腎上腺素受體激動(dòng)藥ppt課件

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1、第十章腎上腺素受體激動(dòng)藥(adrenoceptoragonists)又稱為:擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)擬交感胺類藥物(sympathomimeticamines)9/14/20211目的與要求1．掌握腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素的藥理作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。????2．熟悉多巴胺和麻黃堿的作用特點(diǎn)。????3．了解兒茶酚胺的概念，多巴酚丁胺的作用特點(diǎn)。9/14/20212重點(diǎn)、難點(diǎn)重點(diǎn)：腎上腺素、去甲腎上腺素和異丙腎上腺素的作用、應(yīng)用和不良反應(yīng)。????難點(diǎn)：兒茶酚胺類藥物的構(gòu)效關(guān)系。9/14/

2、20213一、構(gòu)效關(guān)系腎上腺素受體激動(dòng)藥的基本化學(xué)結(jié)構(gòu)為?-苯乙胺，?-苯乙胺由三部分組成：苯環(huán)、碳鏈、氨基。9/14/202141.兒茶酚胺(catecholamines)屬兒茶酚胺的藥物有：腎上腺素、去甲上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺。2.非兒茶酚胺屬非兒茶酚胺的藥物有：間羥胺、麻黃堿、甲氧明、苯腎上腺素(新福林）。9/14/20215二、分類?受體激動(dòng)藥腎上腺素受體激動(dòng)藥?，?受體激動(dòng)藥?受體激動(dòng)藥9/14/20216?受體激動(dòng)藥去甲腎上腺素(noradrenaline,NA;norepinephrine,NE)[體內(nèi)過程]本品

3、口服不吸收，在堿性腸液中易破壞；不宜皮下及肌肉注射；也不宜靜脈注射，一般采用靜脈滴注給藥。9/14/20217[藥理作用]對(duì)?受體具有強(qiáng)大的激動(dòng)作用1.血管:血管收縮,強(qiáng)度順序是：皮膚、粘膜血管腎臟血管腦、肝、腸系膜血管骨骼肌血管2.心臟:?1受體，心肌收縮力加強(qiáng)，心率加快，傳導(dǎo)加快，心輸出量增加。大劑量可引起心率失常。3.血壓:小劑量NA興奮心臟，收縮壓升高，血管收縮不明顯，舒張壓不變，脈壓差變大。大劑量收縮壓和舒張壓升高，脈壓差變小。冠狀血管舒張，血流量增加9/14/202189/14/20219[臨床應(yīng)用]1.休克2.藥物中毒

4、性低血壓，如氯丙嗪引起的體位性低血壓。3.上消化道出血[不良反應(yīng)]1.局部組織缺血壞死2.急性腎功能衰竭9/14/202110間羥胺(metaraminol;阿拉明,aramine)為人工合成品作用：直接作用于?1受體、促進(jìn)NA釋放。特點(diǎn)：升壓作用持久，為NA的代用品，用于各種休克的早期。?1受體興奮作用較弱，不引起心率失常?？杉∽?，不引起局部組織缺血壞死。對(duì)腎血管無明顯收縮作用，不引起急性腎功能衰竭。5.快速耐受性，因囊泡內(nèi)NA的釋放量逐漸減少，效應(yīng)也逐漸減弱。9/14/2021119/14/202112去氧腎上腺素(苯氧腎上腺素

5、，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine)甲氧明(methoxamine)作用機(jī)制與間羥胺相似，不易被MAO滅活，與NA比較，升血壓作用弱而持久，可用于抗休克治療。靜脈點(diǎn)滴、肌注均可。腎血管收縮及腎血流量減少比NA更明顯。9/14/202113[臨床應(yīng)用]1.防治腰麻、硬膜外麻及全身麻醉的低血壓。2.陣發(fā)性室上性心動(dòng)過速，升壓時(shí)通過迷走神經(jīng)反射性心率減慢。3.擴(kuò)瞳，為快速短效擴(kuò)瞳藥，常用于眼底檢查。興奮瞳孔開大肌的?1受體，使瞳孔擴(kuò)大。比阿托品作用弱，不升高眼內(nèi)壓和調(diào)節(jié)麻痹。9/14/202114?、?受體

6、受體激動(dòng)藥腎上腺素(adrenaline,AD；epinephrine)腎上腺髓質(zhì)：Ad85%，NA15%NA苯乙胺-N-甲基轉(zhuǎn)移酶AD藥用AD為腎上腺髓質(zhì)提取或人工合成品9/14/202115[體內(nèi)過程]AD口服吸收很少，口服后在堿性腸液、腸粘膜及肝內(nèi)破壞。皮下注射吸收較慢，維持1h；肌肉注射吸收較快，維持10~30min。0.25~0.5mg/次，皮下注射極量1mg/次。心內(nèi)注射：0.25~0.5mg/次，用生理鹽水稀釋10倍。靜脈注射或滴注：0.5~1mg/次9/14/202116[藥理作用]作用機(jī)制：激動(dòng)?1受體和?1、?2

7、受體，對(duì)受體激動(dòng)作用強(qiáng)度相等。1.心臟激動(dòng)?1受體，心臟興奮性增加，心收縮力加強(qiáng)，傳導(dǎo)加快，心率加快，心輸出量增加。劑量大或靜脈注射過快時(shí)，可出現(xiàn)心律失常，甚至心室顫動(dòng)。9/14/2021172.血管激動(dòng)?1受體，皮膚、粘膜、腸系膜、腎血管收縮。激動(dòng)?2受體，骨骼肌和肝血管擴(kuò)張。激動(dòng)?2受體冠狀血管擴(kuò)張腺苷作用血壓升高，提高灌注壓9/14/2021183.血壓小劑量AD：收縮壓升高：心臟興奮，心輸出量增加。舒張壓不變或下降，脈壓差變大，這是因?yàn)楣趋兰⊙軘U(kuò)張，抵消或超過皮膚粘膜血管收縮。大劑量AD：收縮壓、舒張壓升高，脈壓差變小，這

8、是因?yàn)槠つw粘膜血管收縮超過骨骼肌血管擴(kuò)張。9/14/2021194.支氣管激動(dòng)支氣管平滑肌?2受體，使支氣管擴(kuò)張，并抑制肥大細(xì)胞釋放過敏介質(zhì)。激動(dòng)支氣管平滑肌?1受體，粘膜血管收縮，通透性降低，消除粘膜水腫。5.胃腸平滑肌張力降低。6