丁香酚藥理學(xué)作用探究進(jìn)展

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1、丁香酚藥理學(xué)作用探究進(jìn)展摘要：丁香酚是丁香油的主要成分，為一種有機(jī)酚?，F(xiàn)代藥理學(xué)研究表明其具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎、麻醉等藥效；此外還具有抗細(xì)菌、抗真菌、抗氧化、抗癌、驅(qū)蚊避蟲等多種活性，同時(shí)毒副作用小，代謝殘留少，因而在醫(yī)藥、化妝品等諸多領(lǐng)域備受青睞。隨著其功能團(tuán)、作用位點(diǎn)、作用方式的進(jìn)一步闡明以及有關(guān)數(shù)據(jù)庫的建立，丁香酚的應(yīng)用前景將更加廣闊。對丁香酚的藥理學(xué)作用研究進(jìn)展進(jìn)行了綜述。關(guān)鍵詞：丁香酚；藥理學(xué)作用；鎮(zhèn)痛；抑菌中圖分類號(hào):R284文獻(xiàn)標(biāo)識(shí)碼：A文章編號(hào):0439-8114(2013)03-

2、0508-04丁香酚(Eugenol,4-allyl-2-methyoxyphenol)又名子丁香酚，化學(xué)名為2-甲氧基-4-烯丙基苯酚，分子式為C10H1202,相對分子質(zhì)量164.21o主要存在于丁香油、樟腦油、肉桂葉油、肉豆蔻油中，常溫下為淡黃色黏稠油狀液體,呈強(qiáng)烈的丁香氣息和特殊辛辣味，微溶于水而易溶于有機(jī)溶劑。其廣泛用于牙科鎮(zhèn)痛、麻醉劑、抗炎鎮(zhèn)痛［1］以及調(diào)味劑等。近年來，丁香酚藥效學(xué)研究發(fā)展到了免疫功能、中樞神經(jīng)調(diào)節(jié)、生殖影響、心血管系統(tǒng)、胃、血液生化［2］以及泌尿系統(tǒng)等方面。1丁香

3、酚的藥理學(xué)作用1.1鎮(zhèn)痛作用低劑量的丁香酚可抑制末梢神經(jīng)活性，產(chǎn)生局部鎮(zhèn)痛和麻醉效果，但高劑量會(huì)引起昏迷。研究發(fā)現(xiàn)丁香酚可以顯著抑制前列腺素E2(PGE2)的產(chǎn)生［3］,由于外源性的前列腺素(PG)能夠引起痛覺反應(yīng)或者使模式生物對觸覺的敏感性增加，而外源性的PG中，前列腺素El(PGE1)和前列腺素E2(PGE2)比其他類型的PG發(fā)揮的效應(yīng)要強(qiáng)，丁香酚正是通過抑制PGE2的產(chǎn)生而發(fā)揮鎮(zhèn)痛活性。陽衛(wèi)超等［4］將丁香酚制成復(fù)方納米乳的透皮劑，分別觀察小鼠注射化學(xué)刺激物后的扭動(dòng)次數(shù)和熱板致痛模型，發(fā)現(xiàn)

4、復(fù)方納米乳可使小鼠的扭動(dòng)次數(shù)減少，對化學(xué)刺激性疼痛的抑制率分別為37.9%和60.5%,對熱板致痛模型的有效率分別為54.4%和96.5%0復(fù)方納米乳與普通混合液和陽性對照有極顯著的差異。其有效成分丁香酚可使模型小鼠痛閾升高，起到明顯的鎮(zhèn)痛作用。Kurian等［5］在研究丁香酚的鎮(zhèn)痛活性時(shí)發(fā)現(xiàn)其對致痛模型的小鼠在炎癥階段的功效要優(yōu)于神經(jīng)階段。Guenette等［6］也發(fā)現(xiàn)40mg/kg的丁香酚可以延長Sprague-Dawley小鼠對疼痛刺激的反應(yīng)時(shí)間。1.2麻醉作用1.2.1水產(chǎn)品麻醉制約水產(chǎn)

