α-芳基-γ-亞甲基丁烯內(nèi)酯類(lèi)化合物的設(shè)計(jì)合成及生物活性研究

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1、AthesissubmittedtoZhengzhouUniversityForthedegreeofMasterDesign,Synthesis,AntibacterialandAntitumorActivityof及一aryl-?一methyleneButenolidesDerivativesByxue—pingCheSupervisor:Prof.Hong—MinLiuAssocProf.Hai.W.eiXuMedicinalChemistrySchoolofPharmaceuticalScienceApril,2013學(xué)位論文原

2、創(chuàng)性聲明IIlllIlllIIlllIIIIlY2314247本人鄭重聲明:所呈交的學(xué)位論文,是本人在導(dǎo)師的指導(dǎo)下,獨(dú)立進(jìn)行研究所取得的成果。除文中已經(jīng)注明引用的內(nèi)容外,本論文不包含任何其他個(gè)人或集體已經(jīng)發(fā)表或撰寫(xiě)過(guò)的科研成果。對(duì)本文的研究作出重要貢獻(xiàn)的個(gè)人和集體,均已在文中以明確方式標(biāo)明。本聲明的法律責(zé)任由本人承擔(dān)。學(xué)位論文作者:學(xué)位論文使用授權(quán)聲明年月日本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下完成的論文及相關(guān)的職務(wù)作品,知識(shí)產(chǎn)權(quán)歸屬鄭州大學(xué)。根據(jù)鄭州大學(xué)有關(guān)保留、使用學(xué)位論文的規(guī)定,同意學(xué)校保留或向國(guó)家有關(guān)部門(mén)或機(jī)構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版,允許論文被查閱

3、和借閱;本人授權(quán)鄭州大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫(kù)進(jìn)行檢索,可以采用影印、縮印或者其他復(fù)制手段保存論文和匯編本學(xué)位論文。本人離校后發(fā)表、使用學(xué)位論文或與該學(xué)位論文直接相關(guān)的學(xué)術(shù)論文或成果時(shí),第一署名單位仍然為鄭州大學(xué)。保密論文在解密后應(yīng)遵守此規(guī)定。學(xué)位論文作者:年月日AbstractButenolidesexistwidelyinnaturalproducts,andarealsotheimportantintermediatesinthesynthesisofnaturalproducts.丫-methylenebut

4、enolidesarenaturalproductwhichhasgoodantibacterialandantitumoractivity.R7:R4=OCH313:R4=NR2R3Rt8:R4=OCH314:R4=NR2R3Basedontheaboveresearchresultsandthepresentresearchonbutenolidesofourteam,twopartsofresearchworkwillbecardedoutinthisthesis.1.Designanewsyntheticmethodfor7-m

5、ethylenebutenolidederivatives.2.SynthesizeseriesofN-methylenebutenolidederivativesandevaluatetheantibacterialandantitumoractivities.Thefollowingisourresearchwork:Firstly,thesynthesisandbiologicalactivitiesofthebutenolidecompounds(7、8、13、14)werereviewed.Secondly,anewmetho

6、dforthesynthesisof7-methylenebutenolide(8、14)isdeveloped誦tllthephenylaceticacid弱therawmaterialsbyesterification,Dieckmanncondensationreaction,hydroxylprotection,hydroxylaldehydecondensation,dehydration,demethylationprotection.Thirdly,207-methylenebutenolidederivatives(8、

7、14)aresynthesizedbytheabovemethod.Atthesame,183-aryl·5一methoxybutenolides(7、13)aresynthesized塒也theabovebutenolide嬲therawmaterial.nlestructuresofthesecompoundsalecharacterizedbyI&NMRandmassspectraldata.,whicharenewcompounds.Forth,allofthesecompoundsweretestedfortheirantit

8、umorandantimicrobialactivitiesinvitro.Structure—activityrelationshipresearchshowedthatthea-aryl-),IIIAb

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