篩選疼痛的藥物治療

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1、疼痛的藥物治療篩選山東省立醫(yī)院疼痛科馬玲2004/04常用疼痛治療藥物的分類非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥麻醉性鎮(zhèn)痛藥神經(jīng)性鎮(zhèn)痛藥鎮(zhèn)靜催眠藥精神類藥物抗風(fēng)濕藥（慢作用藥物）補(bǔ)鈣藥物抗生素類中成藥抗癲癇及抗驚厥藥一、非甾體類消炎鎮(zhèn)痛藥（NSAIDs）水楊酸類：阿司匹林乙酸類：消炎痛（意施丁、消炎痛栓）丙酸類：布洛芬（芬必得）軟膏滅酸類：氯滅酸吡唑酮類：保泰松(非普拉宗)喜康類：炎痛喜康非酸藥物：瑞力芬、尼美舒利（傾向性）昔布類：萬洛、西樂葆（特異性）潰瘍4%而雙氯芬酸15%布洛芬28.5%合成類：路蓋克、可塞風(fēng)NSAIDs的作用原理這類藥物通過抑制

2、環(huán)氧化酶的活性，使前列腺素（prostaglandin，PG）合成減少，阻斷外周感受刺激的痛覺感受器（傷害感受器）。環(huán)氧化酶負(fù)責(zé)產(chǎn)生前列腺素，環(huán)氧化酶分COX-1和COX-2。NSAIDs的作用原理COX-1結(jié)構(gòu)酶，主要作用是保護(hù)胃粘膜、抑制胃酸分泌、調(diào)節(jié)腎血流和水電平衡以及正常的凝血功能；COX－2是誘導(dǎo)酶，存在于白細(xì)胞中，炎癥及鎮(zhèn)痛時(shí)合成PG，引起炎癥、水腫和疼痛。臨床應(yīng)用非常廣泛，特別適用于非感染性關(guān)節(jié)炎，如急性痛風(fēng)、RA、AS、銀屑病性關(guān)節(jié)炎、骨性關(guān)節(jié)炎等。據(jù)統(tǒng)計(jì)國(guó)內(nèi)此類疾病患者約達(dá)一億以上，他們均需要短期或長(zhǎng)期應(yīng)用NSAID

3、S控制癥狀。臨床應(yīng)用第二大類適應(yīng)癥為非關(guān)節(jié)風(fēng)濕病即軟組織風(fēng)濕病，每十個(gè)人就有一個(gè)患此病。外傷后肌肉關(guān)節(jié)損傷，手術(shù)后疼痛、牙痛、痛經(jīng)、晚期癌痛等。NSAIDs優(yōu)點(diǎn)1.迅速改善功能2.緩解疼痛3.減輕炎癥4.消除腫脹1.不能根治原發(fā)病2.不能防止疾病的發(fā)生3.不能防止不良反應(yīng)的發(fā)生4.停藥后反跳甚至癥狀加重NSAIDs缺點(diǎn)NSAIDs的毒副作用：消化道：上腹不適、惡心、嘔吐，有胃病者慎用過敏：少數(shù)人出現(xiàn)蕁麻疹、血管神經(jīng)性水腫、哮喘中樞神經(jīng)系統(tǒng)：可能出現(xiàn)頭暈、耳鳴肝損害腎損害造血系統(tǒng)損害NSAIDs不良反應(yīng)的預(yù)防：1.防止濫用，盡量小劑量用

4、藥（最低有效量）。2.發(fā)現(xiàn)不良反應(yīng)立即停藥，并積極治療并發(fā)癥，長(zhǎng)時(shí)間用藥應(yīng)定期復(fù)查大便潛血試驗(yàn)。3.存在各種危險(xiǎn)因素時(shí)應(yīng)避免使用該類藥物，如：既往有潰瘍病史、血壓高、心功能不全、脫水、嚴(yán)重感染及敗血癥、高血Na+、K+或利尿劑和皮質(zhì)激素類藥物。NSAIDs不良反應(yīng)的預(yù)防4.老年人慎用5.合理使用不良反應(yīng)小的品種6.加用胃粘膜保護(hù)劑：奧美拉唑40mgqd共8周雷尼替丁0.15飯前Bid施維舒（最新藥）50mg飯后tid米索前列醇200ugqid常　用NSAIDs水楊酸類:阿斯匹林退熱作用。有中等強(qiáng)度的鎮(zhèn)痛作用，對(duì)慢性鈍痛如頭痛、牙痛、神

