新農(nóng)藥研究與開發(fā)重點(diǎn)

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1、1.農(nóng)藥利弊利：高效，速效，方便，適應(yīng)性廣，經(jīng)濟(jì)效益顯著弊：對(duì)非靶標(biāo)毒害，環(huán)境污染，有害生物易產(chǎn)生抗藥性，三致，三R2.30年來農(nóng)藥發(fā)展面貌：品種在更新，活性在提高，毒性在降低3.我國(guó)農(nóng)藥發(fā)展方針：仿制——以仿為主，仿創(chuàng)并舉——自主創(chuàng)新4.我國(guó)農(nóng)藥創(chuàng)制情況：乙蒜素殺蟲雙5.概念設(shè)計(jì)：概念設(shè)計(jì)是將合成工藝研究的結(jié)果轉(zhuǎn)變?yōu)楣I(yè)化生產(chǎn)開發(fā)過程中的一個(gè)重要環(huán)節(jié)要以工程的觀點(diǎn)，收集整理與過程有關(guān)的技術(shù)資料，加上設(shè)計(jì)人員的經(jīng)驗(yàn)等為依據(jù)進(jìn)行設(shè)計(jì)，指導(dǎo)中試裝置設(shè)計(jì)和中間試驗(yàn)，并對(duì)合成工藝不足進(jìn)行完善。它是實(shí)驗(yàn)室工作到工業(yè)化生產(chǎn)的飛躍

2、，重點(diǎn)在于經(jīng)濟(jì)和技術(shù)。6.初篩分為普篩和定向篩選?？蛇M(jìn)入復(fù)篩的要求：殺蟲劑初篩濃度1‰，死亡率＞80％，殺菌劑活體測(cè)定濃度0.5‰~1‰，防效＞65％，離體測(cè)定濃度0.05‰~0.1‰，抑制率＞80％，除草劑濃度0.75~2.25kg/ha，抑制率＞80%，植物生長(zhǎng)調(diào)節(jié)劑0.01‰~0.1‰。7.環(huán)境安全評(píng)價(jià)試驗(yàn)內(nèi)容：評(píng)價(jià)入選化合物對(duì)環(huán)境生物的毒性及其在環(huán)境中的殘留性、移動(dòng)性和富集性，預(yù)測(cè)其對(duì)環(huán)境的潛在危害，為新農(nóng)藥的開發(fā)與安全使用，預(yù)防對(duì)環(huán)境的污染提供科學(xué)依據(jù)。8.農(nóng)藥登記時(shí)要求有兩年四地的殘留量測(cè)定數(shù)據(jù)。9.在課

3、題立項(xiàng)是，要對(duì)文獻(xiàn)充分調(diào)研，是項(xiàng)目具有新穎性，避免重復(fù)研究不能取得專利而浪費(fèi)投資。10.農(nóng)藥登記包括臨時(shí)登記、品種登記和補(bǔ)充登記。11.先導(dǎo)化合物：指通過生物篩選，從眾多化合物中發(fā)現(xiàn)和選出的具有某種農(nóng)藥活性功能的新化合物，一般具有新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)，并有衍生化和改變結(jié)構(gòu)的發(fā)展?jié)摿?，可以用作起始研究模型?jīng)過結(jié)構(gòu)優(yōu)化，開發(fā)出受專利保護(hù)的新農(nóng)藥品種。12.現(xiàn)在新農(nóng)藥開發(fā)的重要的前提是考慮其環(huán)境相容性，其次是生物活性。13.先導(dǎo)化合物的意義：可以縮短新農(nóng)藥的開發(fā)周期，降低投資，提高成功率，增強(qiáng)抗風(fēng)險(xiǎn)能力。14.什么是新化合物：未

4、曾用于農(nóng)藥研究開發(fā)的化合物。包括全新合成的文獻(xiàn)未報(bào)道過的新型化合物和未經(jīng)農(nóng)藥篩選過的已知化合物。15.新農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)的基本思路必然要以化學(xué)和生物學(xué)相結(jié)合的知識(shí)體系為基礎(chǔ)?；瘜W(xué)角度要考慮化合物分子結(jié)構(gòu)的合理性和合成的可能性，預(yù)測(cè)理化性質(zhì)；從生物學(xué)角度要考慮化合物對(duì)假定靶標(biāo)可能產(chǎn)生的生物活性，預(yù)測(cè)生物效應(yīng)。16.新農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)的演變化學(xué)方面：早期——引入有毒原子或基團(tuán)。70年代及以后——以現(xiàn)代有機(jī)化學(xué)為基礎(chǔ)，分子設(shè)計(jì)中引入極性，電子排布概念，借助計(jì)算機(jī)實(shí)現(xiàn)定量計(jì)算及預(yù)測(cè)化合物性質(zhì)；生物活性測(cè)定水平提高，構(gòu)效關(guān)系定量水平；

