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1、婦產(chǎn)科常用藥物(激素類)雌激素類藥物種類和制劑1．天然雌激素 體內(nèi)分泌的天然雌激素為雌二醇、雌酮及雌三醇。目前，國內(nèi)臨床常用的雌激素多為其衍生物，如苯甲酸雌二醇等。它們在機體內(nèi)的代謝過程與天然雌激素類似。(1)苯甲酸雌二醇(estradiolbenzoate)；為雌二醇的苯甲酸酯。作用時間較長，可維持2～3日，是目前最常用的雌激素之一，為油溶劑，僅供肌肉注射。針劑有1mg／支、2mg／支兩種。(2)戊酸雌二醇(estradiolvalerate)：為雌二醇的戊酸酯。是長效雌激素制劑，肌注后緩慢釋放，作用維持時間2～4周。針劑有5mg／支、10m
2、g／支兩種。(3)環(huán)戊丙酸雌二醇(estradiolcypionate)：為雌二醇的環(huán)戊丙酸酯。也是長效雌激素制劑，作用比戊酸雌二醇強而持久，維持時間3～4周以上。針劑有1mg／支、2mg／支及5mg／支三種，供肌肉注射。(4)雌三醇(estriol)：雌激素活性微弱。口服片劑有l(wèi)mg／片、5mg／片；針劑為10mg／支。局部用有10％魚肝油制劑。2．半合成雌激素制劑(1)炔雌醇(ethinyl-estradiol，EE)：為口服強效雌激素，作用約為己烯雌酚的20倍?？诜瑒┯?．0125mg／片、0．05mg／片。(2)尼爾雌醇(nylestr
3、iol)：為雌三醇的衍生物，為口服長效雌激素?？诜瑒┯衛(wèi)mg／片、2mg／片、5mg／片。3．合成雌激素(非甾體雌激素) 己烯雌酚(diethylstilbestrol)又稱乙蔗酚，是常用的雌激素制劑。作用強、價廉?？诜瑒┯?．5mg／片、lmg／片。針劑有l(wèi)mg／支、5mg／支，供肌肉注射。藥理作用 雌激素制劑的藥理作用有：①促使生殖器的生長與發(fā)育，使子宮內(nèi)膜增生和陰道上皮角化；②增強子宮平滑肌的收縮，提高子宮對催產(chǎn)素的敏感性；③抗雄激素作用；④對下丘腦和垂體前葉有正、負反饋調(diào)節(jié)，間接影響卵泡發(fā)育和排卵。對雌激素有無致癌作用的研究甚多，
4、但尚未能確定。雌孕激素合用的避孕藥，經(jīng)長期觀察未證明有致癌作用。若婦女已患乳腺癌或子宮內(nèi)膜癌，雌激素可能加速其發(fā)展。一般臨床合理使用并無致癌危險。適應癥 雌激素的主要適應證有：卵巢功能低下、閉經(jīng)、子宮發(fā)育不良、功能性月經(jīng)失調(diào)、原發(fā)性痛經(jīng)、更年期綜合征、老年性陰道炎及回奶等。孕激素類藥物種類和制劑1．黃體酮(progesterone) 或稱孕酮，為天然孕激素?，F(xiàn)均由人工合成。目前黃體酮仍為常用的孕激素之一?？诜o效。肌肉注射后作用快，消失亦快，故需每日或隔日注射。針劑有10mg／支、20mg／支。復方黃體酮針劑每支1ml內(nèi)含苯甲酸雌二醇2mg及
5、黃體酮20mg。2，孕酮衍生物 孕酮的代謝物17a-羥基孕酮并無生物效應，但其17a位上的羥基酯化后，其孕激素作用不但恢復且有所加強，常用制劑有：(1)甲孕酮(medroxyprogesteroneacetate，provera，DMPA)：商品名安宮黃體酮?？诜蚣∪庾⑸渚行??？诜瑒槊科?rug，針劑有50mg／支、75mg／支、100mg／支等。目前已有100mg／片、200mg／片、500mg／片大劑量的口服片。 (2)甲地孕酮(megestrolacetate)；商品名為婦寧片?；瘜W名為6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮。口服片
6、劑為lmg／片?！ ?3)氯地孕酮(chlormadinoneacetate)：化學名為6-氯-甲Δ6-17α乙酰氧基孕酮?？诜瑒┯?mg／片、6mg／片、12mg／片等。(4)己酸孕酮(hydroxyprogesteronecaproate)：化學名為17α羥基孕酮己酸酯，為長效孕激素，其孕激素活性為孕酮的7倍，并可維持1-2周以上。針劑有125mg／支、250mg／支，供肌肉注射。3．19-去甲基睪酮衍生物 睪酮在19位上去甲基后具有強孕激素作用。國內(nèi)常用制劑有：(1)炔諾酮(norethisterone，norethindrone)：化
7、學名為17α乙炔基19-去甲睪酮，商品名為婦康片。除孕酮作用外，具有輕微雄激素作用?？诜?．625mg／片、2．5mg／片、3mg／片及5mg／片等。(2)甲炔諾酮(norgestrel)：或稱18-甲基炔諾酮。炔諾酮的18位甲基改為乙基而成，是炔諾酮族中孕激素作用最強者，并有雄激素作用。口服片劑有0．3mg／片、3mg／片等。(3)異炔諾酮(norethynodrel)：與炔諾酮化學結構相似，區(qū)別在于炔諾酮雙鏈在第4～5位，而異炔諾酮在第5～10位。孕激素作用較弱，無雄激素作用。口服片劑有2．5mg／片及5mg／片。藥理作用1.孕激素有抑制
8、子宮收縮和促使子宮內(nèi)膜由增生期轉(zhuǎn)變?yōu)榉置谄诘淖饔?。因此有安胎與調(diào)整月經(jīng)的功能。應用時應注意選擇制劑的種類。一般來說孕激素的衍生物具有溶黃