5、業(yè)發(fā)展的一個(gè)重要因素就是水產(chǎn)品遠(yuǎn)距離運(yùn)輸途中生理壓力的改變，導(dǎo)致水產(chǎn)品的損耗，而麻醉劑則可以有效解決這一問題［7］。在常規(guī)魚類麻醉劑2-苯氧乙醇、丁香酚、間氨基苯甲酸乙酯甲磺酸鹽(MS-222)、節(jié)咪甲酯、苯呢卡因、尿烷、三氯乙醛等化學(xué)麻醉劑當(dāng)中，丁香酚由于其價(jià)格相對低廉，比常規(guī)魚類麻醉劑的殘留量大大降低，且被美國食品藥品監(jiān)督局(FDA)認(rèn)定為對人體無害而廣泛應(yīng)用于魚類長距離運(yùn)輸當(dāng)中。丁香酚對魚類的麻醉作用機(jī)制是首先抑制魚類的腦皮質(zhì)(觸覺喪失期)，再作用于基底神經(jīng)節(jié)和小腦(興奮期)，最后作用于脊

6、髓(麻醉期)。目前已經(jīng)對多種水產(chǎn)品的丁香酚麻醉效果進(jìn)行了詳細(xì)的研究，具體數(shù)據(jù)見表1。國外學(xué)者Renault等［13］還深入研究了丁香酚作為一種麻醉劑如何影響歐洲鰻鯽(Anguillaanguilla)的基因表達(dá)。研究發(fā)現(xiàn)丁香酚可以引起編碼氧化性應(yīng)激反應(yīng)蛋白質(zhì)含量的增加，同時(shí)在21d后復(fù)蘇的歐洲鰻鉞的肌肉中發(fā)現(xiàn)其ATP合成酶、NADP脫氫酶以及線粒體超氧化物歧化酶含量均有所增加。此外，學(xué)者們還進(jìn)行了丁香酚對鯉魚、羅非魚、中華歸幼魚、日本沼蝦、中國對蝦、南方魴幼魚等多種水產(chǎn)品的麻醉效果和耗氧率等方面

7、的研究，從研究的結(jié)果來看，丁香酚濃度與水產(chǎn)品的麻醉起效時(shí)間呈負(fù)相關(guān)，相比最普遍的水產(chǎn)品麻醉劑MS-222,其殘留少，且無需21d的代謝時(shí)間，是一種可以大力推廣的水產(chǎn)品麻醉劑。1.2.2局部麻醉丁香酚在目前的局部神經(jīng)麻醉中應(yīng)用極為廣泛，作為一種草本麻醉劑，越來越受到患者和科研工作者的歡迎oMoreira-Lobo等［14］在研究丁香酚調(diào)節(jié)小鼠坐骨神經(jīng)興奮性時(shí)推測其主要是抑制了鈉離子依賴通道受體和激活了瞬時(shí)感受器電位VI（TRPV1）亞家族離子通道受體,抑制鈉離子的流動(dòng)，從而阻滯神經(jīng)傳導(dǎo)功能，逐漸降

8、低傳導(dǎo)速率。低濃度的丁香酚可以抑制復(fù)合動(dòng)作電位，減少神經(jīng)的興奮性。1.3抗氧化功能丁香酚的抗氧化功能已經(jīng)在學(xué)術(shù)界得到了普遍認(rèn)可，并且有越來越多的科研工作者對其進(jìn)行了深入研究。Ou等［15］認(rèn)為丁香酚可以保護(hù)由氧化的低密度脂蛋白（LDL）引起的內(nèi)皮細(xì)胞的功能障礙，增加抗氧化酶的活性，從而抑制活性氧的生成。Fujisawa等［16］認(rèn)為丁香酚、丁輕茴瞇等酚類具有重要的抗氧化活性是由于其可以通過貢獻(xiàn)酚軽基的氫原子來捕獲烷基過氧化基團(tuán)（R00）的氧原子，其反應(yīng)速率要遠(yuǎn)高于過氧化基團(tuán)攻擊器官的作用底物。M