5、合成方法引進(jìn)合成子途徑。有經(jīng)驗(yàn)發(fā)展到理論指導(dǎo)方面。近年來——發(fā)展到結(jié)構(gòu)/抗性，結(jié)構(gòu)/毒性，結(jié)構(gòu)/環(huán)境歸趨研究。生物學(xué)方面：早期——分子設(shè)計(jì)依靠形態(tài)學(xué)，形態(tài)學(xué)，生理學(xué)研究，依據(jù)知識(shí)水平低，復(fù)雜無法處理，盲目性。近年來——設(shè)計(jì)思路提高至生化，分子生物學(xué)水平，減少盲目性，可進(jìn)行毒性等研究。最近，生物學(xué)化學(xué)結(jié)合。17.先導(dǎo)化合物發(fā)現(xiàn)的途徑可歸納為四類：隨機(jī)合成篩選法，類同合成法，天然活性物質(zhì)模型法和生物合理設(shè)計(jì)18.隨機(jī)合成主要內(nèi)容包括新化合物分子設(shè)計(jì)和合成以及生物測(cè)定活性。19.隨機(jī)合成中，分子設(shè)計(jì)的重點(diǎn)放在新穎的化學(xué)結(jié)構(gòu)

6、及新的分子骨架方面。20.隨機(jī)合成中新農(nóng)藥分子設(shè)計(jì)思路在以下幾個(gè)領(lǐng)域：①分子中引入少見元素②設(shè)計(jì)和合成新的雜環(huán)結(jié)構(gòu)③利用有機(jī)化工副產(chǎn)物或其他化工行業(yè)中間體作為新化合物起始原料④立體化學(xué)思路⑤模擬天然生物活性化合物的化學(xué)結(jié)構(gòu)，通過全合成或半合成進(jìn)行結(jié)構(gòu)衍生化改變⑥亞結(jié)構(gòu)聯(lián)結(jié)思路。21.隨機(jī)合成要求多靶標(biāo)、全方位的探索生物活性。22.類同合成的分子設(shè)計(jì)思路可分為低層次和高層次層次。A：低層次的分子設(shè)計(jì)是保留基本化學(xué)結(jié)構(gòu)，只改變個(gè)別基因或亞結(jié)構(gòu)，合成同一系列的衍生化合物，從中探尋新品種。B：高層次的分子設(shè)計(jì)思路，是對(duì)已開發(fā)

7、品種的分子結(jié)構(gòu)進(jìn)行較大改變，包括骨架結(jié)構(gòu)的改變，以謀求新的二次先導(dǎo)化合物，進(jìn)而開發(fā)出新型化學(xué)結(jié)構(gòu)的品種。23.電子等排體：凡在同一標(biāo)準(zhǔn)的實(shí)驗(yàn)系統(tǒng)中能引起相似生化或藥理作用的化合物。24.生物電子等排體：凡具有相似理化性質(zhì)且由其產(chǎn)生廣泛的相似生物活性的分子或基團(tuán)。25.生物電子等排性：當(dāng)有機(jī)化合物結(jié)構(gòu)中改變某些特定原子間的排列時(shí)，由于電子分布或構(gòu)型仍保持一定的相似性，結(jié)果新的骨架結(jié)構(gòu)與原來化合物結(jié)構(gòu)之間仍能具有某些共性，包括生物學(xué)性質(zhì)的相似性。26.傳統(tǒng)的生物電子等排體包括經(jīng)典和非經(jīng)典兩大類。舉例：經(jīng)典和非經(jīng)典經(jīng)典的生

8、物電子等排體P30.27.類同合成的幾種方法（五條即可P33）A:飽和環(huán)開裂；B：飽和側(cè)鏈環(huán)合；C：引入或消除雙鏈；D：引入立體結(jié)構(gòu)；F：同系化合物的衍生化；28．類同合成途徑的生物篩選，既可采用隨機(jī)合成同樣的普篩體系，也可采用特定靶標(biāo)的定向篩選。低層次類同合成采用定向篩選，高層次類同合成采用普篩。29．為什么要從天然物質(zhì)中開發(fā)農(nóng)藥？答：一方面