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1、蘇州大學(xué)碩士學(xué)位論文吲噠唑類化合物合成研究姓名：劉蕊申請學(xué)位級別：碩士專業(yè)：藥物化學(xué)指導(dǎo)教師：朱永明20070501吲噠唑類化合物合成研究中文摘要雜環(huán)化合物是有機(jī)化學(xué)的一個(gè)主要組成部分。在現(xiàn)今的有機(jī)化合物中，雜環(huán)化合物的數(shù)量約占總數(shù)的三分之一。吲噠唑類化合物是重要的藥物結(jié)構(gòu)單元，有很高的生物學(xué)活性。例如，抗HIV，抗腫瘤，抗炎癥等。但是，目前還沒有找到一種直接有效的方法合成此類化合物。本文分別對2．芳基．2日-吲噠唑類化合物和l一芳基一1日．吲噠唑類化合物的合成路線進(jìn)行了設(shè)計(jì)、研究和討論。結(jié)果表明，采用Ⅳ’．芳基-Ⅳ’一鄰溴苯甲基．．乙酰肼為原料
2、，·通過CuI催化的分子內(nèi)胺化反應(yīng)，在【CuFCs：C03／1,4-dioxane／1050q條件下，可以得到的2-芳基·2日．吲噠唑類化合物。采用芳香腙為原料，通過CuI催化的分子內(nèi)胺化反應(yīng)，在[Cul／KOH／1,4-dioxane／1050q條件下，可以得到的l·芳基一1日-吲噠唑類化合物。此方法適用范圍廣，產(chǎn)品收率高。，【關(guān)鍵詞】吲噠唑類化合物；碘化亞銅；催化劑；配體；分子內(nèi)胺化反應(yīng)作者：劉蕊指導(dǎo)教師：朱永明羔型堅(jiān)竺塑!翌堅(jiān)i!!!墊塑!竺壘塑型StudiesontheSynthesisofIndazolesAbstractHeteroc
3、ycliccompoundsisanimportantpartoforganicchemistry．Aboutonethirdofantheericcompoundsareheterocycliccompounds．Theindazolesubunitisafrequentlyfoundmotifindrugsubstanceswithimportantbiologicalactivitiessuchasanti-HrV,anti-mraorandanti-inflammatory．DespitetheimportanceofinOazolesi
4、npharmaceuticaldevelopment,theinventionofefficientandgeneralmethodologiesforsynthesisofindazoleshasmetwithlimitedSUcccSS．Inthispaper,thesyntheticroutesof2-aryl·2H-indazolesandI-aryl-IH-indazoleswe贍designed,studiedanddiscussed．Asaresult,wefoundthat2-aryl一2H-indazoleswasdevelop
5、edbycopper(D-catalyzedintramoleculara血枷onreactionundertheconditionof[Cul／Cs2C03／1,4-dioxane／1050C]startingfxomN’-缸了¨n(o-bromobenzyl)-acetylhydrazines．Andl-ary-IH-indazoleswercobstainedbyusingcommerciallyavailablecopper0)iodideasaneffectivecatalystundertheconditionof[Cul／KOH／1
6、，4-dioxane／1050C]startingfromvariousaryihydrazones．ThemethodWaSappfiedtOawidescopeofsubstratesandaffordedindazoleproductsinbighyields．[Keywords]indazoles；copper(Diodide；aminatiollHWrittenbyRuiLiuSupervisedbyYongmingZhu蘇州大學(xué)學(xué)位論文獨(dú)創(chuàng)性聲明及使用授權(quán)聲明學(xué)位論文獨(dú)創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所提交的學(xué)位論文是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)
7、行研究工作所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不含其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不含為獲得蘇卅{大學(xué)或其它教育機(jī)構(gòu)的學(xué)位證書而使用過的材料。對本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本人承擔(dān)本聲明的法律責(zé)任。研究生簽名：封盤：日學(xué)位論文使用授權(quán)聲明蘇州大學(xué)、中國科學(xué)技術(shù)信息研究所、國家圖書館、清華大學(xué)論文合作部、中國社科院文獻(xiàn)信息情報(bào)中心有權(quán)保留本人所送交學(xué)位論文的復(fù)印件和電子文檔，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論文。本人電子文檔的內(nèi)容和紙質(zhì)論文的內(nèi)容相一致。除在保密期內(nèi)的保密論文外，允許論文
8、被查閱和借閱，可以公布(包括刊登)論文的全部或部分內(nèi)容。論文的公布(包括刊登)授權(quán)蘇州大學(xué)學(xué)位辦辦理。研究生簽名；壺i盞日導(dǎo)師簽名：日期
