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《抗結(jié)核藥物作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系的研究進(jìn)展》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、第19卷第5期中國藥物化學(xué)雜志Vol119No15p.3822009年10月總91期ChineseJournalofMedicinalChemistryOct12009Sum91文章編號:1005-0108(2009)05-0382-08抗結(jié)核藥物作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系的研究進(jìn)展蔡志強(qiáng),祝石,孫鐵民(沈陽藥科大學(xué)制藥工程學(xué)院,遼寧沈陽110016)摘要:在過去的幾十年里,隨著艾滋病(AIDS)的蔓延,結(jié)核病的發(fā)病率也在逐漸增多,除結(jié)核病外,由分支桿菌所引起的其他疾病也開始傳播,HIV感染患者特別容易受分支桿菌的感染。該文
2、主要對抗結(jié)核藥物的作用機(jī)制以及構(gòu)效關(guān)系(SARs)進(jìn)行簡要的綜述,以便能更好的、合理的使用抗結(jié)核藥物。關(guān)鍵詞:結(jié)核分支桿菌;肺結(jié)核;多重耐藥性;活性機(jī)制;構(gòu)效關(guān)系中圖分類號:R914文獻(xiàn)標(biāo)志碼:AResearchadvancesontheactivitymechanismandstructure2activityrelationshipsofanti2tuberculosisagentsCAIZhi2qiang,ZHUShi,SUNTie2min(SchoolofPharmaceuticalEngineering,S
3、henyangPharmaceuticalUniversity,Shenyang110016,China)Abstract:Inthepastfewdecades,withtheprevalenceofAIDS,tuberculosishasbeguntocomebackandspread.Inadditiontotuberculosis,diseasescausedfromMycobacteriumalsobegantobecomemorepreva2lent,HIV2infectedpatientswerepar
4、ticularlyvulnerabletomycobacterialinfections,incidencerateofsuchdiseasesandtheresultingburdenisveryargentintheglobal.Themechanismandstructure2activityrelation2ships(SARs)ofanti2tuberculosisagentswerebriefiyreviewed.Keywords:Mycobacteriumtuberculosis;tuberculosi
5、s;multi2drugresistance;activitymechanism;structure2activityrelationships(SARs)結(jié)核分支桿菌(Mycobacteriumtuberculosis,乎沒有新的治療結(jié)核病的藥物上市。近期由于結(jié)TB)是一種在世界范圍內(nèi)廣泛分布而且可能會(huì)致核病患者的增加以及人類對公共健康需求的重命的感染性病原體,它引起的最常見的疾病是肺視,結(jié)核病治療領(lǐng)域的研究發(fā)展迅速,有多種新的結(jié)核。據(jù)世界衛(wèi)生組織估計(jì),全世界每年有超過候選化合物正在被開發(fā),這些候選化合物包括已80
6、0萬人感染肺結(jié)核,并且每年有200萬人死于有的抗結(jié)核藥物、已知的抗生素藥物(尚未應(yīng)用[1-2]肺結(jié)核病。20世紀(jì)50年代,由于Schatz、Bu2在治療結(jié)核病上)、新合成的化合物。目前研究gie和Waksman建立的化療方法,使結(jié)核病的傳中的新藥其作用靶點(diǎn)與已有藥物不同,新藥的靶[3]播得到了一定的控制,但是,由于不斷增加的點(diǎn)對非復(fù)制態(tài)分支桿菌具有更好的活性,因此對多重耐藥性菌株的出現(xiàn)以及HIV患者伴有結(jié)核縮短療程將可能起到一定的作用。本文作者主要病的發(fā)生,使結(jié)核病成為僅次于AIDS的成人感對這些新的抗結(jié)核活性藥物的
7、作用機(jī)制以及構(gòu)效染性疾病。關(guān)系進(jìn)行綜述。自從40年前發(fā)現(xiàn)了抗結(jié)核藥利福平以來,幾收稿日期:2009-03-20作者簡介:蔡志強(qiáng)(1980-),男(漢族),遼寧阜新人,博士研究生;孫鐵民(1958-),男(漢族),吉林省吉林市人,教授,博士生導(dǎo)師,主要從事天然產(chǎn)物合成和半合成、手性藥物合成以及抗病毒藥物的合成研究,Tel:(024)23986398,E2mail:suntiemin@126.com。第5期蔡志強(qiáng)等:抗結(jié)核藥物作用機(jī)制及構(gòu)效關(guān)系的研究進(jìn)展383點(diǎn)尚不清楚。三氯新(triclosan,1)的抗菌作用機(jī)1生物
8、合成抑制劑制是破壞細(xì)菌的細(xì)胞壁,研究表明,它是一種廣譜1.1脂肪酸生物合成抑制劑的FabI抑制劑,抑制作用發(fā)生在FabI、NAD和分支桿菌由分支菌酸與阿拉伯糖半乳聚糖共三氯新所形成的三元絡(luò)合物中。已有三氯新類似價(jià)橋連而成,而結(jié)核分支桿菌的抗酸染色體作用物的合成報(bào)道,如類似物2的酶抑制活性比1高實(shí)際上是由分支菌酸部分引起的,這些不飽和脂出200多
