組胺與組胺受體阻斷藥

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1、第23章組胺與組胺受體阻斷藥組胺（Histamine）主要存在于肥大及嗜堿細胞，激動組胺受體，引起各種效應(yīng)。教學(xué)目標了解組胺、組胺受體及效應(yīng)。掌握H1阻斷藥（苯海拉明、撲爾敏等）和H2阻斷藥（西咪替丁、雷尼替丁等）。2一.組胺、組胺受體及效應(yīng)3二、H1受體阻斷藥常用藥物苯海拉明(diphenhydramine)異丙嗪(promethazine,非那根)氯苯那敏(chlorpheniramine,撲爾敏)阿司咪唑(astemizole,息斯敏)特非那定(terfenadine)4一）藥理作用1.抗外周組胺H1受體效應(yīng)：對抗支氣管、胃

2、腸、子宮等平滑肌收縮作用。部份對抗其舒張皮膚血管作用（H2-受體參與）。對抗其對動物（豚鼠）致死作用。52.中樞作用1）中樞抑制:鎮(zhèn)靜、嗜睡等，以苯海拉明、異丙嗪作用最強；2）鎮(zhèn)吐防暈動病。3.其它作用較弱阿托品樣和局麻作用。6二）臨床用途變態(tài)反應(yīng)性疾?。浩つw粘膜：皮疹、血管神經(jīng)性水腫、昆蟲叮咬效果好。預(yù)防輸血反應(yīng)：異丙嗪25mgim暈動癥和嘔吐：茶苯海明(乘暈寧),開車前15-30min服。失眠癥：尤其變態(tài)反應(yīng)引起。其他：冬眠合劑、復(fù)方鎮(zhèn)咳藥組分。7三）不良反應(yīng)中樞癥狀：嗜睡、頭暈、乏力；避免駕車、船及高空作業(yè)。胃腸道反應(yīng)：口干

3、、胃食、惡心、嘔吐、腹瀉或便秘等。其它反應(yīng)：偶見粒細胞減少、血小板減少、溶血性貧血等。8▲新型H1受體阻斷藥阿司咪唑(息斯敏)、特非那定的特點：選擇性高、作用強而持久無中樞抑制作用，故無困倦無抗膽堿作用，故副作用小目前發(fā)現(xiàn)：息斯敏有嚴重心血管反應(yīng)9三、H2受體阻斷藥藥物：西咪替丁（Cimetidine）雷尼替?。≧anitidine）法莫替丁（Famotidine）利尼扎替?。∟izatidine）羅沙替?。≧oxatidine）10一）藥理作用抑制胃酸分泌：機制：阻斷H2受體→抑制腺苷酸環(huán)化酶→cAMP生成與釋放↓→胃酸分泌↓↓

4、胃酸作用比較：西咪替丁<雷尼替丁<法莫替丁14～1020～5011二）臨床用途消化性潰瘍：十二指腸潰瘍療效優(yōu)于胃潰瘍，4-6W能明顯促進潰瘍面愈合。但停藥后復(fù)發(fā)率高，宜維持治療。12三）不良反應(yīng)不良反應(yīng)少，長期服用耐受性好。偶見便秘、腹脹、頭痛、皮疹等。靜滴可引起心率減慢、心力減弱。長期服用可引起性功能障礙。西咪替丁例外13西咪替丁的不良反應(yīng)老人出現(xiàn)幻覺、癲癇發(fā)作。陽萎、性欲消失、乳房發(fā)育。肝功能損害。抑制細胞色素P-450肝藥酶活性：抑制華法林、苯妥英鈉、苯巴比受、安定、普萘洛爾等代謝。14其他同類藥物雷尼替??；尼扎替??；法莫替

5、丁療效高，不良反應(yīng)少，不抑肝藥酶、值得推薦使用。15附：鈣鹽葡萄糖酸鈣、氯化鈣、乳酸鈣等1.抗過敏機制：能增加毛細血管壁的致密性，降低通透性，從而減少滲出液，緩解過敏癥狀。2.一般緩慢靜脈給藥，因im/ih有強刺激性，且過快可致心律失常。16作業(yè)常用的抗過敏藥物有哪些，試比較H1受體拮抗劑與鈣鹽抗過敏機制的區(qū)別。17