hiv-1非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑依曲韋林類似物的設(shè)計(jì)、合成與活性評(píng)價(jià)

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1、分類號(hào):R9密級(jí):公開單位代碼:10422學(xué)號(hào):200913779⑧∥蔡辦耄碩士學(xué)位論文論文題目:HIV-1非核苷類逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑依曲韋林類似物的設(shè)計(jì)、合成與活性評(píng)價(jià)Design,SynthesisandAntiviralEvaluationofEtravirineAnalogasPotentHIV.1NNRTtravirlneAnaloguesasotentV’Is-合作導(dǎo)師2012年5月15日原創(chuàng)性聲明mIllLIlltllllllIlUllllllqqllllY2180836本人鄭重聲明:所呈交的學(xué)位論文,是本人在導(dǎo)

2、師的指導(dǎo)下,獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外,本論文不包含任何其他個(gè)人或集體己經(jīng)發(fā)表或撰寫過的科研成果。對(duì)本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體,均已在文中以明確方式標(biāo)明。本聲明的法律責(zé)任由本人承擔(dān)。論文作者簽名:生絲日期:伽似廠、1關(guān)于學(xué)位論文使用授權(quán)的聲明本人同意學(xué)校保留或向國(guó)家有關(guān)部門或機(jī)構(gòu)送交論文的印刷件和電子版,允許論文被查閱和借閱;本人授權(quán)山東大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索,可以采用影印、縮印或其他復(fù)制手段保存論文和匯編本學(xué)位論文。(保密論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定)論文

3、作者簽名:絲導(dǎo)師簽名:期:3,012、y.≯1目錄中文摘要??????????????????????????????..1ABSTRACT.??????????????????????????????????????3第一章前言????????????????????????????..5第一節(jié)HIV-1的復(fù)制周期?????????????????????51.1HIV-1病毒粒子結(jié)構(gòu)????????????????????.51.2HIV-1病毒基因組結(jié)構(gòu)及功能????????????????61.3HIV-1的生命周

4、期?????????????????????7第二節(jié)HIV-1抑制劑研究情況???????????????????9第三節(jié)HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶及NNRTI抑制劑研究進(jìn)展??????????133.1HIV-1逆轉(zhuǎn)錄酶結(jié)構(gòu)及其功能????????????????133.2NNRTI作用位點(diǎn)和作用機(jī)制????????????????..143.3NNRTI抑制劑研究進(jìn)展??????????????????.15第二章目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)??????????????????????30第一節(jié)依曲韋林類似物的研究????????????

5、??????.30第二節(jié)依曲韋林作用模式及構(gòu)效關(guān)系研究?????????????。31第三節(jié)目標(biāo)化合物的設(shè)計(jì)????????????????????..32第三章合成實(shí)驗(yàn)部分????????????????????????35第一節(jié):儀器與試劑???????????????????????351.1儀器???????????????????????????????????351.2試劑???????????????????????????????????351.3試劑的預(yù)處理??????????????????????..

6、35第二節(jié):目標(biāo)化合物的合成????????????????????361.合成路線設(shè)計(jì)???????????????????????362.目標(biāo)化合物合成過程????????????????????36第三節(jié)合成實(shí)驗(yàn)討論??????????????????????..45第四節(jié)化合物波譜解析?????????????????????..46第四章目標(biāo)化合物活性篩選和活性討論????????????????49第一節(jié)活性測(cè)試及活性結(jié)果???????????????????.491.目標(biāo)化合物體外抑制HIV活性實(shí)驗(yàn)?????

7、????????.492.目標(biāo)化合物體外RT抑制實(shí)驗(yàn)????????????????55第二節(jié)目標(biāo)化合物構(gòu)效關(guān)系討論與分子模擬分析??????????.56第五章總結(jié)與展望?????????????????????????601.目標(biāo)化合物設(shè)計(jì)???????????????????????..602.合成實(shí)驗(yàn)總結(jié)?????????????????????????603.活性總結(jié)???????????????????????????604.課題改進(jìn)思路????????????????????????..605.展望?????

8、?????????????????????????????????6l參考文獻(xiàn):????????????????????????????..63致謝?????????????????????????????????????????.69附錄:化合物譜圖?????????????????????????.

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