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《紛樂(硫酸羥氯喹)》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、紛樂?—硫酸羥氯喹www.shzxyy.com上海中西醫(yī)藥有限公司上海中西制藥有限公司安全、有效、長期使用帶給病人繽紛快樂的生活目錄紛樂藥物概述1紛樂的藥理作用機制4紛樂的安全性3紛樂藥物的適應癥2紛樂藥物概述1目錄紛樂的藥物概述紛樂?—硫酸羥氯喹通用名硫酸羥氯喹商品名紛樂適應癥SLE、RA、SS規(guī)格100mg/片×14片/盒200mg/片×14片/盒性狀白色或類白色薄膜衣片用法口服400mg/d200mg/d生產(chǎn)廠家上海中西制藥獨家生產(chǎn)國家基本藥物目錄 國家基本醫(yī)療保險藥品目錄 北京市基本醫(yī)療保險藥品目錄紛樂（羥基氯喹）安全的、經(jīng)
2、典的——DMARD紛樂的藥物概述NClNHCH3NCH2CH3OH羥基氯喹NClNHCH3NCH3CH3氯喹NClNHR4-氨基喹啉衍生物紛樂結(jié)構(gòu)式紛樂的藥代動力學在單核細胞中的濃度高于嗜中性粒細胞，在細胞內(nèi)主要集中在溶酶體內(nèi)，眼的色素細胞有較高濃度?？诜胀耆诜昭杆?，一劑達峰時間為4小時，平均生物利用度73%（70%-80%）個體生物利用度差異性大（0.3-1.0）主要經(jīng)腎臟代謝，吸收的50%以原型經(jīng)尿排出。最終清除T?為50?16天。（34-66天）吸收分布代謝8慢作用藥的藥代學基礎需要3-6個月，達到穩(wěn)定血藥濃度。(F
3、urstDE,Lupus5(suppl1),1996)穩(wěn)定血藥濃度（SamanthaJ,Therapeuticdrugmonitoring,25,2003）487?g/L(200mg，羥基氯喹)974?g/L(400mg，羥基氯喹)9高血藥濃度降低疾病活動較高穩(wěn)定的血藥濃度可獲得較好的臨床療效，p=0.008，(SusanE,J.ofRheum,1993;20:11)高血藥濃度與疾病活動性降低有關(guān)（TettSE,JRheumatol20:1993）(TettSE,JRheumatol27:2000)目錄www.themegaller
4、y.comCompanyLogo紛樂藥物的適應癥2紛樂藥物的適應癥結(jié)締組織?。杭t斑狼瘡（盤狀、亞急性皮膚型、系統(tǒng)性）----紛樂為一線基礎用藥類風濕性關(guān)節(jié)炎----紛樂為最佳聯(lián)合首選用藥原發(fā)性干燥綜合癥----紛樂可以有效控制SS癥狀成人斯蒂爾病銀屑病關(guān)節(jié)炎白塞病混合性結(jié)締組織病結(jié)節(jié)性脂膜炎原發(fā)性抗磷脂抗體綜合征以上為中華醫(yī)學會風濕病學分會2006年制訂的《臨床診療指南--風濕病分冊》中提到可用“紛樂”（羥基氯喹）治療的風濕免疫性疾病紛樂藥物的適應癥物理性皮膚?。郝怨饣云ぱ锥嘈涡匀展庹罴t斑鱗屑性皮膚?。恒y屑病扁平苔蘚口腔扁平苔蘚
5、結(jié)締組織病：皮肌炎嗜酸性筋膜炎此為中華醫(yī)學會2004年編著《臨床診療指南—皮膚病與性病分冊》中提到可用“紛樂”治療的皮膚科疾病藥物適應癥強直性脊柱炎幼年特發(fā)性關(guān)節(jié)炎HIV慢性、難治性蕁麻疹扁平苔蘚口腔扁平苔蘚慢性潰瘍性口腔炎以上為其他文獻報道可以用“紛樂”治療的部分疾病3Contents紛樂的藥理作用機制紛樂的藥理學機制防光作用免疫調(diào)節(jié)作用抗炎作用1升高溶酶體PH值，干擾抗原結(jié)合增加黑色素形成抑制IL-1,IL-6,增進淋巴細胞凋亡抑制磷酸酯酶A2抗炎作用2紛樂的藥理學機制---免疫調(diào)節(jié)免疫調(diào)節(jié)作用（一）：“紛樂”作用于抗原呈遞細胞
6、的抗原呈遞環(huán)節(jié)，干擾抗原肽-----MHC蛋白復合物的形成，使抗原呈遞、細胞呈遞自身抗原的功能受抑制，從而有效地抑制自身免疫反應?！凹姌贰笨膳cDNA結(jié)合形成穩(wěn)定的復合物，抑制DNA復制、RNA轉(zhuǎn)錄以及蛋白質(zhì)的合成“紛樂”為弱堿性，在血清的中性pH環(huán)境中呈無極性脂溶狀態(tài)，因此能輕易穿透細胞膜進入胞質(zhì)。當進入一個酸性顆粒如溶酶體后，“紛樂”易發(fā)生極化而帶正電荷，不宜復出。當有腺苷三磷酸（ATP）泵不斷把H＋轉(zhuǎn)運入顆粒內(nèi)時，極化的藥物逐漸在這些酸性顆粒中聚集至很高的濃度（顆粒內(nèi)外濃度差可達100倍以上）。這一現(xiàn)象在巨噬細胞等富含酸性酶的細
7、胞中尤為顯著。最后這些酸性顆粒中的pH將升高，這一作用在“紛樂”作用機制中是最關(guān)鍵的。升高溶酶體pH值，從pH=2.6到pH=4.6紛樂的藥理學機制—免疫調(diào)節(jié)免疫調(diào)節(jié)作用（二）：最近發(fā)現(xiàn)MHC分子在細胞的粗面內(nèi)質(zhì)網(wǎng)中合成，其α鏈與β鏈在形成后馬上與一個稱為“Ii”鏈的分子結(jié)合。自身肽必須與“Ii”鏈競爭結(jié)合α鏈與β鏈，形成α、β肽復合物后方能表達自身抗原。在這一過程中，自身肽需由溶酶體降解，而α-Ii鏈和β-Ii鏈的解離亦需要酸性酶的幫助?！凹姌贰笔筽H升高，使α-Ii鏈和β-Ii鏈不易解離，自身肽與MHC競爭結(jié)合減少，導致自身抗原
8、表達減少，這一效應同樣存在于B細胞和某些自身免疫性疾病病人的靶器官中（如糖尿病病人的胰島細胞和SS病人的唾液腺細胞。）pH環(huán)境的改變同時也干擾細胞內(nèi)分子的裝配與轉(zhuǎn)運，因此羥氯喹在臨床已表現(xiàn)出多樣化的藥理作用如：免疫調(diào)節(jié)、降低血膽固醇水
