腎上腺素受體激動藥課件

《腎上腺素受體激動藥課件》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、第九章腎上腺素受體激動藥adrenoceptoragonists目的要求：了解腎上腺素藥受體激動藥的分類、作用原理及特點。掌握去甲腎上腺素、腎上腺素、異丙腎上腺素、多巴胺、麻黃堿、間羥胺的作用、用途、不良反應(yīng)及禁忌癥。腎上腺素受體激動藥又稱擬腎上腺素藥(adrenomimeticdrugs)。也稱擬交感胺類(sympathomimeticamines)。與腎上腺素受體有很高親和力并激動受體，產(chǎn)生與興奮交感神經(jīng)相似的效應(yīng)。第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類一、構(gòu)效關(guān)系基本化學(xué)結(jié)構(gòu)是?—苯乙胺１、苯環(huán)：3、4位碳上有羥基為兒茶酚類２、烷胺側(cè)鏈?碳

2、原子上氫被取代３、氨基上氫原子被取代取代基團從甲基到叔丁基，對?受體的作用逐漸減弱，對?受體的作用卻逐漸加強。二、分類１、?受體激動藥(?－adrenoceptoragonists)；２、?、?受體激動藥(?、?—adrnoceptoragonists)３、?受體激動藥(?－adrnoceptoragonists)。?受體：?1受體興奮：皮膚、粘膜、內(nèi)臟血管收縮、血壓升高、瞳孔擴大。?２受體興奮：對NE的釋放起負(fù)反饋作用，減少NE釋放。?受體?１受體興奮心臟收縮力↑、心率↑、傳導(dǎo)↑?２受體興奮　冠狀和骨骼肌血管擴張，支氣管和胃腸

3、道平滑肌松弛，糖原分解↑。突觸前膜?２受體(+)　起正反饋作用，促進NA釋放。?3受體興奮脂肪分解↑。ＤA受體興奮：腎血管、腸系膜血管、冠狀血管擴張一、?受體激動藥?-AdrenoceptotAgonists去甲腎上腺素(noradrenalineNAnorepinephrineNE)[來源及化學(xué)]化學(xué)性質(zhì)不穩(wěn)定，見光易失效；在中性，堿性中氧化失效。[體內(nèi)過程]1．吸收　口服無效不能皮下注射和肌內(nèi)注射，臨床上靜脈滴注給藥。2．分布　分布于神經(jīng)、心臟等、腎上腺髓質(zhì)中。不易透過血腦屏障。3．?dāng)z取囊泡攝取貯存起來。4．代謝COMT和M

4、AO代謝為間甲去甲腎上腺素，再形成3—甲氧-4-羥扁桃酸。5．排泄以代謝產(chǎn)物VMA從尿中排出。由于去甲腎上腺素進人體內(nèi)后迅速被攝取和代謝，故作用短暫。[藥理作用]為?受體激動藥，也能激動?1受體。1．血管：?(+)．小動脈及小靜脈收縮：皮膚、粘膜、腎血管，還有肝、腸系膜等血管。所以，外周阻力↑。2．心臟：?1(+)。心臟興奮→收縮力↑，心率↑，傳導(dǎo)↑→心輸出量↑。整體動物心率反射性減慢，外周阻力↑→心輸出量↓或不增加。3．血壓(1)小劑量靜脈滴注，心臟(+)，外周阻力輕度↑→收縮壓↑、舒張壓上升不多→脈壓↑。(2)大劑量靜脈滴注

5、，收縮壓↑↑、舒張壓↑↑→脈壓↓→灌注↓。4．大劑量使血糖升高。[臨床應(yīng)用]1．休克2．上消化道出血稀釋后口服。[不良反應(yīng)]大劑量長時間使用，引起尿少、無尿和腎實質(zhì)損傷，引起局部組織壞死。突然停藥，可發(fā)生低血壓，故應(yīng)逐漸停藥。本品禁用于高血壓、動脈硬化癥、器質(zhì)性心臟病及無尿者和孕婦。間羥胺(metaramino1)又名阿拉明(aramine)可直接激動?受體也可通過釋放NA而發(fā)揮間接作用。主要作用：縮血管、升血壓，作用弱而持久,可作肌內(nèi)注射和靜脈滴注，外漏不易引起局部組織壞死，也不易引起急性腎衰竭。臨床上可作為NA的代用品用于休

6、克的早期和其他低血壓狀態(tài)，也用于陣發(fā)性房性心動過速伴低血壓的患者。苯腎上腺素(phenylephrine；新福林)直接激動?受體，收縮血管、升高血壓,心率因反射作用而減慢。目前主要用于陣發(fā)性室上性心動過速，也用于麻醉或藥物所致低血壓狀態(tài)。本品尚能激動瞳孔擴大肌的?l受體，引起短暫的擴瞳作用，且不升眼壓。二、?，?腎上腺素受體激動藥?，?-AdrenoceptotAgonists腎上腺素adrenaline，epinephrine，AD是腎上腺髓質(zhì)的主要激素。[體內(nèi)過程]口服無效；皮下注射吸收緩慢，維持1小時。肌內(nèi)注射吸收較快，維

7、持10—30分鐘。通過攝取和酶降解而迅速滅活。代謝AD的酶有COMT和MAO。主要以代謝產(chǎn)物，如間甲腎上腺素和3-甲氧—4—羥扁桃酸(VMA)等形式，經(jīng)腎排泄。[藥理作用]對?，?腎上腺素受體均有激動作用。1．心臟激動心肌，竇房結(jié)和傳導(dǎo)系的?1受體，使心肌收縮力↑、心率↑、傳導(dǎo)↑，心肌的興奮性↑。心排出量↑。心肌的代謝↑，心肌的氧耗量↑。舒張冠脈，冠脈血流量↑。2．血管小動脈和毛細(xì)血管前括約肌收縮作用強。靜脈和大動脈作用較弱。皮膚、黏膜血管和腎血管收縮顯著。骨骼肌血管（?2受體），呈舒張反應(yīng)。3．血壓小劑量興奮心臟，心排出量↑，

8、收縮壓↑?？s血管作用﹤骨骼肌血管的舒張反應(yīng)，故外周阻力舒張壓不變或略降。較大劑量靜脈注射，使收縮壓和舒張壓均上升，在升壓后往往伴隨微弱的降壓。4．平滑肌激動支氣管平滑肌的?2受體而使之?dāng)U張。激動支氣管黏膜血管上的?受體，使之收縮，消除哮喘時的黏膜水腫。使胃腸道平