5、經(jīng)痛、肌肉及關(guān)節(jié)痛、痛經(jīng)有良好的作用。對(duì)各種創(chuàng)傷性劇痛、內(nèi)臟平滑肌絞痛無效?？墒辜毙燥L(fēng)濕熱、疼痛緩解，關(guān)節(jié)紅腫消退，為治療風(fēng)濕熱的首選藥物（在24~48h內(nèi)起作用）。降低血小板粘附力，可預(yù)防血栓形成。25~50mgqd乙酸類:消炎痛為人工合成的吲哚衍生物，25~50mg/片。口服后吸收迅速而完全，3h內(nèi)血藥濃度達(dá)到高峰，大約90%與血漿蛋白結(jié)合，經(jīng)肝臟代謝，半衰期120~180分鐘，抑制環(huán)氧化酶作用很強(qiáng)，有顯著抗炎及鎮(zhèn)痛作用。對(duì)癌痛有強(qiáng)的止痛效果。副作用大，帕金森病、胃病患者禁用。除對(duì)PG合成抑制外，還可抑制多形核白細(xì)胞的活動(dòng)，減少對(duì)

6、疼痛部位的浸潤(rùn)和溶酶體酶對(duì)組織的破壞，抑制癌轉(zhuǎn)移，阻止炎癥刺激物引起的細(xì)胞免疫作用。對(duì)AS、骨性關(guān)節(jié)炎、痛風(fēng)關(guān)節(jié)炎有效。對(duì)頑固性疼痛和惡性腫瘤轉(zhuǎn)移有較好止痛作用。對(duì)原發(fā)性腎小球腎炎，痛經(jīng)，早產(chǎn)兒動(dòng)脈導(dǎo)管未閉有治療作用。對(duì)膽絞痛、輸尿管結(jié)石引起的絞痛能緩解。可緩解偏頭痛，能預(yù)防習(xí)慣性早產(chǎn)（具體量不詳，早服比晚服效果好）。消炎痛與丙磺舒合用可使消炎痛血藥濃度增加。與甲胺蝶呤合用可引起腎功能損害。與阿斯匹林合用減少消炎痛的吸收。消炎痛可對(duì)抗速尿的排鈉利尿作用。丙　酸　類布洛芬（芬必得）為苯丙酸的衍生物，有較強(qiáng)的抗炎抗風(fēng)濕作用，服藥后可緩慢進(jìn)

7、入滑膜腔，并于炎癥處保持高濃度，多用于RA。胃刺激輕，0.2g/片，0.2~0.4gtid（芬必得為布洛芬緩釋膠囊）。吡　唑　酮　類保泰松：對(duì)痛風(fēng)的治療有效，每日600mg，能抑制腎小管對(duì)尿酸鹽的再吸收，促進(jìn)尿酸排泄，對(duì)血栓性脈管炎急性期的疼痛和腫瘤、TB引起的發(fā)熱有明顯療效。由于毒性大，現(xiàn)不常應(yīng)用。非普拉宗：新藥，由保泰松在化學(xué)結(jié)構(gòu)式加側(cè)鏈構(gòu)成，0.1~0.2g，tid。非　酸　類瑞力芬：非酸類NSAIDs,胃腸潰瘍發(fā)生率僅為0.03%，低于常見NSAID。500mg/片1000mgqd。尼美舒利：200mgbid，對(duì)骨性關(guān)節(jié)炎有明

8、顯療效。昔　布　類新一代化合物，具有獨(dú)特的作用機(jī)制，即特異性地抑制環(huán)氧化酶-2（COX-2）。炎癥刺激可誘導(dǎo)COX-2生成，因而導(dǎo)致炎性前列腺素類物質(zhì)的合成和聚積，特別是前列腺素E2，引起炎癥、水腫和疼痛。塞來昔布通過抑