磷脂復(fù)合物技術(shù)在藥物研究中的應(yīng)用

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1、磷脂復(fù)合物技術(shù)在藥物研究中的應(yīng)用管雅文姚秋娥趙語石三軍武漢市東湖醫(yī)院內(nèi)五科第三軍醫(yī)大學(xué)第三附屬醫(yī)院藥劑科重慶醫(yī)科大學(xué)附屬大學(xué)城醫(yī)院藥劑科摘要：藥物磷脂復(fù)合物是指在一定反應(yīng)條件下，藥物分子與磷脂分子Z間通過電荷的遷移作用而形成的絡(luò)合物或復(fù)合物?藥物磷脂復(fù)合物制備方法簡(jiǎn)單易行，既能改善藥物的親水性，又能改善藥物親脂性，同時(shí)增加了藥物穩(wěn)定性，延緩了體內(nèi)作用時(shí)間，提高了牛物利用度，減少了不良反應(yīng)?近年來，隨著磷脂復(fù)合物技術(shù)的不斷應(yīng)用，磷脂復(fù)合物已經(jīng)成為一種極具潛力的新型給藥系統(tǒng).本文對(duì)磷脂復(fù)合物的形成、鑒別、功能以及在給藥

2、系統(tǒng)方面的構(gòu)建的研究進(jìn)展進(jìn)行綜述.關(guān)鍵詞：磷脂;藥物磷脂復(fù)合物;新型給藥系統(tǒng);作者簡(jiǎn)介：管雅文E-ina訂:elegantguan@163.com作者簡(jiǎn)介：石三軍博士，副研究員.研究方向:創(chuàng)新藥物與腫瘤靶向遞送藥物.E-mail:shisanjuns@163?com收稿日期：2017-06-07基金：國家自然科學(xué)基金(81402876)ApplicationofphospholipidcomplextechniqueondrugresearchGUANYa—WenYAOQiu—EZHAOYuSHISan—JunDe

3、partmentofInternalmedicine,WuhanEastlakeHospital;DepartmentofPharmacy,DopingHosoitaLITiirdMilitaryMedicalUniversity;DepartmentofPharmacy,TheUniversity-TownHospitalofChongqingMedicalUniversity;Abstract：Drug-phospholipidcomplexisoneofthenewestlipidbasedcarriersa

4、ndfastgrowingattractivewaysofdeliveringdrugbasedonthechargemigrationeffect?Thepreparationmethodofphospholipidcomplexissimpleandfeasible,anditcanimprovebothofthelipophicityandhydrophilicity,increasethedrugstability,delaythereleaseofdruginvivo,improvethebioavail

5、abilityandreduceside-effects.Recently,asanewdrugdeliverysystem,phospholipidcomplexhasbeenwidelyusedtocarrydrugsforpracticalapplication?Thecurrentreviewrepresentsthepreparationandfunctionofdrug-phospholipidcomplexandpotentialapplicationsofphospholipidcomplexasa

6、carrierofbioactivecompounds.Keyword：phospholipids;drug-phospholipidcomplex;noveldru￡deliverysystem;Received：2017-06-070引言目前臨床上存在多種藥理療效確切的藥物分子，由于溶解性差、不穩(wěn)定、副作用大等原因，在實(shí)際使用中受到了很大的限制，其生物利用度甚至很低，不利于口服和制成合適的藥物制劑?如拜喜樹堿類藥物，是一類既不溶于水也不溶于乙醇的藥物，在實(shí)際使用中通常采用加氧氧化鈉的方式來增加藥物溶解度，從而制

7、備臨床上可應(yīng)用的藥物劑型（注射液）?但是，此時(shí)藥物結(jié)構(gòu)（內(nèi)環(huán)酯，活性高）在堿性條件的作用下遭到破壞（開環(huán)結(jié)構(gòu)，活性低），其抗腫瘤療效大大下降因此，為了解決這種不利的現(xiàn)象，將藥物開發(fā)成合適的藥物制劑至關(guān)重要.對(duì)于這些藥物，改變其溶解性和提高生物利用度的方法有多種，如結(jié)構(gòu)改造、I古I體分散體技術(shù)、包合物技術(shù)、磷脂復(fù)合物技術(shù)等?而其中磷脂復(fù)合物技術(shù)是最為直接和簡(jiǎn)便的新方法之一，也是近年來研究比較多的方法之一?藥物-磷脂復(fù)合物是將藥物與磷脂分子在非質(zhì)子溶劑中反應(yīng)所形成的穩(wěn)定化合物或絡(luò)合物，所形成的復(fù)合物使藥物的水溶性和脂溶

8、性同時(shí)增加，故有利于改善母體藥物的理化性質(zhì)并提高藥物的生物利用度也?磷脂復(fù)合物技術(shù)最早出現(xiàn)于1989年，意大利科學(xué)家Bombardelli[3]在研究如何提高多酚制劑口服生物利用度的過程中發(fā)現(xiàn)，從植物中提取的多酚類物質(zhì)和磷脂在有機(jī)溶劑中表現(xiàn)出極強(qiáng)的親和力，二者相互作用所形成的復(fù)合物可使多酚類的溶解度和牛物利用度大大提升?該方法所采用的輔料主要為磷脂，是一類天