第27章+組胺受體阻斷藥

《第27章+組胺受體阻斷藥》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、第二十七章組胺受體阻斷藥貯存于肥大細(xì)胞和嗜堿性粒細(xì)胞的顆粒中，肥大細(xì)胞脫顆粒同時伴有組胺的釋放。組胺（histamine）由組氨酸經(jīng)脫羧酶的作用脫羧而成?！舅幚碜饔谩?.心血管心肌收縮力加強心率加快減慢房室傳導(dǎo)阻滯血管擴(kuò)張外周阻力降低毛細(xì)血管的通透性增加、滲出增加，引起水腫嚴(yán)重時引起血壓下降甚至休克2.興奮血管外平滑肌興奮支氣管、胃腸道、子宮平滑肌。3.腺體胃酸分泌增加。4.神經(jīng)末梢痛、癢5.三重反應(yīng)皮下：紅斑、腫塊、紅暈的三聯(lián)反應(yīng)。6.中樞激動中樞組胺受體，引起中樞興奮。組胺受體阻斷藥是一類作用于靶細(xì)胞的組

2、胺受體，競爭性拮抗組胺作用的藥物。分類H1受體阻斷藥H2受體阻斷藥H3受體阻斷藥H1受體阻斷藥第一代---乙基胺類：與組胺競爭H1受體而拮抗組胺的作用，但多有明顯的中樞鎮(zhèn)靜作用。第二代---非乙基胺類：阻斷H1受體，并難以透過血-腦脊液屏障。常用藥物：苯海拉明、異丙嗪/氯雷他定、西替利嗪等。1.H1受體阻斷作用2.中樞抑制作用3.抗膽堿作用表現(xiàn)為鎮(zhèn)靜、鎮(zhèn)吐。---鎮(zhèn)吐作用與抑制CTZ有關(guān)。---抗暈動病作用可能與減少前庭興奮和抑制迷路沖動有關(guān)。---外周抗膽堿作用可引起阿托品樣副作用。4.其它較弱的α受體阻斷作

3、用和局麻作用?！舅幚碜饔谩?.變態(tài)反應(yīng)性疾病防止蕁麻疹、變應(yīng)性鼻炎、可減輕癥狀。第二代還能阻止LTs、5-HT等的釋放。2.暈動病、嘔吐用于暈動病、放射病、妊娠、藥物所致的惡心、嘔吐。3.鎮(zhèn)靜催眠苯海拉明、異丙嗪可用治療失眠?！九R床應(yīng)用】1.中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng)多見鎮(zhèn)靜，嗜睡，乏力等中樞抑制現(xiàn)象，以苯海拉明和異丙嗪最為明顯2、消化道反應(yīng)口干、厭食、惡心、嘔吐、便秘或腹瀉等。3、其他反應(yīng)視物模糊、尿潴留，偶見粒細(xì)胞減少及溶血性貧血?！静涣挤磻?yīng)】能特異性阻斷胃壁細(xì)胞H2受體，拮抗胃酸分泌。常用藥物西咪替丁雷尼替丁法莫替

4、丁H2受體阻斷藥1.阻斷H2受體抑制胃酸分泌對五肽胃泌素、膽堿受體激動劑及迷走神經(jīng)興奮所致胃酸分泌也有明顯的抑制作用。2.用藥數(shù)周后出現(xiàn)胃酸和胃蛋白酶下降。3.拮抗組胺的舒血管作用?！舅幚碜饔谩课鬟涮娑?cimetidine)抑制胃酸分泌阻斷壁細(xì)胞上H2受體心血管系統(tǒng)拮抗組胺的正性肌力作用和正性頻率作用免疫調(diào)節(jié)作用降低細(xì)胞免疫和體液免疫胃和十二指腸潰瘍胃腸道出血胃腸粘膜糜爛引起，多采用靜滴給藥胃酸分泌過多癥食道炎免疫功能低下和腫瘤：輔助治療【臨床應(yīng)用】胃腸道反應(yīng)抑制肝藥酶中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應(yīng):頭痛、眩暈、幻覺粒細(xì)胞

5、缺乏和再障抗雄性激素作用：男性乳房腫大，女性發(fā)生溢乳癥。【不良反應(yīng)】END!