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1、碩士學位論文雷尼酸鍶的合成工藝研究作者：徐松指導教師：夏明珠副研究員朱其軍高級工程師南京理工大學2014年03月M．S．DissertationlIlllIIUlIIIllIIIllUIIIIlY2521170StudyonSyntheticProcessesofStrontiumRanelateByXuSongSupervisedbyAssociateResearcherXiaMingzhuSeniorEng"zhno鉑Ign3enlor上．ngmeerIJn乞nUullNanjingUniversityofScience&TechnologyMarch
2、，2014聲明本學位論文是我在導師的指導下取得的研究成果，盡我所知，在本學位論文中，除了加以標注和致謝的部分外，不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或公布過的研究成果，也不包含我為獲得任何教育機構(gòu)的學位或?qū)W歷而使用過的材料。與我一同工作的同事對本學位論文做出的貢獻均已在論文中作了明確的說明。研究生簽名：么必)學位論文使用授權(quán)聲明lc侈西南京理工大學有權(quán)保存本學位論文的電子和紙質(zhì)文檔，可以借閱或上網(wǎng)公布本學位論文的部分或全部內(nèi)容，可以向有關(guān)部門或機構(gòu)送交并授權(quán)其保存、借閱或上網(wǎng)公布本學位論文的部分或全部內(nèi)容。對于保密論文，按保密的有關(guān)規(guī)定和程序處理。研究生簽名：f睜弓孵碩士
3、學位論文雷尼酸鍶的合成工藝研究摘要雷尼酸鍶(又稱雷奈酸鍶)是由法國Servier公司開發(fā)的一種抗骨質(zhì)疏松藥，主要用于治療絕經(jīng)后婦女的骨質(zhì)疏松，也可以緩解男性骨質(zhì)疏松患者的癥狀。雷尼酸鍶化學名為2-Is,s--(羧甲基)氨基】．3．氰基．4．羧甲基．噻吩．5．甲酸二鍶鹽，與同類藥物相比，雷尼酸鍶既能抑制骨的吸收，又能促進骨的生成，體現(xiàn)出極大的優(yōu)越性，具有廣闊的市場前景。本文通過對雷尼酸鍶合成方法的研究，確定以檸檬酸為起始原料，在濃硫酸中氧化并脫去一個羧基，生成丙酮二羧酸，再通過酯化、環(huán)化、烷基化反應生成雷尼酸四甲酯，最后水解成鹽得到雷尼酸鍶。通過正交試驗和單
4、因素實驗對各步反應的工藝條件進行優(yōu)化，總收率達到42．6％。各中間體及目標產(chǎn)物的結(jié)構(gòu)通過核磁共振氫譜、質(zhì)譜、元素分析及X射線粉末衍射表征。對原有工藝做了如下改進：在脫羧反應中使用濃硫酸代替發(fā)煙硫酸、氯磺酸，降低操作危險性和對環(huán)境的影響；通過正交試驗優(yōu)化環(huán)化反應條件，提高了收率；在烷基化反應中使用相對便宜的氯乙酸甲酯作為烷基化試劑，降低了成本。與原有工藝相比，有著較大的工業(yè)化應用潛力。關(guān)鍵詞：雷尼酸鍶，檸檬酸，脫羧，環(huán)化，烷基化，正交試驗碩士學位論文Abstract。steop。舢‘刪ate‘a(chǎn)lt。f5．[N,N-di(carb。xy。Thechemica
5、lnamecoafrhsox、tro徹ntieu也mv】：=ei-2．sdci砷stro。nxyltiuimcacsaidtt．薔aring研m。恤rmet．hyl)amino]-4-cyano-3-C幽渺岫m叩h=：=1三=薔“孟№g咖e觚tiost．eoporosisdrugs,strontiumranel眥ate愉has；：舞：三二焉葛ror孟哪resorptionandimprovingboneformation·lhere1saD10au1llm肌P?‘礎(chǔ)1atebecause。f“sadV鋤急sescitrjc．一一thestanmat耐a1．
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