響應(yīng)面法優(yōu)化辣椒堿β―環(huán)糊精包合物制備工藝

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1、響應(yīng)面法優(yōu)化辣椒堿β―環(huán)糊精包合物制備工藝　　摘要：利用飽和水溶液法制備辣椒堿β-環(huán)糊精包合物，以包合率和包合物產(chǎn)率為評價指標(biāo)，通過對包合溫度、包合時間及配料比的考察，以響應(yīng)面法優(yōu)選最佳工藝條件。結(jié)果表明，辣椒堿β-環(huán)糊精包合物的最佳包合條件為包合溫度50℃，包合時間為3h，配料比為1：1（摩爾比），此時包合物平均產(chǎn)率為53.97%，平均包合率為52.51%。采用響應(yīng)面法可優(yōu)化辣椒堿B一環(huán)糊精包合物的制備工藝，為辣椒堿藥物制劑的研發(fā)提供借鑒?！　￡P(guān)鍵詞：辣椒堿；β-環(huán)糊精；包合物；響應(yīng)面法　　辣椒堿是從辣椒屬植物中提取得到的一種天然生物堿，

2、是辣椒中能引起辛辣味的主要成分。辣椒堿在食品、醫(yī)療、農(nóng)藥、化工涂料及軍事等領(lǐng)域均有應(yīng)用。由于辣椒堿具有多種生理活性，在臨床上已被用于神經(jīng)性疼痛、帶狀皰疹神經(jīng)痛、骨骼肌慢性痛、神經(jīng)性膀胱功能障礙、手術(shù)后惡心、手術(shù)后咽喉痛等疾病的治療。研究表明，辣椒堿對減重、多種癌癥（胰腺癌、前列腺癌、胃癌、結(jié)腸癌、乳腺癌、肺癌、肝細(xì)胞癌等）、心血管及胃腸道保護(hù)均有顯著影響。由于辣椒堿在水中的溶解性差、刺激性大且首過效應(yīng)明顯，將辣椒堿制備成不同的劑型以降低其副作用、減少刺激性、改變給藥途徑、方便患者使用等成為近年來研究的熱點(diǎn)。本試驗(yàn)利用飽和水溶液法制備辣椒堿β

3、6-環(huán)糊精包合物，以包合率和包合物產(chǎn)率為評價指標(biāo)，通過對包合溫度、時間及配料比的考察，以響應(yīng)面法優(yōu)選其最佳工藝條件，以期對辣椒堿的制劑研究提供參考?！　?.材料與方法　　1.1試驗(yàn)材料、試劑及儀器　　辣椒堿（廣州五味源生物科技有限公司，純度≥98%）：甲醇（分析純，無錫市佳妮化工有限公司）；β-環(huán)糊精（國藥集團(tuán)化學(xué)試劑有限公司）。　　UV-2450型紫外分光光度計(jì)（日本島津公司）：AL104型電子天平（梅特勒-托利多國際股份有限公司）：HH-1型數(shù)顯恒溫水浴鍋（金壇市杰瑞爾電器有限公司）：KH-400KDV型高功率數(shù)控超聲波清洗儀（昆山禾創(chuàng)

4、超聲儀器有限公司）：TJ270-30A型紅外分光光度計(jì)（天津市拓普儀器有限公司）。　　1.2方法與步驟　　1.2.1辣椒堿測定波長的選擇稱取0.04g辣椒堿于10mL容量瓶中，用甲醇將其溶解并定容，移取0.1mL該溶液于10mL容量瓶中用甲醇定容，配成終濃度為0.04mg/mL的辣椒堿甲醇溶液，以甲醇作為空白對照，在200-400nm的波長范圍內(nèi)進(jìn)行紫外光譜掃描，其在230nm和280nm處有較大吸收，因考慮到230nm處有末端吸收，所以選擇280nm為辣椒堿的測定波長。　　1.2.2辣椒堿標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備與方法學(xué)研究　　1）標(biāo)準(zhǔn)曲線的制備：

5、稱取0.02g辣椒堿于50mL容量瓶中，用甲醇溶解并定容，得到貯備液。分別移取該貯備液0.4、0.6、0.8、1.0、1.2、1.4mL到10mL容量瓶中，用甲醇定容。以甲醇為空白對照，在280nm處測定上述溶液的吸光度，平行測定3次。以吸光度（A）對質(zhì)量濃度（c）線性回歸得到標(biāo)準(zhǔn)曲線，曲線方程為A=0.14C+0.0047，R2=0.99964，線性范圍為16-56ug/mL?！　?）精密度試驗(yàn)：分別配制濃度為24、40、56ug/mL的辣椒堿甲醇溶液，進(jìn)行日內(nèi)和日間精密度測定，以甲醇為空白對照，在280nm波長處測定吸光度，計(jì)算實(shí)際濃度

6、，日內(nèi)精密度每隔2h測定一次，連續(xù)測3次，日間精密度連續(xù)測定3d?！　∪諆?nèi)精密度RSD分別為1.10%、1.05%和1.53%，日間精密度RSD分別為0.79%、1.10%和1.46%，均小于2.00%，表明該測定方法的精密度良好。　　3）穩(wěn)定性試驗(yàn)：配置40ug/mL的辣椒堿甲醇溶液，室溫下放置0、2、4、6、8、10h，以甲醇為空白對照，在280nm處測定其吸光度，RSD為0.31%，小于2.00%，表明辣椒堿甲醇溶液在室溫條件下放置10h內(nèi)穩(wěn)定?！　?）回收率的測定：精密稱取已知含量的辣椒堿B-CD包合物4mg，共9份，分成3組，置于

7、10mL容量瓶中，分別加入0.4mg/mL的辣椒堿儲備液1.2、1.6、2.0mL，加甲醇振蕩溶解至刻度線，再吸取上述溶液0.4mL置于10mL容量瓶中，加甲醇稀釋至刻度，以甲醇為空白對照，在280nm處測定吸光度，測得平均加樣回收率為98.09%（95.00%<98.09%<105.00%），RSD為0.88%（<2.00%）?！　?.2.3飽和水溶液法制備包合物稱取足量的B-CD于150mL具塞錐形瓶中，加入20mL的蒸餾水，將其放入恒溫振蕩器中加熱振蕩，使B-CD充分溶解，過濾，制成B-CD飽和溶液，另外稱取適量辣椒堿于1506mL具

8、塞錐形瓶中，用適量甲醇溶解，將B-CD飽和溶液緩慢加入到辣椒堿的甲醇溶液中，邊加邊振蕩，使溶液保持澄清，滴加完畢，將該溶液放入恒溫振蕩器中，2h后取出，冷卻，冰箱冷藏24h，抽濾