腎上腺素受體激動藥課件 (2)

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1、第十章腎上腺素受體激動藥分類：1.按化學(xué)結(jié)構(gòu)分兒茶酚非兒茶酚苯環(huán)3，4位有羥基，屬于兒茶酚2.按對受體亞型選擇性分:a，ab，b受體激動劑第一節(jié)構(gòu)效關(guān)系及分類1概述：Adr受體激動藥擬交感胺類兒茶酚胺：①口服不能產(chǎn)生吸收作用；②作用維持時間短，易被COMT滅活③不易通過血腦屏障。非兒茶酚胺：去一個羥基，外周作用減弱，作用時間延長，口服可增加利用度，去二個羥基，外周作用減弱，中樞作用增加。如：麻黃堿(1)兒茶酚胺和非兒茶酚胺(2)α位-H被-CH3取代：易被攝取1攝取，阻礙MAO氧化，遞質(zhì)釋放增加，如：間羥胺、麻黃堿(3)氨基(-NH-)的氫原子被不同基團(tuán)取代：取代基團(tuán)從甲基

2、到叔丁基，對α作用減弱，對β受體作用增強(qiáng)。2.按對受體亞型選擇性分為三類去甲腎上腺素腎上腺素異丙腎上腺素aβ去甲腎上腺素（Noradrenaline,NA；Norepinephrine，NE）體內(nèi)來源：N末梢、腎上腺髓質(zhì)。藥用品，人工合成，不穩(wěn)定遇光或堿、氧化變成粉紅色，藥用為重酒石酸鹽。第二節(jié)α腎上腺素受體激動藥【藥物作用和作用機(jī)制】主要激動α受體，對β1受體作用較弱，對β2受體只有微弱的激動作用。1.給藥方法：只宜靜脈滴注法給藥，為什么？【體內(nèi)過程】①口服收縮胃黏膜，在堿性腸液易分解。②皮下注射收縮血管，發(fā)生組織壞死。③靜脈推注，引起B(yǎng)P急劇升高，心律紊亂2.分布：心、腎

3、上腺髓質(zhì)、血管等3.攝取1和攝取2代謝：經(jīng)COMT、MAO轉(zhuǎn)化，最后的代謝產(chǎn)物為3－甲氧－4－羥扁桃酸（VMA,90%),或間甲腎上腺素。統(tǒng)稱為兒茶酚胺的代謝產(chǎn)物。排泄：尿中以VMA為主（90％）。少量原形4％－16％，結(jié)合型間甲NA和間甲NA.[藥理作用]①血管：收縮血管，對小動脈、小靜脈收縮明顯，皮膚黏膜>腎血管>腦、肝、腸系膜血管>骨骼肌血管②血壓：血管收縮，外周阻力增加，BP增加．冠狀動脈舒張灌注壓增加冠脈流量a間接作用：心臟興奮腺苷增加冠脈擴(kuò)張冠脈流量b血壓灌注壓冠脈流量③心臟：離體心臟：心率,傳導(dǎo)加快,心輸出量(+)β1受體竇房結(jié)興奮傳導(dǎo)心率(+)β1受體心收縮力

4、整體心臟：心率？心輸出量減壓反射作用④對代謝的影響：（糖原分解和異生，α1、β1）游離脂肪酸（a2、β1、β3)血糖臨床應(yīng)用：1.心臟驟停輔助治療（幫助心臟復(fù)蘇）2.上消化道出血：1-3mg稀釋后口服（局部作用）。3.急性低血壓癥狀：敗血癥藥物引起的低血壓嗜鉻細(xì)胞瘤切除術(shù)交感神經(jīng)切除術(shù)維持血壓，保證心、腦、腎血流供應(yīng)。②補(bǔ)足血容量后，血壓仍不能回升者。應(yīng)用原則目的①早期、小劑量、短期用；3.急性低血壓癥狀【不良反應(yīng)和藥療監(jiān)護(hù)須知】不良反應(yīng)是因濃度過高，藥液外漏，靜滴時間過長等引起局部血管強(qiáng)烈收縮，局部缺血壞死和急性腎功能衰竭。1.作靜脈穿刺時藥液勿外溢，以免引起組織壞死。靜滴

5、時間不能過長，濃度不應(yīng)過高，觀察給藥部位有無水腫、變白等缺血表現(xiàn)，必要時需及時更換注射部位。選用大而彈性好的血管。禁用手部或關(guān)節(jié)周圍的血管。2.嚴(yán)格控制點滴速度，以收縮壓維持在90mmHg(12kPa)為宜。約每分鐘滴人4-8ug，極量為25ug/min。用藥過程中，監(jiān)視血壓及尿量、末梢循環(huán)狀態(tài)(皮膚溫度、顏色，特別是耳輪、嘴唇、甲床等的色澤)，保持尿量大于25ml/h時。3.每隔一小時觀察一次注射部位，出現(xiàn)局部水腫、皮膚蒼白應(yīng)立即熱敷，并酌情用α受體阻斷劑酚妥拉明對抗。靜滴結(jié)束后，注意觀察突然停藥引起的血壓下降?！静涣挤磻?yīng)的處理】1.局部組織缺血壞死：普魯卡因+酚妥拉明2.

6、急性腎衰：腎血管收縮，少尿、無尿、腎實質(zhì)損害，保持尿量>25ml/小時【禁忌癥】高血壓，動脈硬化，器質(zhì)性心臟??；少尿、無尿、微循環(huán)障礙等。間羥胺（阿拉明）特點：非兒茶酚胺，性質(zhì)穩(wěn)定，作用持久，不易被COMT和MAO破壞。為人工合成品。作用：①直接作用：以α1受體為主，對β受體作用弱。②間接作用：經(jīng)攝取1進(jìn)入囊泡NA釋放臨床應(yīng)用：1.替代NA用于休克早期2.手術(shù)后或脊椎麻醉時引起的低血壓或休克特點：作用緩和而持久，對心臟及腎血管作用弱，不易引起心律失常及少尿去氧腎上腺素（苯腎上腺素，新福林)(Phenylephrine,neosynephrine）化學(xué)結(jié)構(gòu)：非兒茶酚胺類作用：主

7、要興奮α1受體。臨床應(yīng)用：1.抗休克，或麻醉引起的低血壓，基本作用同間羥胺，靜脈或肌肉注射2.陣發(fā)性室上性心動過速3.1%-2.5%滴眼，擴(kuò)瞳，查眼底（適合于45＋人)機(jī)理？優(yōu)點：作用小于阿托品，維持短，少眼內(nèi)壓升高和調(diào)節(jié)麻痹，第二節(jié)α和β腎上腺素受體激動藥腎上腺素（Adrenaline,epinephrine）來源：腎上腺髓質(zhì)的嗜鉻細(xì)胞分泌，先合成去甲腎上腺素苯乙胺N－甲基轉(zhuǎn)移酶腎上腺素藥用品：家畜腎上腺提取，人工合成。體內(nèi)過程：性質(zhì)不穩(wěn)定，遇光易分解，在中性及堿性液中迅速被氧化呈粉紅色或棕色而失效