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1、三氮唑類(lèi)HIV-1非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的設(shè)計(jì)與合成余攀2015年1月中圖分類(lèi)號(hào)：O626UDC分類(lèi)號(hào)：547三氮唑類(lèi)HIV-1非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的設(shè)計(jì)與合成作者姓名：余攀學(xué)院名稱：化工與環(huán)境學(xué)院指導(dǎo)教師：武欽佩教授答辯委員會(huì)主席：張卓勇教授申請(qǐng)學(xué)位：工學(xué)碩士學(xué)科專業(yè)：化學(xué)工程與技術(shù)學(xué)位授予單位：北京理工大學(xué)論文答辯日期：2015年1月DesignandSynthesisoftriazoleHIV-1non-nucleosidereversetranscriptaseinhibitorsCandidateName:PanYuSchoolorDepartment:Che
2、micalEngineeringandEnvironmentFacultyMentor:Prof.QinpeiWuChair,ThesisCommeetee:Prof.ZhuoyongZhangDegreeApplied:MasterofPhilosophyMajor:ChemicalEngineeringandTechnologyDegreeby:BeijingInstituteofTechnologyTheDateofDenfence:January,2015研究成果聲明本人鄭重聲明：所提交的學(xué)位論文是我本人在指導(dǎo)教師的指導(dǎo)下進(jìn)行的研究工作獲得的研究成果。盡我所知，文
3、中除特別標(biāo)注和致謝的地方外，學(xué)位論文中不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或撰寫(xiě)過(guò)的研究成果，也不包含為獲得北京理工大學(xué)或其它教育機(jī)構(gòu)的學(xué)位或證書(shū)所使用過(guò)的材料。與我一同工作的合作者對(duì)此研究工作所做的任何貢獻(xiàn)均已在學(xué)位論文中作了明確的說(shuō)明并表示了謝意。特此申明。簽名：日期：北京理工大學(xué)碩士學(xué)位論文摘要HIV-l非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑是治療艾滋病的一類(lèi)非常重要的藥物，新型、高效、低毒、廣譜抗耐藥的非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的研發(fā)是目前抗HIV藥物研究的重要方向之一。本論文以“蝴蝶樣”結(jié)構(gòu)VRX-480773和TMC-120為先導(dǎo)化合物，在對(duì)現(xiàn)有非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑的結(jié)構(gòu)分析基礎(chǔ)上，將嘧啶環(huán)或
4、1,2,4-三氮唑環(huán)替換成1,2,3-三氮唑環(huán)，并對(duì)其結(jié)構(gòu)進(jìn)行修飾，設(shè)計(jì)出了多種結(jié)構(gòu)類(lèi)型的新型1,2,3-三氮唑類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑。本文著重對(duì)含硫元素的目標(biāo)化合物進(jìn)行合成路線的探索和優(yōu)化，尤其是對(duì)含碳碳三鍵的目標(biāo)化合物進(jìn)行了多條合成路線的探索。在硫醚類(lèi)、酰胺類(lèi)等化合物的合成中嘗試了多種合成方法，對(duì)其反應(yīng)條件進(jìn)行了優(yōu)化。對(duì)系類(lèi)ii化合物設(shè)計(jì)出了操作簡(jiǎn)單、反應(yīng)條件溫的合成路線，系列iii中碳碳三鍵雖沒(méi)有成功構(gòu)建，但對(duì)后續(xù)的含碳碳三鍵化合物的設(shè)計(jì)與合成具有參考價(jià)值。最終經(jīng)過(guò)多步反應(yīng)合成出11個(gè)目標(biāo)化合物，32種新化合物，并通過(guò)核磁共振和質(zhì)譜對(duì)其進(jìn)行結(jié)構(gòu)鑒定。關(guān)鍵詞：艾滋病；HIV
5、-1；非核苷類(lèi)逆轉(zhuǎn)錄酶抑制劑；三氮唑；合成北京理工大學(xué)碩士學(xué)位論文AbstractHIV-lnon-nuclearnucleosidereversetranscriptaseinhibitorsisakindofveryimportanttherapeuticagentsinthetreatmentofAIDS,newtype,highefficiency,lowtoxicity,broad-spectrumresistancetodrugresistanceofresearchanddevelopmentofnuclearnucleosidereversetranscr
6、iptaseinhibitorsiscurrentlyoneoftheimportantdirectionofanti-hivdrugsresearch.Thispaperusedthe"butterfly"structureandTMCVRX-480773-480773astheleadcompounds,theexistingnon-nuclearnucleosidereversetranscriptaseinhibitorsbasedonstructureanalysis,4-trichlorobenzenepyrimidineringoronetothreenit
7、rogensubstituted1,2,3-triazolering,andbymodifyingthestructure,designavarietyofstructuraltypesofnovel1,2,3-triazolereversetranscriptaseinhibitors.Inthispaper,thesyntheticrouteoftargetcompoundscontainingsulfur,especiallyforcarboncarbonseveralsyntheticrouteofthreekeyta
