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《新型p2p2'修飾的hiv-1蛋白酶抑制劑的設(shè)計(jì)及活性研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、分類號(hào)：R9密級(jí)：公開單位代碼：10422學(xué)號(hào)：200913785⑧∥菇辦謄碩士．學(xué)位論文論文題目：新型P2／P2’修飾的HIV-1蛋白酶抑制劑的設(shè)計(jì)及活性研究DESIGN，SYNTHESISANDBIOLOGICALEVALUATIoNoFNoVELP2／P2’MoDIFIEDHIV．1PRoTEASEINHIBIToRS作者姓學(xué)院名專業(yè)名指導(dǎo)教合作導(dǎo)名邱筮稱藥堂陵稱藥物絲堂師割芝匕鵬教授師2012年5月15日原創(chuàng)性聲明mIllIIIIIIYIIIIll11111111Y2180833本人鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文
2、，是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下，獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外，本論文不包含任何其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的科研成果。對(duì)本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本聲明的法律責(zé)任由本人承擔(dān)。期：竺Z蘭：!：蘭～關(guān)于學(xué)位論文使用授權(quán)的聲明本人完全了解山東大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，同意學(xué)校保留或向國家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱；本人授權(quán)山東大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論文和匯
3、編本學(xué)位論文。(保密論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定)論文作者簽名：鯉互k導(dǎo)師簽名：X逛竺!囪期：型蘭：』：2～、V山東大學(xué)碩士學(xué)位論文目錄中文摘要??????????????????????????????1英文摘要??????????????????????????????．3符號(hào)說明???????????????????????????????5第一章前言????????????????????????????。61．1P1／P1’修飾的PIs????????????????????????141．1．1以叔醇結(jié)構(gòu)模擬
4、過渡態(tài)中間體的HIV．1蛋白酶抑制劑???????．141．1．2(2S,3曲．3．氨基．2．羥基．4．苯基丁酸衍生物????????????．．151．1．3含有噻吩環(huán)的NFV和SQV衍生物???????????????．161．1．4大環(huán)類HW．1蛋白酶抑制劑???????????????????171．1．5P1位優(yōu)化的蛋白酶抑制劑???????????????????191．2P2／P2’修飾的蛋白酶抑制劑???????????????????．191．2．1P2位取代的二元醇類蛋白酶抑制劑?????????
5、??????191．2．2N．芳基．嗯唑烷酮．5．甲酰胺作為P2位點(diǎn)?????????????．201．2．3DRV衍生物?????????????????????????．．231．2．4單吡咯烷酮作為P2’結(jié)構(gòu)單元??????????????????．3l1．2．5基于(2S,3S)．3．氨基．2．羥基．4．苯基丁酸結(jié)構(gòu)的蛋白酶抑制劑????．．311．2．6P2配體為取代苯及苯并雜環(huán)??????????????????．361．3P3／P3’優(yōu)化的蛋白酶抑制劑????????????????????．371．4
6、PI’／P2’／P2位修飾的蛋白酶抑制劑?????????????????381．5【廣賴氨酸衍生物類蛋白酶抑制劑?????????????????4l1．6C2對(duì)稱／假對(duì)稱蛋白酶抑制劑???????????????????441．7其他??????????????????????????????????????。461．8總結(jié)??????????????????????????????????????．．48第二章新型HIV-1蛋白酶抑制劑的設(shè)計(jì)???????????????。49第三章化學(xué)合成方法????????
7、????????????????533．1P1／PI’／P2’結(jié)構(gòu)單元的合成?????????????????????533．2P2結(jié)構(gòu)單元的合成???????????????????????．54山東大學(xué)碩士學(xué)位論文3．2．1L羥脯氨酸衍生物為P2結(jié)構(gòu)片段????????????????543．2．2異山梨醇衍生物為P2結(jié)構(gòu)片段?????????????????553．3目標(biāo)化合物的合成???????????????????????55第四章化學(xué)實(shí)驗(yàn)部分???????????????????????．574．1實(shí)驗(yàn)
8、儀器???????????????????????????．．574．2實(shí)驗(yàn)試劑????????????????????????????．574．3實(shí)驗(yàn)操作???????????????????????????一584．3．1P1／P1’／P2’結(jié)構(gòu)單元的合成???????????????????584．3．2P2結(jié)構(gòu)單元的制備????????
