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《抗喘藥鎮(zhèn)咳藥?kù)钐邓帯酚蓵?huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫(kù)。
1、抗喘藥、鎮(zhèn)咳藥、祛痰藥抗喘藥：Antiasthmaticdrugs鎮(zhèn)咳藥：Antitussives祛痰藥：Expectorants哮喘（asthma)抗喘藥antiasthmaticdrugs病因：過敏性（I型）及非過敏性。病理變化：炎性細(xì)胞（嗜酸、巨噬以及淋巴細(xì)胞）浸潤(rùn)，支氣管平滑肌痙攣，腺體分泌↑，血管擴(kuò)張，血管通透性↑,粘膜水腫等→小氣道可逆性阻塞→呼吸困難。肥大細(xì)胞脫粒反應(yīng)損傷粘膜上皮細(xì)胞迷走N神經(jīng)肽肥大細(xì)胞活化炎癥細(xì)胞浸潤(rùn)過敏原（抗原）刺激因素炎性介質(zhì)抗原-IgE-肥大細(xì)胞釋放軸突反射支氣管平滑肌痙攣，腺體分泌↑，血管擴(kuò)張，血管通透性↑
2、，粘膜水腫等暴露抗炎性平喘藥抗過敏性平喘藥以及支氣管擴(kuò)張藥?？勾巃ntiasthmaticdrugs分類：擬腎上腺素藥（沙丁胺醇，克倫特羅）糖皮質(zhì)激素（倍氯米松）茶堿類（茶堿）M-blocker（異丙托溴銨）過敏介質(zhì)阻釋藥（色甘酸鈉）按化學(xué)結(jié)構(gòu)分為：按作用機(jī)制分為激動(dòng)支氣管平滑肌上的?2-R（cAMP↑→Ca2+↓）→松弛；擬腎上腺素藥特點(diǎn)：長(zhǎng)期應(yīng)用可使?-R下調(diào)。激動(dòng)肥大細(xì)胞膜上的?-R，抑制過敏介質(zhì)的釋放；激動(dòng)?-R→粘膜血管收縮→充血、水腫↓；激動(dòng)心臟?1受體→心動(dòng)過速，心律失常；腎上腺素（adrenaline,epinephrine）特
3、點(diǎn)：（1）作用快而強(qiáng)，皮下注射用于哮喘急性發(fā)作（2）心血管不良反應(yīng)多（3）長(zhǎng)期應(yīng)用療效下降。激動(dòng)靜脈?-R→毛細(xì)血管壓增加，加重粘膜水腫及充血（注：長(zhǎng)期應(yīng)用的病人多見）。激動(dòng)血管?受體→收縮壓↑↑。擬腎上腺素藥麻黃堿（ephedrine）目前已很少應(yīng)用。（1）直接激動(dòng)?、?受體；（2）促進(jìn)NA釋放。似于腎上腺素，但慢、弱、長(zhǎng)。口服有效。不良反應(yīng)：失眠。常與其它藥配伍使用，用于輕癥和預(yù)防。擬腎上腺素藥異丙腎上腺素（isoprenaline）(?1、?2)松弛支氣管平滑肌作用>腎上腺素。吸入給藥，起效迅速、作用短暫。用于哮喘急性發(fā)作。不良反應(yīng)：激動(dòng)心
4、臟?1-R；激動(dòng)骨骼肌?2-R(肌震顫)；長(zhǎng)期反復(fù)應(yīng)用，?2-R下調(diào)(療效下降).擬腎上腺素藥選擇性?2-R激動(dòng)劑沙丁胺醇（salbutamol，舒喘靈）特布他林（terbutaline，間羥舒喘靈）克侖特羅（clenbuterol）沙美特羅(salmeterol)特點(diǎn)：對(duì)?2受體有較高的選擇性?？诜?吸入。作用持久?？藖鎏亓_還增強(qiáng)氣道纖毛的運(yùn)動(dòng)，促進(jìn)痰液的排出?？诜鹦Э煊谇皟伤?。FDAalertsasthmaticstodrugsafetyrisk.NatureReviewsDrugDiscovery,2003,2(10)765擬腎上腺素藥抗
5、喘作用機(jī)制：強(qiáng)大的抗炎作用：抑制炎癥介質(zhì)的形成：糖皮質(zhì)激素類藥物抑制磷脂酶A2→……→LTs，PGs合成↓；抑制炎癥細(xì)胞的浸潤(rùn)和炎癥介質(zhì)的釋放。抑制過敏反應(yīng)的多個(gè)環(huán)節(jié)：抑制過敏介質(zhì)釋放，抑制滲出；防止?-R下調(diào)，增強(qiáng)?-R的反應(yīng)性等。茶堿（theophyline）：甲基黃嘌呤衍生物。溶解度小。茶堿的復(fù)鹽（如氨茶堿?水溶性增強(qiáng)）；衍生物（如二羥丙茶堿，丙羥茶堿等?對(duì)胃腸道刺激較小）；新的黃嘌呤衍生物：恩丙茶堿（擴(kuò)張支氣管作用>茶堿，不良反應(yīng)少）。茶堿類(theophyllines)復(fù)鹽或衍生物口服吸收迅速，90%經(jīng)肝臟微粒體酶代謝轉(zhuǎn)化。腎功能對(duì)茶堿
6、的清除率無明顯影響。茶堿(theophylline)茶堿類(theophyllines)【體內(nèi)過程】【藥理作用】興奮心肌，松弛平滑肌，利尿，中樞興奮。對(duì)氣道平滑肌的作用:直接松弛作用(
7、管哮喘。急性哮喘時(shí)，靜注茶堿;慢性哮喘常用茶堿預(yù)防發(fā)作或維持治療;哮喘持續(xù)狀態(tài):茶堿配伍擬腎上腺素藥.【藥理作用】【應(yīng)用】生物利用度個(gè)體差別大，有效血藥濃度范圍窄(10~20?g/ml).超過20?g/ml時(shí)，可引起毒性反應(yīng):CNS興奮，心臟興奮。茶堿類(theophyllines)【不良反應(yīng)】極性大(季銨基團(tuán)),氣霧吸入時(shí),無吸收作用.對(duì)經(jīng)迷走N途徑誘發(fā)的哮喘療效較好(如精神因素).M-receptorblockers異丙托溴胺（ipratropine，異丙阿托品）色甘酸鈉（sodiumcromoglicate）體內(nèi)過程：極性高；強(qiáng)酸性；粉霧吸
8、入。過敏介質(zhì)阻釋藥作用機(jī)制：穩(wěn)定肥大細(xì)胞膜,阻止其釋放過敏介質(zhì).選擇性：肺組織,肥大細(xì)胞.機(jī)制：抑制外鈣內(nèi)流→阻止肥大細(xì)胞的脫粒.抑制迷
