阿奇霉素-實習報告

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1、實習報告、實習目的及意義畢業(yè)實習是實踐教學的重要做成部分，是實現(xiàn)培養(yǎng)目標的重要教學環(huán)節(jié)。通過畢業(yè)實習，進一步培養(yǎng)學牛的創(chuàng)新精神、動手能力和社會適應(yīng)能力；使學生樹立科學的世界觀、人生觀和價值觀，具有強烈的社會責任感，具有團結(jié)互助、樂于奉獻和遵紀守法觀念。通過畢業(yè)實習，是學生所學理論知識密切聯(lián)系實際，培養(yǎng)和提高學生發(fā)現(xiàn)問題、分析問題、解決問題以及獨立工作的能力，培養(yǎng)具有良好的職業(yè)道德和嚴謹?shù)墓ぷ髯黠L，提高實踐能力和創(chuàng)新思維能力。二.實習地點時間實習地點：********實習時間:2013-2-25^2013-4-30三、實習內(nèi)容阿奇霉素固體分散體的制備1

2、.引言阿奇霉素為半合成的十五元大環(huán)內(nèi)酯類抗生素?？谏蝾惪谏Y(jié)晶性粉末；無臭，味苦；微有引濕性。本品在甲醇、丙酮、氯傷、無水乙醇或稀鹽酸中易溶,在水中兒乎不溶。結(jié)構(gòu)式：圖1.1阿奇霉素結(jié)構(gòu)式分子式C38H72N2O12,分子量748.9845,熔點:113-115°C,相對密度:1.18g/cm3,半衰期:35?48h°阿奇霉索對酸穩(wěn)定，口服吸收快。對某些菌表現(xiàn)為快速殺菌作用，而其它大環(huán)內(nèi)酯類為抑菌藥。阿奇霉素組織分布廣，血漿蛋口結(jié)合率低，細胞內(nèi)游離濃度較同期血藥濃度高10-100倍，半衰期長達35-48h,易被巨噬細胞攝取轉(zhuǎn)運,每日僅需給藥一次。阿

3、奇霉素臨床常用的口服固體劑型有片劑、膠囊劑等劑型。其中片劑有普通片、緩釋片、分散片，研究較多的是分散片的輔料篩選、工藝過程及其質(zhì)量。臨床使用中發(fā)現(xiàn)阿奇霉素有一定的胃腸道反應(yīng)，普通固體制劑由于阿奇霉素藥物溶解度低，為達到治療效果就要加大藥物的用量，這樣雖然達到治療效果，但是也使藥物的不良反應(yīng)突顯，胃腸道反應(yīng)加劇而且還伴有其它更多的不良反應(yīng)出現(xiàn)，令藥物發(fā)展前景堪憂。為改善本藥物存在問題，提高其藥物溶解度是關(guān)鍵。使藥物與載體結(jié)合形成藥物■載體復(fù)合物，以改變藥物的一些理化性質(zhì)在很多藥物的劑型研究中被廣泛使用。本實驗將阿奇霉素制成同體分散體，使藥物與水溶性載體

4、交聯(lián)聚維酮結(jié)合,進而增加其藥物溶解度，同時增加藥物溶出度，提高生物利用度，從而減小藥物用量，降低藥物毒副作用，提高藥物療效。1.儀器與試藥2.1儀器WFZ-26A紫外可見分光光度計（中國一天津市光學儀器廠）；RE-52AA型旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)器（上海亞榮生化儀器廠），KS2500型超聲波清洗機（寧波科生儀器廠），TG328A（S）分析天平（上海精科），SHB-III型循環(huán)水式多用真空泵（鄭州長城科工貿(mào)有限公司），DHG-9140A型電熱恒溫鼓風干燥箱（上海一恒科技有限公司），旋轉(zhuǎn)式壓片機（天津大學精密儀器廠），78X片劑四用測定儀（上海黃海制藥廠），智能藥物溶

5、出儀RCZ-8A（天津大學精密儀器廠）o2.2試藥阿奇霉素（懷慶堂），交聯(lián)聚維酮（K30）,無水乙醇（分析純）。3.阿奇霉素固體分散體的制備2.1處方確定阿奇霉素在水屮幾乎不溶，為提高其溶解度應(yīng)選用親水性較好的載體材料。聚乙烯毗咯烷酮（聚維酮，PVP）為白色或乳白色，無臭、易流動的無定形粉末，分子式為（C6H9N0）n,平均分子量為500^7000,有吸濕性，易溶于水，在甲醇、乙醇等有機溶劑中極易溶解，但不溶于瞇、烷炷、礦物油、四氯化碳和乙酸乙酯。交聯(lián)PVP具有的高吸水性、高溶脹性和良好的塑性變形性及流動性，可作為片劑或硬膠囊的崩解劑，可采用濕法壓片

6、，也可直接壓片。交聯(lián)PVP由于其多孔結(jié)構(gòu)，可以作為高效吸附劑、某些藥物的穩(wěn)定劑以及增溶劑、掩味劑等；固體分散體的擔體。固體分散體存在的一個難題是如何制備成劑型，這可以通過使用CrosPVP做載體材料來克服。由于CrosPVP是流動性極好的粉末，可做片劑崩解劑，故由其作載體的固體分散體流動性也很好，適合直接壓片。同時CrosPVP的高吸濕和高溶脹性能也有利于提高藥物的溶出速率。因此本實驗用CrosPVP作為固體分散體載體。CrosPVP-阿奇霉素則釆用吸附法制備，阿奇霉素溶于溶劑后，加入CrosPVP粉末，攪拌吸附，蒸干溶劑，烘干而得。研究資料表明，藥

7、物與載體的比例對藥物從固體分散體中的溶出速率和溶出度有很大的影響,為此，本實驗設(shè)計并制備TAZM:CrosPVP為3:1,1:1,1:3,1:5,1:7和1:9的不同固體分散體，并對其溶出度進行了研究和比較。試驗方法：準備6組試驗，每組阿奇霉素均為1g,各組配比如下：A組:AZM:CrosPVP為3:1,無水乙醇25mLB組：AZM:CrosPVP為1:1,無水乙醇50mLC組：AZM:CrosPVP為1:3,無水乙醇50mLD組：AZM:CrosPVP為1:5,無水乙醇100mLE組:AZM:CrosPVP為1:7,無水乙醇150mLF組：AZM:

8、CrosPVP為1:9,無水乙醇150mLTime(min)原料3:1—1:1—A—1:3—1:51:7—1