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《山豆根藥理毒理研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享,免費(fèi)在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、山豆根藥理毒理研究進(jìn)展[摘要]山豆根為臨床常用藥,具有抗腫瘤、抗病毒、抑菌、鎮(zhèn)痛抗炎、抗肝損傷、抗氧化及增強(qiáng)免疫等多種藥理作用,但同時(shí)也會(huì)導(dǎo)致肝、神經(jīng)、胃腸道及呼吸中樞等毒性反應(yīng)。山豆根產(chǎn)生的藥效及引起的毒性反應(yīng)與提取工藝、使用劑量、給藥時(shí)間有關(guān)。因此,探索合適的山豆根提取工藝、毒效劑量范圍、毒性物質(zhì)基礎(chǔ)可以為山豆根減毒及臨床安全用藥提供保障。[關(guān)鍵詞]山豆根;藥理作用;毒性[Abstract]SophoraeTonkinensisRadixetRhizoma,whichhasbeencommonlyusedinclinic,showsactivitiesinantitumor,an
2、tivirus,antibacteria,analgesia,anti-inflammation,anti-liverinjury,anti-oxidationandimmuneenhancement,butcancauselivertoxicity,neurotoxicity,gastrointestinaltoxicityandrespiratorytoxicity.Itspharmacologicaleffectandtoxicityarerelatedtoextractionprocess,dosageandadministrationtime.Therefore,explo
3、rationofappropriateextractionprocess,toxicity-effectdosagerange,toxicsubstancebasisprovidesguaranteeforattenuationandsafeclinicalmedication.[Keywords]SophoraeTonkinensisRadixetRhizoma;pharmacologicaleffect;toxicity山豆根為豆科植物越南槐SophoratonkinensisGagnep.的干燥根和根莖。具有清熱解毒,消腫利咽的功效,用于火毒蘊(yùn)結(jié),乳蛾喉痹,咽喉腫痛,齒齦腫痛,
4、口舌生瘡[1]。山豆根主產(chǎn)于廣西、廣東、四川、湖南、江西、浙江等地,生長(zhǎng)于山谷或山坡密林中,海拔800?1350m,亦分布于日本[2]。山豆根中含有生物堿類、黃酮類、皂苷類、多糖、酚類、有機(jī)酸、微量元素等多種化學(xué)成分[3],其中主要化學(xué)成分為喹喏里西啶類生物堿及異戊烯基黃酮類成分[4-5];生物堿類主要活性成分為苦參堿和氧化苦參堿[3],令S酮類主要活性成分包括:三葉豆紫檀苷、槲皮素、高麗槐素、山豆根素、環(huán)廣豆根素[6]。臨床上,山豆根常用于治療咽喉、牙齦腫痛,濕熱黃疽以及肝炎肝癌等疾病。近年來(lái)發(fā)現(xiàn)山豆根存在的毒性反應(yīng)且涉及多個(gè)系統(tǒng),山豆根中的生物堿被認(rèn)為是主要的毒性物質(zhì)基礎(chǔ)之一[7
5、]。針對(duì)山豆根毒效并存的現(xiàn)狀,對(duì)近些年來(lái)山豆根的藥理毒理作用及配伍減毒的策略進(jìn)行綜述。1藥理作用1.1抗腫瘤作用山豆根飲片及其顆粒連續(xù)給藥2周,可顯著抑制肝癌H22腹水瘤、S180實(shí)體瘤的生長(zhǎng),提高荷瘤小鼠血清中TNF-a,INF-y,IL-2的水平,且作用呈劑量相關(guān)性[8]。體外實(shí)驗(yàn)表明,山豆根水提取物對(duì)人非小細(xì)胞肺癌細(xì)胞具有抑制增殖和促進(jìn)凋亡作用,能夠使細(xì)胞周期停滯于G0/G1期[9],山豆根中的金雀花堿對(duì)人宮頸癌細(xì)胞和人乳腺腫瘤細(xì)胞細(xì)胞系具有明顯的細(xì)胞毒性作用,其IC50分別是生藥11.4,98.37g-L-l[10]o山豆根中分離得到的1-ethanone對(duì)A549具有一定的
6、抑制作用,TC50為生藥6.68kg?L-l[ll]。1.2抗病毒、抑菌作用山豆根水提取物具有抗柯薩奇B3,B5,??刹《?,29,脊髓灰質(zhì)炎病毒的作用,山豆根水提取物對(duì)5種病毒的EC50分別是19.2,77.5,6.3,23.2,14.9gL-l[12]。山豆根根狀莖中提取得到的苦參堿類有抗柯薩奇B3病毒和抗H3N2流感病毒的作用[13],喹諾里西啶類生物堿具有抗乙肝病毒的作用[14]。山豆根具有一定的抑菌作用。有研宄[15]發(fā)現(xiàn)山豆根總堿對(duì)多種菌類有抑制作用且呈現(xiàn)量效關(guān)系。其抑菌活性也與山豆根中生物堿的結(jié)構(gòu)密切相關(guān),槐定堿與苦參堿互為同分異構(gòu)體,但在同等劑量下,槐定堿的抑菌活性強(qiáng)
7、于苦參堿。1.3鎮(zhèn)痛抗炎作用山豆根水提物通過(guò)下調(diào)咽喉實(shí)熱證小鼠血中PGE2含量、SOD水平及上調(diào)MDA水平來(lái)發(fā)揮抗炎作用[16]。從山豆根中發(fā)現(xiàn)的紫檀堿類似物懷槐二氫黃酮B具有抗炎作用,懷槐二氫黃酮B可以通過(guò)抑制iNOS的產(chǎn)生從而抑制NO的產(chǎn)生,也可以抑制COX-2的表達(dá),減少ERK和JNK通路的激活,另外,通過(guò)減少IkBa的降解抑制NF-kB的活性,由此得到,懷槐二氫黃酮B通過(guò)抑制NF-kB和MAPK信號(hào)通路的激活發(fā)揮抗炎作用,從而抑制iNOS和COX-