抗心絞痛藥ppt課件

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1、抗心絞痛藥DrugsUsedforTheTreatmentofAnginaPectoris概述冠狀動脈供血不足引起的心肌急劇的、暫時的缺血與缺氧綜合征，臨床表現(xiàn):陣發(fā)性的胸骨后壓榨性疼痛并向左上肢放散。分型勞累型心絞痛：穩(wěn)定型心絞痛、初發(fā)型心絞痛、惡化型心絞痛自發(fā)型心絞痛：臥位型心絞痛、變異型心絞痛、中間綜合征、梗死后心絞痛混合型心絞痛運動情緒激動食物寒冷易感因素緩解因素休息舌下含服硝酸甘油穩(wěn)定型心絞痛常見病因：動脈粥樣硬化胸骨后疼痛，不超過15minBACKMAINEXITINDEXNEXT心絞痛通常伴

2、隨ST段壓低Standing1min.3min.7min.9min.穩(wěn)定型心絞痛在發(fā)作間，ECG完全正常不穩(wěn)定型心絞痛頻率增加、疼痛嚴(yán)重程度及持續(xù)時間延長多發(fā)生在休息時10-20%病人發(fā)生心肌梗死冠脈內(nèi)不穩(wěn)定的粥樣斑塊繼發(fā)病理改變，使局部心肌血流量明顯下降，如斑塊內(nèi)出血，斑塊纖維帽出現(xiàn)裂隙、血小板聚集/刺激冠狀動脈痙攣。變異型心絞痛休息狀態(tài)下由于冠狀動脈痙攣所致短暫ST段抬高BACKMAINEXITINDEXNEXT心絞痛的病生理特點心肌暫時性缺血缺氧，代謝產(chǎn)物乳酸、組胺、鉀離子等刺激交感神經(jīng)傳入中樞引發(fā)

3、疼痛。心絞痛是由于心臟血和氧的供需失平衡所致。歸納為兩方面：冠脈供血不足心肌耗氧量↑室內(nèi)壓室內(nèi)容積心肌供氧與需氧的關(guān)系冠脈血流心肌收縮力心率心室壁張力Arrhythmias心肌缺血胸痛LVDysfunctionO2demandO2supply灌注壓血流量側(cè)支循環(huán)抗心絞痛藥物作用增加冠狀動脈供血：解除冠脈痙攣或促進側(cè)枝循環(huán)的形成降低心肌需氧量：減弱心室壁肌張力；降低心肌收縮強度；減慢心率抗血小板粘附、聚集，抑制血栓形成抗心絞痛藥物分類硝酸酯類Nitrates?受體阻斷藥?-blockers鈣拮抗劑calci

4、umchannelblockers抗血栓、抗血小板藥硝酸酯類Nitrates硝酸甘油（Nitroglycerin，NTG）硝酸異山梨酯（isosorbidedinitrate，ISDN,消心痛）硝酸戊四硝酯（pentaerythritoltetranitrate）單硝酸異山梨酯（isosorbidemononitrate，ISMN）硝酸甘油（Nitroglycerin）【藥理作用】松弛平滑肌的作用，以松弛血管平滑肌最明顯。靜脈＞動脈，較大的冠狀動脈有明顯舒張作用，擴張肺血管毛細血管括約肌較弱1.降低心肌耗

5、氧（1）擴張靜脈，降低前負荷:較大的靜脈擴張（最明顯）→使血液貯存在靜脈中→回心血量減少→前負荷下降→室壁張力、LVEDP下降→心肌耗氧量↓（2）舒張動脈，降低后負荷：動脈擴張→左室射血阻力減少→后負荷↓→心臟作功減少→心肌耗氧量↓（3）對心臟區(qū)域性耗氧量的影響：在沒有明顯增加冠脈流量的情況下，選擇性增加心內(nèi)膜下層PO2缺點：血壓下降→反射性心率增加，心肌收縮力增加→心肌耗氧增加2.改善心肌血液重分布，有利于缺血區(qū)血液灌注選擇性擴張冠脈大的輸送血管，增加缺血區(qū)血流量降低左室充盈壓，增加心內(nèi)膜供血，改善左室

6、順應(yīng)性刺激側(cè)支循環(huán)或使已有的側(cè)支循環(huán)開放，增加缺血區(qū)血液灌注作用機制硝酸酯類谷胱苷肽轉(zhuǎn)移酶NO-SH亞硝基硫醇+鳥苷酸環(huán)化酶（Fe2+）cGMP↑+cGMP依賴性蛋白激酶Ca2+↓肌球蛋白輕鏈去磷酸化血管平滑肌松弛【體內(nèi)過程】不宜口服，明顯首關(guān)效應(yīng)（F:8%）舌下含化易吸收（F:80%），且避免首關(guān)效應(yīng)。1～2分鐘起效，持續(xù)20～30分鐘。也可經(jīng)皮膚吸收（2%硝酸甘油軟膏或貼膜劑）。在肝內(nèi)經(jīng)谷胱苷肽-有機硝酸酯還原酶代謝，生成二硝酸代謝物，一硝酸代謝物【臨床應(yīng)用】1.治療心絞痛：適用于各類心絞痛既可用于緩

7、解急性發(fā)作，又能作為預(yù)防用藥，也可用作診斷性治療急性發(fā)作：舌下含服或氣霧吸入發(fā)作頻繁：靜脈滴注預(yù)防：皮膚給藥，口服緩釋片、口頰片（注意體位、血壓）2.治療急性心肌梗死早期短時間小劑量靜脈注射硝酸甘油減輕耗氧量，減輕缺血損傷，改善與缺血性心肌損傷和梗死面積有關(guān)的側(cè)枝循環(huán)，減少梗死面積。抗血小板聚集和粘附作用3.治療心功能不全4.急性呼吸衰竭及肺動脈高壓【不良反應(yīng)】多為擴張血管所引起，如面頰皮膚發(fā)紅、反射性心率加快、搏動性頭痛、體位性低血壓及暈厥等。劑量過大可使血壓過度下降，冠脈灌注壓過低，并可反射性興奮交感

8、神經(jīng)，加快心率，加強心肌收縮力，加重心絞痛。超劑量可引起高鐵血紅蛋白血癥大劑量連續(xù)服用2～3周可出現(xiàn)耐受性，停藥后可恢復(fù)，可能與巰基耗竭、自由基增多、反射性交感亢進有關(guān)硝酸異山梨酯和單硝酸異山梨酯作用較弱，起效較慢，作用維持時間較長。主要口服用于心絞痛的預(yù)防和心肌梗死后心衰的長期治療。?腎上腺素受體阻斷藥普萘洛爾propranolol【抗心絞痛作用】1.降低心肌耗氧量β-受體阻斷→心率↓、心肌收縮力↓→心肌耗氧量↓缺點：心肌收