羧甲基-β-環(huán)糊精的制備工藝研究【開題報(bào)告+文獻(xiàn)綜述+畢業(yè)論文】

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1、畢業(yè)設(shè)計(jì)幵題報(bào)告應(yīng)用化學(xué)羧甲基-0-環(huán)糊精的制備工藝研宄一、選題的背景和意義環(huán)糊精(cyclodextrins簡稱CDs)是由環(huán)糊精糖基轉(zhuǎn)移酶作用于淀粉或直鏈糊精生成的環(huán)狀多糖。成環(huán)的葡萄糖殘基以a-1,4苷鍵相連。產(chǎn)量最大,應(yīng)用最多的是由7個(gè)葡萄糖基構(gòu)成的環(huán)糊精(P-CD)。-CD具有特殊的分子結(jié)構(gòu)和穩(wěn)定的化學(xué)性質(zhì)。它不易受酶、酸、堿以及加熱條件作用而分解。它是由七個(gè)a-D毗喃葡萄糖殘基以a-1、4苷鍵連接而成的環(huán)狀化合物。P-CD的空間結(jié)構(gòu)是上大不小的筒型,葡萄糖殘基的2、3、6位釋基位于簡壁的外側(cè),具有親水性。葡萄糖分子中的C3和C5氫原子以及成苷的氧原子構(gòu)成筒的內(nèi)壁,具有疏水性。這種內(nèi)

2、疏水外親水的結(jié)構(gòu)決定了P-CD具有分子微膠囊的性質(zhì)。它可以和許多化合物通過包合反應(yīng)生成包合物。在包合物中,進(jìn)入CD筒形空腔內(nèi)部的客體分子可以得到保護(hù),從而表現(xiàn)為抗氧化、抗光照、熱穩(wěn)定性增加、緩釋、増溶等特點(diǎn)。因而P-CD近年來在制藥工業(yè)、食品工業(yè)、分析化學(xué)、環(huán)保、有機(jī)合成等許多領(lǐng)域得到了廣泛的應(yīng)用。但由于P-CD分子中C2和C3羥基之間形成了分子內(nèi)氫鍵導(dǎo)致其水溶性差,使之在許多應(yīng)用上受到限制。如同淀粉、纖維素通過化學(xué)改性可以得到新的理化性質(zhì)一樣,3-CD也可以通過甲基化、羥烷基化、羧烷基化方式改性,或通過酶的作用將葡萄糖或麥芽糖基與CD以a-1、6苷鍵相連,增加其水溶性。與天然環(huán)糊精相比,改性

3、所得的水溶性環(huán)糊精衍生物彌補(bǔ)了天然環(huán)糊精缺陷,因而奮更廣泛的用途。近年來P-CD的改性以及CD衍生物的應(yīng)用已經(jīng)成為熱門研宄課題,受到很多關(guān)注。羧甲基-P-環(huán)糊精(CM-P-CD)是P-CD的一類改性產(chǎn)物。P-CD的羧甲基化可以大幅度地增加水溶性。在藥學(xué)領(lǐng)域屮,研究表明CM-P-CD可以減小人部分藥物的疏水性。在pH較低的溶液中,羧甲基-P-CD溶解度很低,但在中、堿性溶液中,由于羧基解離,可以任意濃度溶解。故而陰離子型P-CD有利于藥物在胃液中緩釋,在腸液中快速釋放,作為藥物延遲釋放型載體材料有潛在的應(yīng)用價(jià)值。本實(shí)驗(yàn)參照文獻(xiàn)擬對P-環(huán)糊精進(jìn)行羧甲基化改性的工藝進(jìn)行進(jìn)一步的探索,詳細(xì)的探討羧甲基

4、P-環(huán)糊精(CM-P-CD)的制備條件和影響因素,希望能對e-環(huán)糊精的開發(fā)應(yīng)用提供一定信息。二、研宄目標(biāo)與主要內(nèi)容(含論文提綱)研宄0標(biāo)是利用一系列的實(shí)驗(yàn),通過不斷改變反應(yīng)中的特定一個(gè)條件對取代度的影響來探索合成狻甲基-e-環(huán)糊精最佳的合成條件。主耍內(nèi)容包括:一、了解環(huán)糊精改性的意義,關(guān)注環(huán)糊精改性的國內(nèi)外的研宄現(xiàn)狀,對羧甲基-P-環(huán)糊精的合成工藝進(jìn)行進(jìn)一步探索。二、實(shí)驗(yàn)操作:1.竣甲基環(huán)糊精的合成2.取代度的測定3.實(shí)驗(yàn)數(shù)據(jù)處理。三、結(jié)果總結(jié)與討論。三、擬采取的研宄方法、研宄手段及技術(shù)路線、實(shí)驗(yàn)方案等木文通過改變反應(yīng)時(shí)間,反應(yīng)溫度,一氯乙酸與0-環(huán)糊精物質(zhì)的量配比來合成羧甲基-{3-環(huán)糊精,

5、然后測定每個(gè)產(chǎn)品取代度,分別得到反應(yīng)時(shí)間-取代度,反應(yīng)溫度-取代度,一氯乙酸與環(huán)糊精物質(zhì)的量配比與取代度的關(guān)系,從而總結(jié)得到最佳的反應(yīng)條件。實(shí)驗(yàn)條件的建立,包含所需使用的實(shí)驗(yàn)儀器及試劑。實(shí)驗(yàn)產(chǎn)品合成,通過改變條件重復(fù)實(shí)驗(yàn)可得到至少12個(gè)產(chǎn)品對每個(gè)產(chǎn)品進(jìn)行取代度的測定。對數(shù)據(jù)進(jìn)行分析處理得到最佳反應(yīng)條件。[1]李文徳,周俊俠,張力田.環(huán)糊精的發(fā)展與改性研究[」].山西食品工業(yè),1996,1:10-15.[2]王瑾,陳均志.羧甲基-(3-環(huán)糊精的制備工藝研究[j].食品科學(xué),2009,12:98-100.[3]張毅民,張國棟/U*永江等.系列單取代烷氧基-2-羥丙基-(3-環(huán)糊精的合成與表征[J]

6、.有機(jī)化學(xué),2006,6:860-865.王超.(3-環(huán)糊精作用下甾體化合物的生物轉(zhuǎn)化特性研究[D].天津科技大學(xué)學(xué)報(bào),2005,13:33-39.高士祥,王連生,黃慶國.羧甲基-p-環(huán)糊精的合成及對鹵代芳烴的增溶研究[J].環(huán)境化學(xué),1999,18(2):131-135.楊自明,顧娟,趙焱.環(huán)糊精及其衍生物在環(huán)境科學(xué)中的應(yīng)用[」].云南化工,2007,34(1):65-68.陳敏,蔡同一,閻紅.P-環(huán)糊精的化學(xué)改性及其在食品工業(yè)中應(yīng)用的前景[J】.食品與發(fā)酵工業(yè),1998,24(5):68-71.周葉紅,安文汀,張國梅等.羧甲基-P-環(huán)糊精的制備及分析表征⑴.山西大學(xué)學(xué)報(bào):自然科學(xué)版,200

7、5,28(3):276-279.HidetoshiA,AtsuakiEtsumiI,etal.Enhancingeffectofhydroxypropyl-P-cyclodextrinincutaneouspenetrationandactivationofethyl4-biphenylglyacetateinhairlessmouseskin[J].EuropeanJournalofPharma

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