皮膚增白藥和著色藥

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1、皮膚增白藥和著色藥皮膚增白藥：使皮膚色素異常沉著減輕，用于治療色素異常沉著性皮膚病，或使原有皮膚增白，用于美容的藥物皮膚著色藥：使皮膚色素異常減退恢復(fù)正常膚色的藥物，用于白斑治療。第一節(jié)黑素的代謝一、皮膚黑素單位表皮黑素單位：黑素細胞、黑素體、角質(zhì)形成細胞（完成黑素的合成、運輸、降解）皮膚黑素單位：表皮黑素單位加上黑素向真皮移行及隨之消失的過程二、黑素代謝的調(diào)節(jié)黑素的類型真黑素：呈黑色或褐色褐黑素：呈紅或黃色，是真黑素合成的中間產(chǎn)物。神經(jīng)黑素：存在于中樞神經(jīng)系統(tǒng)軸突中，呈棕色。黑素生化合成的調(diào)控黑素體膜上的

2、多酶復(fù)合體：酪氨酸酶（主要限速酶）、酪氨酸相關(guān)蛋白-1、酪氨酸相關(guān)蛋白-2、Pmel-17蛋白三、皮膚的顏色（固有皮膚顏色和可變皮膚顏色）（一）固有皮膚顏色及其影響因素固有皮膚顏色：出生時便具有的皮膚顏色，未受日光照射和其他因素的影響，由遺傳基因調(diào)控。影響固有皮膚顏色的因素：a.皮膚中黑素的含量皮膚顏色的不同及變化主要決定于黑素細胞產(chǎn)生黑素的能力，和角質(zhì)形成細胞中黑素體的數(shù)量、大小、轉(zhuǎn)運程度、聚集方式。b.皮膚血流的顏色續(xù)前c.皮膚組織學(xué)上的差異主要是皮膚的厚薄，尤其是角質(zhì)層和顆粒層的厚薄d.皮膚中胡蘿卜素

3、的含量皮膚固有的黃色主要是由于皮膚中含有胡蘿卜素。（二）可變皮膚顏色及其影響因素可變皮膚顏色：因受許多因素的影響而變化的皮膚顏色，可返回到固有皮膚顏色。影響可變皮膚顏色的主要因素：紫外線照射320～380nm的UV促進黑素體生成；反復(fù)照射290～320nm的UV不僅引起黑素量的變化，尚可導(dǎo)致質(zhì)的改變皮膚顏色對UV的反應(yīng)，亞洲人與黑人較強。含巰基的化合物表皮中的含巰基化合物（主要是谷胱甘肽）可抑制酪氨酸酶活性。3.維生素和氨基酸VC和VE可使色素減退；VA缺乏使巰基化合物減少，引起色素沉著；煙酸缺乏對光敏感，

4、出現(xiàn)色素沉著；復(fù)合VB和葉酸促進氧化，使色素增加；泛酸參與酪氨酸酶的合成。酪氨酸、色氨酸、賴氨酸等在色素形成中是必需的。微量元素微量元素在黑素代謝中主要起觸酶作用，尤以銅離子和鋅離子重要。兩者缺乏，可使動物毛變白。某些重金屬（如砷、鉍、銀、金等）引起皮膚色素沉著。內(nèi)分泌因素（1）促黑素細胞激素病人接受大劑量的MSH治療時，幾小時內(nèi)會產(chǎn)生色素沉著。（2）性激素雄激素、雌激素、孕激素均可使膚色加深。（3）甲狀腺激素其氧化作用可促使黑素生成增加。（4）其他激素促腎上腺皮質(zhì)激素、親脂肪激素也可促進黑素形成。第二節(jié)皮

5、膚色素沉著異常的分類一、色素沉著增多性疾病黑素細胞活性增加：①遺傳性的雀斑、種族性黑皮膚；②繼發(fā)性的改變，如UV和X線照射、內(nèi)分泌改變所致的黃褐斑和妊娠斑；③炎癥后色素沉著2.黑素細胞數(shù)目增加包括色痣、咖啡斑和黑子二、色素減退性疾病1.黑素細胞活性減退如銀屑病和麻風(fēng)病的皮膚異常改變2.黑素細胞數(shù)目減少如白癜風(fēng)和斑駁病3.酪氨酸及酪氨酸酶異常白化病和苯丙酮尿癥的病變第三節(jié)皮膚增白藥皮膚增白藥主要通過干擾黑素的生物合成，減輕皮膚色素沉著，增白皮膚。角質(zhì)剝脫藥使角質(zhì)脫落，促進或縮短表皮細胞更替，加速黑素的移動、褪

6、色并隨角質(zhì)一起脫落。（使用后會使皮膚對紫外線更加敏感）氫醌藥理作用和應(yīng)用：有明顯的皮膚脫色作用。濃度低于5％時，不被代謝成細胞毒性基團，也不引起“點彩樣”脫色和相鄰部位的脫色。用于治療黃褐斑、雀斑、色素性化妝品皮炎、瑞爾黑變病、特發(fā)性多發(fā)性斑狀色素沉著癥、炎癥后色素沉著、色素性口周紅斑、色素性玫瑰糠疹等色素沉著性皮膚病。氫醌濃度越高，效果越好，但刺激性越大。故氫醌濃度不應(yīng)大于5％，否則可能造成不可愈性皮膚白斑。氫醌很易氧化失效。續(xù)前氫醌與維A酸和腎上腺皮質(zhì)激素合用，療效大于任一藥單用，且可減輕氫醌和維A酸對

7、皮膚的刺激。治療中避免日光直接照射。治療中和治療后合用廣譜防光劑，可提高療效。不良反應(yīng)：氫醌制劑外用可產(chǎn)生紅斑、脫屑、瘙癢和刺痛感，常發(fā)生在治療最初幾天，持續(xù)時間短暫，繼續(xù)應(yīng)用可消退。發(fā)生率和嚴重程度與所應(yīng)用的濃度有關(guān)。輕度反應(yīng)不需停藥，但有時需減少使用次數(shù)。長期廣泛使用高于3％的濃度，可能導(dǎo)致嚴重的和不可逆的外源性褐黃病氫醌單戊酸酯在皮膚和細胞內(nèi)被水解釋放出氫醌發(fā)揮脫色作用穩(wěn)定性好于氫醌，增加了經(jīng)皮吸收。臨床用3％的本品霜劑治療黃褐斑，有效率和痊愈率明顯高于3％的氫醌霜。本品對皮膚幾無刺激性。熊果苷氫醌-

8、β-D-葡萄吡喃糖苷（氫醌的一種天然存在形式）藥理作用及應(yīng)用具有良好的減少皮膚色素沉著和增白皮膚的作用化學(xué)性質(zhì)較氫醌穩(wěn)定細胞毒性小抑制黑素合成的效果強于曲酸和抗壞血酸臨床用于治療黃褐斑和增白皮膚，療效良好不良反應(yīng)外用無毒、副作用，安全性好。具高度的光敏性。N-乙酰-4-S-半胱氨酸酚藥理作用及應(yīng)用有效地抑制黑素細胞合成黑素，減少功能性黑素細胞的數(shù)目。減少黑素體的數(shù)量，抑制黑素體向角質(zhì)形成細胞的轉(zhuǎn)運。穩(wěn)定，刺激性小