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1、丁香酚的藥理學研究進展作者:彭宅彪,張瓊光,代虹健,丁英平【關(guān)鍵詞】丁香酚;,,藥理學 摘要:綜述了近年來國內(nèi)外有關(guān)丁香酚的藥理作用研究概況,表明丁香酚有抑菌、麻醉、解熱、抗氧化、抗腫瘤、促進透皮吸收、祛蚊等多種藥理活性。提示丁香酚具有很好的研究與開發(fā)前景?! £P(guān)鍵詞:丁香酚;藥理學 丁香酚(eugenol)是丁香Floscaryophylli及丁香羅勒油(Oleumocimigratissimi)的主要成分。近年來的研究表明其有抑菌、麻醉、解熱、抗氧化、抗腫瘤、促進透皮吸收、祛蚊等多種藥理活性。綜述如下?! ?藥理作用研究 1.1抑菌作用
2、 1.1.1對細菌的抑制作用章明美等[1]對15種具有抗菌抗炎作用的生藥醇提物及其有效成分進行體外抑菌活性比較發(fā)現(xiàn):丁香酚對痤瘡致病菌高度敏感,油鏡下觀察發(fā)現(xiàn)抑制金黃色葡萄球菌、表皮葡萄球菌及痤瘡短棒菌苗后較抑制前單位面積細菌數(shù)量明顯減少,大部分細菌溶解死亡,失去正常形態(tài),提示細菌的致病性可能相應(yīng)降低。丁香酚抑痤瘡短棒菌、金黃色葡萄球菌的最低抑菌濃度(MIC)分別為17,106μg/ml。實驗還發(fā)現(xiàn)丁香酚與紅霉素有協(xié)同抑菌作用。夏明靜等[2]的研究表明丁香酚對金黃色葡萄球菌、痤瘡丙酸桿菌(P.ae,Propionibacteriumae)都有很
3、強的抑制作用;進一步實驗表明,丁香酚與桉葉精具有協(xié)同抗P.ae的作用;丁香酚與桉葉精抑制P.ae油鏡下觀察發(fā)現(xiàn),細菌數(shù)量/單位面積較抑制前明顯減少,且大部分細菌溶解死亡,失去正常形態(tài)。金黃色葡萄球菌、痤瘡短棒菌(P.ae,Propionibacteriumae)、表皮葡萄球菌與痤瘡的膿皰及炎性丘疹的發(fā)病機理有著密切關(guān)系[3],丁香酚可通過對痤瘡致病菌的抑制來減少痤瘡的發(fā)生。周建新等[4]的研究表明丁香的抑菌成分富集于丁香油中。丁香油對食品中常見的細菌(枯草芽孢桿菌、金黃色葡萄球菌、福氏痢疾桿菌、鼠傷寒沙門氏菌、大腸桿菌)的生長均有不同程度的抑制作用
4、,丁香油的抑菌成分為丁香酚。研究表明丁香油具有天然食品防腐作用,它不但是調(diào)味料,對需要辛辣味的食品,不失為良好的天然防腐劑。變形鏈球菌和遠緣鏈球菌是主要致齲菌。齲病特點是致病菌首先形成牙菌斑,然后才開始致病,這些致齲菌的葡糖基轉(zhuǎn)移酶催化蔗糖合成的細胞外葡聚糖。葡聚糖的產(chǎn)生是形成牙菌斑,導致牙齒脫礦,發(fā)生齲齒的基礎(chǔ)。丁香酚不僅可以抑菌,而且對變形鏈球菌細胞外水溶性和水不溶性葡聚糖的合成有很好的抑制作用,從而達到清除牙菌斑,清潔口腔,預防齲齒的作用[5]。 1.1.2對真菌的抑制作用周建新等[4]的研究表明丁香油對食品中常見的霉菌(黃曲霉、煙曲霉、產(chǎn)
5、黃青霉、桔青霉、粘紅酵母)的生長均有不同程度的抑制作用,是一種良好的天然防腐劑,其有效成分為丁香酚。朱敏等[6]以酮康唑粉及氟康唑粉為對照,對23種中草藥及其14種單體抗馬拉色菌(Malassezia)進行體外藥敏實驗,研究表明丁香酚對糠秕馬拉色菌(Malasseziafurfur)有較強的抑制作用,MIC值為7.81mg/L。丁香酚酊治療體、股癬等淺部真菌病效果較好,治愈率達91.67%,優(yōu)于克霉唑軟膏[7]。丁香酚由于其良好的抗真菌效果而被應(yīng)用于牙科疾病的治療,并被廣泛用于牙齒根管治療的填充劑[8]。含氧化鋅和丁香酚的粘固劑由于良好的封閉性能及
6、抗真菌活性而被廣泛用于根管治療。OdellE的研究表明純氧化鋅丁香酚粘固劑對煙曲霉菌、黑曲霉菌、黃曲霉菌的抑制活性強于Kalzinol,Sealapex,AH26,Grossman,Quickset等5種根管充填劑[9]。宋軍等[10]采用固體瓊脂法,以水楊酸為對照測定丁香酚對10種皮膚菌(石膏毛菌、斷發(fā)毛菌、紅色毛菌、黃菌、絮狀表皮菌、羊毛狀小孢子菌、粉小孢子菌、奧杜盎小孢子菌、石膏樣小孢子菌、豬小孢子菌),5種深部真菌(申克孢子絲菌、裴氏著色真菌、疣狀著色真菌、地絲菌、皮炎芽生菌),3種酵母菌及酵母樣菌(白假絲酵母、光滑球擬酵母、新生隱球菌)抑
7、制活性。結(jié)果表明丁香酚對以上18種真菌均有明顯的抑制作用。電鏡觀察提示丁香酚與大多數(shù)抗真菌藥物作用機理相似,主要作用于真菌的細胞膜,通過破壞真菌的細胞膜達到抑制和殺滅真菌的作用。吳建華等[11]應(yīng)用流式細胞儀測定中藥有效成分對白念珠菌細胞周期的影響。將白念珠菌培養(yǎng)在含不同藥物濃度的YEPD培養(yǎng)基中培養(yǎng)48h,流式細胞儀檢測細胞生長周期、DNA熒光強度和細胞體積大小。研究發(fā)現(xiàn)丁香酚對白念珠菌細胞生長周期有顯著的影響。細胞在分裂增殖前,必須首先進行DNA的合成,即進入細胞周期的S期,DNA合成后再進入細胞周期的G2期和M期。真菌在對數(shù)生長期其DNA合成
8、主要處于SG2M期,而在穩(wěn)定生長期其DNA主要處于G0G1期。當真菌生長受到抑制時SG2M期的比例降低。隨著丁香酚濃度增高