普蘭林肽說明書

《普蘭林肽說明書》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。

1、普蘭林肽【藥物名稱】中文通用名稱：普蘭林肽英文通用名稱：Pramlintide其他名稱：Symlin?！九R床應用】用于1型和2型糖尿病的輔助治療(國外資料)?！舅幚怼?.藥效學??本藥屬抗糖尿病藥物，系穩(wěn)定的內(nèi)源性胰島淀粉樣多肽的非聚合異構(gòu)體，酷似胰島淀粉樣多肽的作用，可降低胰島素依賴和非依賴患者的餐后血糖。胰島淀粉樣多肽與胰島素共存于分泌顆粒中，由胰島β細胞隨胰島素共同釋放。健康人中，胰島淀粉樣多肽與胰島素在禁食狀態(tài)和餐后的模式相似。胰島淀粉樣多肽通過以下作用機制影響餐后葡萄糖的產(chǎn)生：(1)延遲胃排空；(2)抑制胰高血糖素的分

2、泌，防止餐后血漿胰高血糖素升高；(3)產(chǎn)生飽脹感導致熱量攝入降低和體重下降。2.藥動學??本藥皮下單劑量注射的絕對生物利用度為30%-40%，皮下注射后27分鐘達峰濃度。予健康志愿者單劑300μg，峰濃度為110pmol/L；予胰島素依賴型糖尿病患者單劑30μg、100μg及300μg，30分鐘內(nèi)達峰濃度，分別為21pmol/L、80pmol/L及約220μg/ml，重復用藥未見明顯藥物積聚(一次30μg，一日3次，第14日血漿濃度為29pmol/L)。約40%的藥物在血漿中以游離形態(tài)存在，穩(wěn)態(tài)分布容積為56L。主要經(jīng)腎臟代謝，

3、代謝產(chǎn)物為有活性的賴氨素-賴氨酸-普蘭林肽(2-37普蘭林肽)。母體化合物的消除半衰期為30-50分鐘(皮下)或24-45分鐘(靜脈)，代謝產(chǎn)物賴氨素-賴氨酸-普蘭林肽(2-37普蘭林肽)與母體化合物的半衰期相近。3.遺傳與生殖毒性??動物試驗表明本藥對胎仔有致畸或致死胎作用。大鼠胚胎發(fā)育時期每日給予本藥0.3mg/kg和1.0mg/kg(分別相當于人類推薦最大劑量下AUC的10倍和47倍)，可增加其先天性畸形(神經(jīng)管缺陷、腭裂、露腦)的發(fā)生率。孕兔每日給予0.3mg/kg或人類推薦最大劑量下AUC的9倍，對胚胎發(fā)育無不利影響。

4、【注意事項】1.特別警示??本藥與胰島素聯(lián)用可增加胰島素誘導嚴重低血糖的風險，尤其是1型糖尿病患者。2.禁忌癥??(1)對本藥過敏者。(2)胃輕癱患者。(3)低血糖性意識喪失者。(以上均選自國外資料)3.慎用??(1)糖基化血紅蛋白超過9%的患者。(2)過去半年中嚴重低血糖復發(fā)需治療者。(3)對低血糖敏感者。(以上均選自國外資料)4.藥物對兒童的影響??兒童用藥的有效性和安全性尚未建立。5.藥物對老人的影響??臨床研究中未見65歲及以上患者與65歲以下患者中存在與年齡相關(guān)的藥物活性的改變，但可能某些老年患者的敏感性較高，需密切觀

5、察。6.藥物對妊娠的影響??尚無人類用藥的安全性資料，孕婦用藥應權(quán)衡利弊。美國食品藥品管理局(FDA)對本藥的妊娠安全性分級為C級。7.藥物對哺乳的影響??尚不明確哺乳期用藥對乳兒的危害，哺乳婦女用藥應權(quán)衡利弊?！静涣挤磻縖國外不良反應參考]1.心血管系統(tǒng)??靜脈內(nèi)用藥可致心動過速。2.代謝/內(nèi)分泌系統(tǒng)??有增加胰島素誘導的嚴重低血糖的風險，尤其是1型糖尿病患者，通常發(fā)生在注射本藥3小時內(nèi)。研究顯示，1型和2型糖尿病患者中低血糖的發(fā)生率分別為16.8%和8.2%。但也有臨床研究表明，本藥不增加1型或2型糖尿病患者低血糖的發(fā)生率

6、。3.呼吸系統(tǒng)??臨床研究中，2型糖尿病患者使用本藥120μg的呼吸系統(tǒng)不良反應包括：咳嗽6%(安慰劑組4%)、咽炎5%(安慰劑組2%)。4.免疫系統(tǒng)??臨床研究中，1型和2型糖尿病患者過敏反應的發(fā)生率均為5%，尚無因此而停藥的報道。5.神經(jīng)系統(tǒng)??臨床研究中，2型糖尿病患者使用本藥120μg的中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：頭痛13%(安慰劑組7%)、頭暈6%(安慰劑組4%)、乏力7%(安慰劑組4%)；1型糖尿病患者使用本藥30μg或60μg的中樞神經(jīng)系統(tǒng)反應：頭暈5%(安慰劑組4%)、乏力7%(安慰劑組4%)。6.胃腸道??臨床研究中，2

7、型糖尿病患者使用本藥120μg的胃腸道反應：惡心28%(安慰劑組12%)、嘔吐8%(安慰劑組4%)、食欲缺乏9%(安慰劑組2%)、腹痛8%(安慰劑組7%)；1型糖尿病患者使用本藥30μg或60μg的胃腸道反應：惡心48%(安慰劑組17%)、嘔吐11%(安慰劑組7%)、食欲缺乏17%(安慰劑組2%)、腹痛17%(安慰劑組2%)。另一項臨床研究則顯示，用藥早期可見惡心(10%-14%)，持續(xù)治療后逐漸消失。此外，少見腹瀉、嘔吐和食欲缺乏的報道。【藥物相互作用】·藥物-藥物相互作用本藥與胰島素聯(lián)用可增加胰島素誘導嚴重低血糖的風險，尤其

8、是1型糖尿病患者，故本藥不可單獨與基礎(chǔ)胰島素(非進餐胰島素)聯(lián)用?！に幬?食物相互作用本藥可影響飽脹感而減少食物的攝入，餐前使用可減少整體熱量的攝入，且這一作用似乎與本藥引起的惡心無關(guān)。【給藥說明】1.配伍禁忌：本藥嚴禁與胰島素混合，應分別給藥。2.對胰島素治療