資源描述:
《地高辛說明書》由會員上傳分享,免費在線閱讀,更多相關內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、地高辛片說明書【藥品名稱】通用名:地高辛片英文名:DigoxinTablets【成份】本品主要成份為地高辛?!舅幚矶纠怼恐委焺┝繒r1、正性肌力作用:本品選擇性地與心肌細胞膜Na+-K+-ATP酶結(jié)合而抑制該酶活性,使心肌細胞膜內(nèi)外Na+-K+主動偶聯(lián)轉(zhuǎn)運受損,心肌細胞內(nèi)Na+濃度升高,從而使肌膜上Na+Ca2+交換趨于活躍,使細胞漿內(nèi)Ca2+增多,肌漿網(wǎng)內(nèi)Ca2+儲量亦增多,心肌興奮時,有較多的Ca2+釋放;心肌細胞內(nèi)Ca2+濃度增高,激動心肌收縮蛋白從而增加心肌收縮力。2、負性頻率作用:由于其正性肌力作用,使衰竭心臟心輸出量增加,血流動
2、力學狀態(tài)改善,消除交感神經(jīng)張力的反射性增高,并增強迷走神經(jīng)張力,因而減慢心率。此外,小劑量時提高竇房結(jié)對迷走神經(jīng)沖動的敏感性,可增強其減慢心率作用。大劑量(通常接近中毒量)則可直接抑制竇房結(jié)、房室結(jié)和希氏束而呈現(xiàn)竇性心動過緩和不同程度的房室傳導阻滯。3、心臟電生理作用:通過對心肌電活動的直接作用和對迷走神經(jīng)的間接作用,降低竇房結(jié)自律性;提高普肯野氏纖維自律性;減慢房室結(jié)傳導速度,延長其有效不應期,導致房室結(jié)隱匿性傳導增加,可減慢心房纖顫或心房撲動的心室率;由于本藥縮短心房有效不應期,當用于房性心動過速和房撲時,可能導致心房率的加速和心房撲
3、動轉(zhuǎn)為心房纖顫;縮短普肯野氏纖維有效不應期?!舅幋鷦恿W】本品為由毛花洋地黃提純制得的強心苷,其特點是排泄較快而蓄積性較小??诜饕?jīng)小腸上部吸收,吸收不完全,也不規(guī)則,口服吸收率約75%,生物利用度:片劑為60%-80%,口服起效時間0.5-2小時,血漿濃度達峰時間2-3小時,獲最大效應時間為4-6小時。地高辛消除半衰期平均為36小時。分布;吸收后廣泛分布到各組織一部分經(jīng)膽道吸收入血,形成肝-腸循環(huán)。血漿蛋白結(jié)合率低,為20%-25%,表觀分布容積為6-10L/kg。代謝與排泄:地高辛在體內(nèi)轉(zhuǎn)化代謝很少,主要以原形由腎排除,尿中排出量為
4、用量的50%-70%?!具m應癥】1、用于高血壓、瓣膜性心臟病、先天性心臟病等急性和慢性心功能不全。尤其適用于伴有快速心室率的心房顫動的心功能不全;對于肺源性心臟病、心肌嚴重缺血、活動性心肌炎及心外因素如嚴重貧血、甲狀腺功能低下及維生素B1缺乏癥的心功能不全療效差;2、用于控制伴有快速心室率的心房顫動、心房撲動患者的心室率及室上性心動過速。【用法用量】成人常用量口服:常用0.125-0.5mg(半片-2片),每日一次,7天可達穩(wěn)態(tài)血藥濃度;若達快速負荷量,可每6~8小時給藥0.25mg(1片),總劑量0.75~1.25mg/日(3~5片/日
5、);維持量,每日一次0.125~0.5mg(半片~2片)。小兒常用量口服:本品總量,早產(chǎn)兒0.02~0.03mg/kg;1月以下新生兒0.03~0.04mg/kg;1月~2歲,0.05~0.06mg/kg:2~5歲,0.03~0.04mg/kg;5~10歲,0.02~0.035mg/kg;10歲或10歲以上,照成人常用量;本品總量分3次或每6~8小時給予。維持量為總量的1/5~1/3,分2次,每12小時1次或每日1次。在小嬰幼兒(尤其早產(chǎn)兒)需仔細制定劑量和密切監(jiān)測血藥濃度和心電圖。近年通過研究證明,地高辛逐日給予一定劑量,經(jīng)6~7天能在
6、體內(nèi)達到穩(wěn)定的濃度而發(fā)揮全效作用,因此,病情不急而又易中毒者,可逐日按5.5μg/kg給藥,也能獲得滿意的治療效果,并能減少中毒發(fā)生率?;蜃襻t(yī)矚?!静涣挤磻?.常見的不良反應包括:促心律失常作用、胃納不佳或惡心、嘔吐(刺激延髓中樞)、下腹痛、異常的無力、軟弱。2.少見的反應包括:視力模糊或“色視”,如黃視、綠視、腹瀉、中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應如精神抑郁或錯亂。3.罕見的反應包括:嗜睡、頭痛及皮疹、蕁麻疹(過敏反應)。4.在洋地黃的中毒表現(xiàn)中,促心律失常最重要,最常見者為室性早搏,約占促心律失常不良反應的33%。其次為房室傳導阻滯,陣發(fā)性或加速性
7、交界性心動過速,陣發(fā)性房性心動過速伴房室傳導阻滯,室性心動過速、竇性停搏、心室顫動等。兒童中心律失常比其他反應多見,但室性心律失常比成人少見。新生兒可有P-R間期延長?!窘伞竣倥c鈣注射劑合用;②任何洋地黃類制劑中毒;③室性心動過速、心室顫動;④梗阻性肥厚型心肌?。ㄈ舭槭湛s功能不全或心房顫動仍可考慮);⑤預激綜合征伴心房顫動或撲動?!咀⒁馐马棥?.不宜與酸、堿類配伍。2.慎用:①低鉀血癥;②不完全性房室傳導阻滯;③高鈣血癥;④甲狀腺功能低下;⑤缺血性心臟??;⑥心肌梗死;⑦心肌炎;⑧腎功能損害。3.用藥期間應注意隨訪檢查。①血壓、心率及心律
8、;②心電圖;③心功能監(jiān)測;④電解質(zhì)尤其鉀、鈣、鎂;⑤腎功能;⑥疑有洋地黃中毒時,應作地高辛血藥濃度測定。過量時,由于蓄積性小,一般于停藥后1-2天中毒表現(xiàn)可以消退。4.應用時注意監(jiān)測地高辛血藥