低分子量肝素鈉注射液與低分子肝素鈣注射液

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1、低分子量肝素鈉注射液　低分子量肝素鈣注射液類別抗凝血藥及溶栓藥　抗凝血藥及溶栓藥性狀本品為無色或淡黃色澄明液體?！”酒窞闊o色或淡黃色澄明液體。藥理毒理低分子量肝素鈉具有抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依賴性抗Xa因子活性，藥效學(xué)研究表明低分子量肝素鈉對體內(nèi)、外血栓，動(dòng)、靜脈血栓的形成有抑制作用，本品能刺激內(nèi)皮細(xì)胞釋放組織因子凝血途徑抑制物，和纖溶酶原活化物，分子量＞6000D制劑影響凝血功能APTT略延長，本品不作為溶栓藥，但對溶栓藥有間接協(xié)同作用。產(chǎn)生抗栓作用時(shí)，出血可能性小。本品無致突變作用，亦不影響生殖功能和胚胎發(fā)育?！〉头肿恿扛嗡剽}是一種新型的抗凝血酶Ⅲ（ATⅢ）依賴性抗血栓形成藥，其藥理

2、作用與普通肝素鈉基本相似。普通肝素可分離抗血栓活性和抗血凝活性，血漿中凝血酶（即因子Ⅱa）活性與血凝關(guān)系密切，因子Xa活性與血栓形成關(guān)系較密切。由于本品抗因子Xa活性與抗因子Ⅱa活性之比值為2.5-5.0，而普通肝素為1.0左右，因此，本品對體內(nèi)、外血栓，動(dòng)、靜脈血栓的形成有抑制作用，本品能刺激內(nèi)皮細(xì)胞釋放組織因子凝血途徑抑制物，和纖溶酶原活化物，不被血小板第4因子中和和對血小板功能亦無明顯影響。本品對血栓溶解有間接協(xié)同作用，可用于治療已形成的深部靜脈血栓。預(yù)防性抗血栓治療只需每天皮下注射一次，一般不需實(shí)驗(yàn)室監(jiān)測。本品無三致（致突變，致畸胎，致癌）毒性。給小白鼠靜脈注射和皮下注射本品的

3、LD50分別為1655mg/kg和3764mg/kg。藥代動(dòng)力學(xué)本品的藥代動(dòng)力學(xué)由其血漿抗Xa因子活性確定。皮下注射后3小時(shí)達(dá)到血漿峰值，然后下降，但至24小時(shí)仍可監(jiān)測，半衰期約3.5小時(shí)，用藥期間抗Ⅱa因子活性低于抗Xa因子活性，皮下注射生物利用度接近98%?！”酒返乃幋鷦?dòng)力學(xué)參數(shù)由測定血漿抗因子Xa活性來確定，皮下注射后3小時(shí)達(dá)到血漿峰值，隨后逐漸下降，直至用藥后24小時(shí)仍可監(jiān)測到，消除半衰期約3.5小時(shí)（而靜脈注射為2.2小時(shí)）。皮下注射的生物利用度98％，而肝素只有30%。皮下注射或靜脈注射本品后導(dǎo)致血漿抗因子Xa活性劑量依賴地增加，多數(shù)情況下不存在明顯的個(gè)體差異，故能按體重給

4、藥。靜脈注射的最高血漿抗因子Xa活性大約是皮下注射的3倍。本品在肝臟代謝，主要由腎臟消除。本品不能透過胎盤。適應(yīng)癥本品主要用于血液透析時(shí)預(yù)防血凝塊形成，也可用于預(yù)防深部靜脈血栓形成。易栓癥或已有靜脈血栓塞癥的妊娠婦女為本品適應(yīng)癥?！”酒分饕糜陬A(yù)防和治療深部靜脈血栓形成，也可用于血液透析時(shí)預(yù)防血凝塊形成。用法用量1．目前上市的商品低分子量肝素鈉有多種。由于各商品劑的制備不同，使各種商品的平均分子量、抗Ⅹa∶抗Ⅱa比值不同，因而使每一商品制劑的低分子肝素鈉的臨床效果，適應(yīng)癥及安全性有差異，使用時(shí)應(yīng)注意各種參數(shù)的說明。2．本品給藥途徑為腹壁皮下注射或遵醫(yī)囑。3．血透時(shí)預(yù)防血凝塊形成。應(yīng)根據(jù)

5、患者情況和血透技術(shù)條件選用最佳劑量。例如某種本品每支含2500AⅩaIU(或5000AⅩaIU)。每次透析開始時(shí)，應(yīng)從血管通道動(dòng)脈端注入5000AⅩaIU本品，透析中不再增加劑量或遵醫(yī)囑。4．預(yù)防深部靜脈血栓形成。本品每支含2500AⅩaIU(或5000AⅩaIU)。手術(shù)前1-2小時(shí)注射2500AⅩaIU，手術(shù)后每天皮下注射2500AⅩaIU，術(shù)后連續(xù)用藥5天?！”酒方o藥途徑為腹壁皮下注射（以下注射劑量以“AXaIu抗因子Xa活性國際單位IU”表示）。（1）血液透析時(shí)預(yù)防血凝塊形成應(yīng)根據(jù)患者情況和血透技術(shù)條件選用最佳劑量。每次血透開始時(shí)應(yīng)從血管通道動(dòng)脈端注入本品單一劑量。對沒有出血危險(xiǎn)

6、的患者，可根據(jù)其體重使用下列起始劑量：體重小于50kg，50-69kg，大于或等于70kg者分別給予0.3ml，0.4ml，0.6ml。對于有出血傾向的患者應(yīng)適當(dāng)減小上述推薦劑量。若血透時(shí)間超過4小時(shí)，應(yīng)根據(jù)最初血透觀察到的效果進(jìn)行調(diào)整，再給予小劑量本品。（2）預(yù)防血栓形成對于普通手術(shù)，每日0.3ml，皮下注射通常至少持續(xù)7天。首劑在術(shù)前2-4小時(shí)給予（但硬膜下麻醉方式者術(shù)前2至4小時(shí)慎用）。對于骨科手術(shù)（常規(guī)麻醉），第一天術(shù)前12小時(shí)，術(shù)后12小時(shí)及24小時(shí)各皮下注射給藥40AXaIu/kg。術(shù)后第2，3天每天給藥40AXaIu/kg，術(shù)后第4天起每天給藥60AXaIu/kg。至少持

7、續(xù)10天。實(shí)際應(yīng)用時(shí)可參考下列劑量。體重術(shù)前至術(shù)后第3天（AXaIu）術(shù)后第4天起（AXaIu）<50kg0.2ml（2050）0.3ml（3075）50-70kg0.3ml（3075）0.4ml（4100）≥70kg0.4ml（4100）0.6ml（6150）（3）治療用藥對深部靜脈血栓治療量應(yīng)根據(jù)病人體重及血栓或出血的高危情況確定，一般每日用量為184～200AXaIu/kg，分2次給予（即92～100AXaIu/kgbid），每12小時(shí)給