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《達(dá)沙替尼的合成工藝研究》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫(kù)。
1、分類號(hào)學(xué)號(hào)M201075064學(xué)校代碼10487密級(jí)碩士學(xué)位論文達(dá)沙替尼的合成工藝研究學(xué)位申請(qǐng)人：鄧玉曉學(xué)科專業(yè)：藥物化學(xué)指導(dǎo)教師：羅智副教授答辯日期：2012年12月ADissertationSubmittedinPartialFulfillmentoftheRequirementsfortheDegreeofMasterSynthesisTechnologyResearchonDasatinbCandidate:DengYuxiaoMajor:MedicinalChemistrySupervisor:Prof.LuoZhiHuazhongUniversityo
2、fScience&TechnologyWuhan430074,P.R.ChinaDec,2012目錄中文摘要………………………………………………………………………………1英文摘要………………………………………………………………………………3前言……………………………………………………………………………………6正文部分1達(dá)沙替尼1.1達(dá)沙替尼簡(jiǎn)介……………………………………………………………………71.2達(dá)沙替尼的作用機(jī)制……………………………………………………………71.3達(dá)沙替尼的藥代動(dòng)力學(xué)…………………………………………………………71.4達(dá)沙替尼的臨床學(xué)研究
3、…………………………………………………………82實(shí)驗(yàn)部分2.1試劑與儀器………………………………………………………………………102.2方法……………………………………………………………………………-112.3關(guān)鍵中間體及終產(chǎn)品的結(jié)構(gòu)認(rèn)…………………………………………………132.4達(dá)沙替尼的純度測(cè)定……………………………………………………………173達(dá)沙替尼的合成路線選擇3.1文獻(xiàn)中報(bào)道的達(dá)沙替尼的合成方法……………………………………………193.2討論……………………………………………………………………………264達(dá)沙替尼的合成工藝研究4.12-(N-叔丁氧羰
4、基氨基)-5噻唑甲酸乙酯的合成工藝考察……………………284.22-(N-叔丁氧羰基氨基)-5噻唑甲酸的制備…………………………………………304.3[5-(2-氯-6-甲基苯基氨甲酰基)噻唑-2-基]-氨甲酸叔丁酯的合成工藝考察…………………………………………………………………………………324.42-氨基-N-（2-氯-6-甲基苯基）-5-噻唑甲酰胺的制備……………………………354.5N-(2-氯-6-甲基苯基)-2-[(2-甲基-6-氯-4-嘧啶基)氨基]-5-噻唑甲酰胺的制備工藝優(yōu)化………………………………………………………………………………364.6達(dá)
5、沙替尼的合成工藝研究…………………………………………………………384.7達(dá)沙替尼的純化………………………………………………………………395結(jié)論……………………………………………………………………………………406參考文獻(xiàn)……………………………………………………………………………41綜述及參考文獻(xiàn)………………………………………………………………………45致謝……………………………………………………………………………………55附圖獨(dú)創(chuàng)性聲明本人聲明所呈交的學(xué)位論文是我個(gè)人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進(jìn)行的研究工作及取得的研究成果。盡我所知，除文中已經(jīng)標(biāo)明引用的內(nèi)容外，本論文不包含
6、任何其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫過(guò)的研究成果。對(duì)本文的研究做出貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體，均已在文中以明確方式標(biāo)明。本人完全意識(shí)到本聲明的法律結(jié)果由本人承擔(dān)。學(xué)位論文作者簽名：日期：年月日學(xué)位論文版權(quán)使用授權(quán)書本學(xué)位論文作者完全了解學(xué)校有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定，即：學(xué)校有權(quán)保留并向國(guó)家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)華中科技大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存和匯編本學(xué)位論文。保密□，在年解密后適用本授權(quán)書。本論文屬于不保密□。（請(qǐng)?jiān)谝陨戏娇騼?nèi)打“√”）學(xué)位論文作者簽名：
7、指導(dǎo)教師簽名：日期：年月日日期：年月日華中科技大學(xué)碩士學(xué)位論文達(dá)沙替尼的合成工藝研究研究生：鄧玉曉導(dǎo)師:羅智副教授摘要慢性粒細(xì)胞白血?。╟hronicgranulocyticleukemia）是一種影響血液及骨髓的惡性腫瘤，大約占到成人白血病的20%。它的特點(diǎn)是產(chǎn)生大量不成熟的白細(xì)胞，這些白細(xì)胞在骨髓內(nèi)聚集，抑制骨髓的正常造血；并且能夠通過(guò)血液在全身擴(kuò)散，導(dǎo)致病人出現(xiàn)貧血、容易出血、感染及器官浸潤(rùn)等。慢性粒細(xì)胞白血病可以分為慢性期、加速期和急變期三個(gè)階段。羥基脲、白消安是最初用于治療慢性粒細(xì)胞白血病的藥物，造血干細(xì)胞移植、干擾素、阿糖胞苷等治療手段成一度作為慢性粒
8、細(xì)胞白血病
