生物源農(nóng)藥生產(chǎn)及新農(nóng)藥的開發(fā)

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1、生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥第一節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點及研究開發(fā)途徑一、生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的特點1.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥對哺乳動物毒性較低，使用中對人畜比較安全2.防治譜較窄，甚至有明顯的選擇性3.對環(huán)境的壓力較小，對非靶標生物比較安全4.大多數(shù)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥作用緩慢，在遇到有害生物大量發(fā)生迅速蔓延時往往不能及時控制為害二、研究開發(fā)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥的途徑1.充分利用我國寶貴的生物資源，開發(fā)天然產(chǎn)物農(nóng)藥新品種2.有效成分及其類似化合物的半合成改造3.作為創(chuàng)制新農(nóng)藥的先導化合物模型，用人工合成的方法進行結構優(yōu)化研究，篩選出性能比天然活性物質更好的新農(nóng)藥第

2、二節(jié)生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥一、植物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）植物毒素（二）植物中的昆蟲拒食劑和忌避劑（三）植物內源激素（一）植物毒素1.具有殺蟲作用的植物毒素除蟲菊魚藤酮煙堿胡椒酰胺類化合物尼魚丁四氫呋喃脂肪酸內酯二氫沉香呋喃類化合物谷氨酸類似物（軟骨藻酸等）2.具有殺菌作用的植物毒素大蒜素白果酸（酚）3.具有殺草作用的植物毒素醌類生物堿類香豆素類噻吩和聚炔類萜烯類二、動物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）昆蟲內源激素（二）昆蟲信息素（三）昆蟲忌避劑（四）節(jié)肢動物毒素三、微生物源天然產(chǎn)物農(nóng)藥（一）微生物源殺蟲劑（二）微生物源殺菌劑（三）微生物源除草劑新農(nóng)藥的研究與開發(fā)兩個階段：

3、1.研究階段從大量的化合物中篩選出新的農(nóng)藥活性化合物，發(fā)現(xiàn)先導化合物，經(jīng)結構優(yōu)化，篩選開發(fā)候選化合物。2.開發(fā)階段對候選化合物進行開發(fā)試驗和安全性評價，最后選定農(nóng)藥新品種，進行工業(yè)化開發(fā)并商品化。第一節(jié)化學合成和工藝研究先導化合物的發(fā)現(xiàn)和優(yōu)化發(fā)現(xiàn)先導化合物的主要途徑：1.經(jīng)驗篩選2.類推合成3.天然產(chǎn)物模型4.生物合理設計第二節(jié)生物篩選與作用機理生物篩選（biologicalscreening)：采取一定的可重復的方法和步驟，用一定劑量的候選化合物處理生物材料，根據(jù)供試生物材料的反應并經(jīng)過特定的統(tǒng)計分析后，選出有效化合物供進一步商品化開發(fā)，或作為先導化合

4、物進一步研究。一、生物篩選的意義：1.在先導化合物的發(fā)現(xiàn)過程中提供公式化合物的生物活性信息；2.在先導優(yōu)化及分子設計、特別是構效關系研究中，提供定量活性資料（毒力）；3.對候選化合物是否具有開發(fā)價值作出評價二、供篩選的生物材料我國常采用的種類：1.昆蟲和螨類粘蟲棉鈴蟲玉米螟二化螟小菜蛾褐飛虱棉蚜豆蚜朱砂葉螨米象雜擬谷盜家蠅淡色庫蚊2.指物病原菌稻瘟病菌水稻紋枯病菌小麥條銹病菌甘薯黑疤病菌馬鈴薯晚疫病菌番茄早疫病菌柑橘青霉病菌蘋果黑星病菌棉花炭疽病菌黃瓜霜霉病菌花生褐斑病菌番茄灰霉病菌3.雜草野燕麥稗看麥娘莧薺菜播娘蒿藜三、篩選方法1.初篩2.復篩3.田間

5、小區(qū)藥效試驗四、作用方式和作用機理研究