基于在體循環(huán)腸灌流模型分析羊耳菊提取物的腸吸收特性

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1、基于在體循環(huán)腸灌流模型分析羊耳菊提取物的腸吸收特性伍萍李梅鞏仔鵬侯靖宇吳林霖陳亭亭李月婷陳思穎王愛(ài)民李勇軍王永林蘭燕宇中藥開(kāi)發(fā)應(yīng)用教育部工程研究中心藥學(xué)院國(guó)家苗藥工程技術(shù)研究中心摘要:目的:考察羊耳菊提取物在大鼠腸內(nèi)的吸收特征。方法:采用大鼠在體循環(huán)腸灌流模型,選擇羊耳菊提取物中東袞若昔等9種代表性成分為考察對(duì)象,建立其UPLC-MS/MS并測(cè)量各成分的累計(jì)吸收量,探究藥物質(zhì)量濃度,膽汁,P-糖蛋白(P-gp)抑制劑及不同腸段對(duì)羊耳菊提取物中東萇君昔等成分腸吸收的影響,闡明各成分在不同腸段的吸收特征。結(jié)果:東萇若廿在高質(zhì)量濃度條件下存在飽和現(xiàn)象,提示可能的吸收

2、方式為主動(dòng)轉(zhuǎn)運(yùn),而1,3-0-二咖啡?;鼘幩岬绕溆?種成分則無(wú)明顯高濃度飽和現(xiàn)象,提示這8種成分可能的吸收方式均為被動(dòng)擴(kuò)散。木犀草昔,1,3-0-二咖啡?;鼘幩?,3,4-0-二咖啡酰基奎寧酸和4,5-0-二咖啡?;钏岬闹饕詹课辉诳漳c,東萇著昔和3,5-0-二咖啡?;钏岬闹饕詹课辉诨啬c,綠原酸、新綠原酸和隱綠原酸的主要吸收部位在十二指腸。羊耳菊提取物中東蔑君昔等9種成分的腸吸收均受到pH和膽汁的影響。結(jié)論:羊耳菊提取物中9種成分在小腸均有吸收,但各成分的吸收速率、最佳吸收部位及吸收機(jī)制不盡相同。關(guān)鍵詞:羊耳菊;提取物;咖啡?;鼘幩?腸吸收;

3、木犀草昔;在體循環(huán)腸灌流模型;綠原酸;作者簡(jiǎn)介:伍萍,在讀碩士,從事中藥藥代動(dòng)力學(xué)研究,E-mail:735636205@qq.com作者簡(jiǎn)介:蘭燕宇,教授,從事中藥藥效物質(zhì)基礎(chǔ)及新藥開(kāi)發(fā)研究,Tel:0851-6908899,E-mai1:yanyu626@126.com收稿日期:2017-08-20基金:國(guó)家自然科學(xué)基金項(xiàng)目(81360680)AnalysisofIntestinalAbsorptionCharacteristicsofInulacappaExtractbyinsituIntestinalCirculatingPerfusionModelW

4、UPingLIMeiGONGZi-pengHOUJing-yuWULin-linCHENTing-tingLIYue-tingCHENSi-yingWANGAi-minLIYong-junWANGYong-linLANYan-yuNationalEngineeringResearchCenterofMiao'sMedicines,SchoolofPhormacy,EngineeringResearchCenterforDevelopmentandAppliestionofEthnicMedicineandTraditionalChineseMedicine,M

5、inistryofEducation,ProvincialKeyLaborstoryofPharmaceuticsinGuizhouProvince,GuizhouMedicalUniversity;Abstract:Objective:TostudyontheabsorptivecharacteristicsofInulacappaextractinratsbyinsituintestinalcirculatingperfusionmodel.Method:NinerepresentativeingredientsinI.cappaextractwerese

6、lectedasobjectsofthisstudy.AnUPLC-MS/MSwasestablishedtodeterminetheircumulativeabsorptionamountandinvestigQtctheabsorptivcamountoftheninecomponentsatdifferentintestinalsegments,influenceofextractconcentration,pHvalue,P-glycoproteininhibitor,bileanddifferentintestinalsegmentsonintest

7、inalabsorptionoftheninecomponentsforexpoundingtheabsorptivecharacteristicsofingredientsindifferentintestinalscctions.Result:Scopolininhighconccntrationexistedsaturationphenomenon,itindicatedthetransportmechanismofscopolinwasactivetransportintheintestineandtheother8compoundswerepassi

8、vediffusion.Thebest

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