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《釋藥系統(tǒng)技術(shù)制劑現(xiàn)狀與研究進展》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、稻仍躺剮芬’l上1每醫(yī)藥情報研究—西9鐘總4磷B藥物制劑aE∞E_=+∞●一／‘釋藥系統(tǒng)技術(shù)制劑現(xiàn)狀與研究進展臨床上患者的治療多用藥物療法。但是，OROS系統(tǒng)技術(shù)制劑是=f'1982年在英匿一個藥物除出現(xiàn)我們所期待的效應外，通常率先上市的。后經(jīng)不斷改進和發(fā)展，現(xiàn)已具有均還具有一定的副作用。究其原因，它與藥物十分精密的控制釋藥的功能，其已上市的產(chǎn)也到達了機體的非病變部位有很大的關(guān)系。品主要有Metoros(商品名，一般名美托洛因此，理想的藥物療法應使藥物只在必要的爾。Ciba-Geigy公司，在美國首先上市。下時間、以必要的量作用于必要的部位，而趨向同)，Voimax(沙丁胺醇，Glaxo公司
2、，丹表)’達到這一目的的就是釋藥系統(tǒng)(DrugsDe-ProcardieXL(硝苯地平，PClzer公司，美犀)、HverySystem，DDS>~術(shù)。Efidac／24(偽麻黃堿，Ciba-Geigy公司，美應用DD8技術(shù)制成的藥物制劑，可在使國)等。另有維拉帕米、雷尼替丁、茶堿等正在用傳統(tǒng)劑型得不到充分治療效果的情況下，開發(fā)之rlJ。也能借助千促進吸收、控制釋放或者靶向給2、大腸釋藥系統(tǒng)藥等手段提高作用強度，同時減少藥物的用發(fā)生在大腸部位的難治性疾患有大腸量、減輕藥物的副作用。癌、潰瘍性大腸炎、Crohn病等。由于這些疾現(xiàn)已上市的DDS技術(shù)制劑主要有口服控患是局部性的，故若能將藥直接送達
3、其病釋制劑、透皮吸收制劑等。靶向制劑由于顯而變部位，即有望產(chǎn)生優(yōu)異的治療效果。易見的優(yōu)點，其開發(fā)也已成了最近的熱點另大腸釋藥系統(tǒng)大致分為二類。第一類系外，埋植劑因機體適宜性高分子等基礎(chǔ)研究統(tǒng)是應用pH溶出依賴性高分子包衣的，后者獲得了顯著進步，可望擴大應用領(lǐng)域。本文通能在大腸內(nèi)因pH的作用而溶解，進而釋放出過實例剖析，就國外DDS技術(shù)制劑的現(xiàn)狀與藥物。SKB公司的Claversal即屬美沙拉嗪的研究進展作一概述。腸溶包衣片．。而Ferring公司上市的同名藥一、口服DDS技術(shù)制劑Pentasa卻具有普通片劑的外形，它在胃內(nèi)口服作為最常用的給藥途徑，現(xiàn)至少已先崩解成顆粒，后者因已被包衣，所以藥
4、物并有120種以上的藥物具有某種口服控釋制劑。不在胃和小腸內(nèi)溶出，而只有到達大腸內(nèi)后下面介紹一些較新的柱釋系統(tǒng)。才一次性釋出。1、滲透泵系統(tǒng)另一類大腸釋藥系統(tǒng)則是一種應用大腸滲透泵(oralosmotic，OROs)系統(tǒng)是一內(nèi)菌叢的方法，辟如柳氮磺胺吡啶。該藥在小種利用滲透壓釋藥的口服控釋系統(tǒng)，其作用腸上部僅被吸收掉一小部分，大部分則到達原理為：當消化道中的水通過一半透膜滲入大腸，并經(jīng)大腸內(nèi)細菌作用還原偶氮基而分系統(tǒng)后，永便和系統(tǒng)內(nèi)的鹽份混和而產(chǎn)生滲解成美沙拉嗪和磺胺吡啶。但因結(jié)果釋放出透壓，進而將藥物以一定的速度象出系統(tǒng)。了磺胺吡睫，所以也有變態(tài)反應，頭痛、嘔吐上海醫(yī)藥情報研究l∞6(a)
5、總42期等副反應。3．SODAS3、脈沖式釋藥系統(tǒng)愛爾蘭Elan公司開發(fā)，可在膠囊中裝填標志性產(chǎn)品有Pulsincap等，后者由RP直徑約lmm的多種有孔微粒而制成控釋制Scherer公司開發(fā)，現(xiàn)正在美國進行臨床試劑。該系統(tǒng)是一種能在消化趟適宜部位高精驗。該系統(tǒng)是由許多類似于。帶塞玻瓶的顆度釋放藥物酏技術(shù)，一般認為它基本上不受粒所組成的一種膠囊制劑，其中玻瓶不溶胃排空時間、消化道運動、pH變化、有否食于水的，而瓶塞則以水凝膠再覆上水溶性物、患者的姿態(tài)等諸因素的影響，此類制劑已的帽罩組成。當這種膠囊進人體內(nèi)、。帽罩在上市的約有25-30個產(chǎn)品。胃液中溶解后，。瓶塞即因脹潤而從玻瓶4．Meter
6、~--Release中彈出，進而開始釋放藥物。美國KV制藥公司開發(fā)，是將含有藥物的4、應用離子交換樹脂的控釋系統(tǒng)顆粒或有孔顆粒包衣、然后通過衣膜控制藥該系統(tǒng)是將吸附在離子交換樹脂微粒上物釋放的一種控釋系統(tǒng)。據(jù)說該系統(tǒng)制備工的藥物以聚乙烯乙二醇處理、再用乙基纖維藝已經(jīng)自動化，故已可生產(chǎn)出藥物釋放更為素包衣的一種微粒制劑。當消化道內(nèi)的鈉和精確的制劑?，F(xiàn)應用這一系統(tǒng)上市的藥物崩鉀穿過纖維素膜時，藥物便自樹脂中游離出劑主要有抗組胺藥、硝酸甘油、茶堿、苯丙醇來，經(jīng)纖維素膜而向外釋放。這種釋放不受消胺和Slow-R、K-Norm(J~為氯化鉀)等?；纼?nèi)的pH、溫度和食管容積的影響，可在除了上述口服控釋
7、系統(tǒng)之外，較為引人12小時內(nèi)持續(xù)、穩(wěn)定地釋藥。Delsym(右美沙關(guān)注的還有Egislong(硝酸甘油，EG}1S公司，芬，F(xiàn)isOil公司，美國)就是應用該系統(tǒng)而開發(fā)匈牙利)、0HpHEX釋藥系統(tǒng)(維拉帕米，ve上市的一個非處方藥物。ex公司，美國)、Mult~por(GacellLaborato-5、其它已上市的控釋系統(tǒng)ries公司，英國)等控釋系統(tǒng)。1．Repro-Dose二、局部蛤藥用DDS技術(shù)舒劑荷
