組胺受體阻斷藥

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1、造血細胞生長因子紅細胞生成素（erythropoietin,EPO）1906PaulCarnot從貧血動物取血清注射給家兔，觀察到家兔紅細胞計數(shù)增加。推測，血細胞生成素因子存在。20世紀50年代，Reissmann,Erselev明確了EPO的來源以及作用。1977年，Miyake及其同事從尿中提純了EPO，是研究達到頂點?，F(xiàn)已采用基因重組技術(shù)臨床應(yīng)用慢性腎衰性貧血：皮下給藥優(yōu)于靜脈給藥腫瘤化療所致貧血艾滋病藥物所致貧血手術(shù)和自體輸血：可用于改善自體輸血，但價格昂貴骨髓發(fā)育不良：在美國已被FDA指定為治療的唯一藥物第六節(jié)血容量擴充劑右旋糖酐藥理作用1提

2、高血漿膠體滲透壓,從而擴充血容量,維持血壓。2作用強度與維持時間依中、低、小分子量而逐漸縮小。3抑制血小板和紅細胞聚集,降低血液粘滯性,并對凝血因子Ⅱ有抑制作用。4滲透性利尿作用臨床應(yīng)用1主要用于低血容量休克,包括急性失血、創(chuàng)傷和燒傷性休克。2用于DIC，血栓形成性疾病。不良反應(yīng)過敏反應(yīng),凝血障礙。本章學習要點：1.從三方面比較記憶肝素、香豆素類的特點：①抗凝特點；②抑制哪些凝血因子；③特異性不良反應(yīng)及其對抗劑。2.抗貧血藥重點掌握臨床應(yīng)用缺鐵性貧血用鐵制劑,注意各種藥物選擇;巨幼紅細胞性貧血以葉酸為主,輔以維生素B12;惡性貧血以肌肉注射維生素B12

3、為主,輔以葉酸。第三十章影響自體活性物質(zhì)的藥物第一節(jié)組胺和抗組胺藥H1受體阻斷藥內(nèi)容提要掌握內(nèi)容：掌握H1受體阻斷藥代表藥物的藥理作用特點及其應(yīng)用。熟悉內(nèi)容：了解組胺受體及其亞型在體內(nèi)各組織的分布及激動后所產(chǎn)生的效應(yīng)。概述：組胺（histamine）組胺是廣泛存在于人體組織的自身活性物質(zhì)。組織中的組胺主要含于肥大細胞及嗜堿細胞中（皮膚、支氣管粘膜、腸粘膜和腦脊液）。組胺（histamine）肥大細胞顆粒中的組胺常與蛋白質(zhì)結(jié)合，物理或化學等刺激能使肥大細胞脫顆粒，導致組胺釋放。組胺生理效應(yīng)受體類型所在組織效應(yīng)受體阻斷劑作用支氣管平滑肌興奮完全對抗胃腸道平

4、滑肌收縮H1皮膚血管通透性增加、水腫強大抑制心房、房室結(jié)收縮增強、傳導減慢部分對抗中樞神經(jīng)系統(tǒng)覺醒功能微血管舒張舒張降壓部分對抗微血管擴張部分對抗H2心室、竇房結(jié)收縮加強、心率加快胃壁細胞胃酸分泌增加強大抑制中樞與外周負反饋調(diào)節(jié)組胺H3神經(jīng)末梢合成與釋放二、抗組胺藥1、概述：人工合成的H1受體阻斷藥多具有乙基胺的共同結(jié)構(gòu)，乙基胺與組胺的側(cè)鏈相似，對H1受體有較大親和力，但無內(nèi)在活性，故能競爭性阻斷之。2、分類第一代：苯海拉明、異丙嗪等特點:中樞活性強、受體特異性差、鎮(zhèn)靜、抗膽堿作用：“倦、耐、短、干”第二代：阿司咪唑、阿伐斯汀等。特點：大多長效：無嗜睡

5、作用；對噴嚏、清涕和鼻癢效果好。3、藥理作用：（一）抗外周組胺H1受體效應(yīng)平滑?。海?）胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。用于治療支氣管哮喘療效常不理想，對人的過敏性休克無作用。機制：H1受體被激動通過G蛋白而激活磷脂酶C，產(chǎn)生三磷酸肌醇（IP3）+二?；视停―G），使細胞內(nèi)Ca2+增加，蛋白激酶C活化，從而使胃、腸、氣管、支氣管平滑肌收縮。血管：H1受體激動可+++局部毛細血管擴張，通透性增加（水腫）。部分對抗血管擴張和血壓下降。原因：因H2受體也參與心血管功能的調(diào)節(jié)。3、藥理作用：（一）抗外周組胺H1受體效應(yīng)鎮(zhèn)靜、嗜睡：第一代藥物多可透過血腦屏

6、障，有不同程度中樞抑制作用。作用強度因個體敏感性和藥物品種而異，以苯海拉明、異丙嗪作用最強；阿司咪唑因不易通過血腦屏障，幾無中樞抑制作用。機制：中樞H1受體被阻斷，拮抗了腦內(nèi)內(nèi)源性組胺介導的覺醒反應(yīng)。3、藥理作用：（二）中樞抑制作用防暈止吐：機制：中樞抗膽堿（類似東莨菪堿）苯海拉明、異丙嗪、美可洛嗪和布可立嗪止吐防暈作用強。3、藥理作用：（二）中樞抑制作用第二代藥物無明顯中樞抑制作用及抗膽堿作用。（三）其他作用局部麻醉作用奎尼丁樣作用常用H1-受體阻斷藥作用的比較藥　物鎮(zhèn)靜程度止吐作用抗膽堿作用作用時間（h）臨床應(yīng)用苯海拉明++++++++4～6皮

7、膚粘膜過敏、暈動異丙嗪++++++++4～6皮膚粘膜過敏、暈動曲吡那敏++--4～6皮膚粘膜過敏氯苯那敏+-++4～6皮膚粘膜過敏布可立嗪+++++16～18防暈、止吐賽庚啶++-+3過敏、偏頭痛阿伐斯汀---1.5皮膚粘膜過敏西替利嗪---12-24皮膚粘膜過敏、蕁麻疹氮卓斯汀---12-24支氣管哮喘、過敏性鼻炎（+++作用強；++作用中等；+作用弱；-無作用）【體內(nèi)過程】吸收：口服或注射均易吸收，15-30min起效，1～2小時達血濃高峰，作用持續(xù)4～6小時。阿司咪唑（息斯敏）t1/2長達10天。（2）消除：肝代謝，代謝物經(jīng)腎排出。第二代部分藥物

8、不經(jīng)肝代謝【臨床應(yīng)用】皮膚粘膜變態(tài)反應(yīng)性疾?。菏n麻疹、過敏性鼻炎、花粉癥、血管神經(jīng)性水腫：療效