喹諾酮類藥物的不良反應(yīng)和安全用藥

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1、03天津藥學(xué)TianjinPharmacy2008年第20卷第5期3喹諾酮類藥物的不良反應(yīng)和安全用藥袁曄,宋立剛,王琦,白海蓬(天津市藥品不良反應(yīng)監(jiān)測中心,天津300070)摘要回顧性分析本市喹諾酮類藥品不良反應(yīng)(ADR)的發(fā)生情況,結(jié)果該藥ADR發(fā)生頻率偏高,但多為一般的ADR,涉及多個系統(tǒng),以消化系統(tǒng)癥狀和皮膚損害最為多見。喹諾酮類藥品用于治療敏感菌所致的各種感染性疾病,仍為目前應(yīng)用最廣的一類抗感染藥物,為減少喹諾酮類藥物的不良反應(yīng),本文予以安全用藥提示。關(guān)鍵詞喹諾酮類藥物,不良反應(yīng),藥理學(xué),安全用藥中圖分類號:R

2、969.3文獻(xiàn)標(biāo)識碼:A文章編號:100625687(2008)0520030204喹諾酮類屬化學(xué)合成抗菌藥。自1962年合成第經(jīng)膽汁和糞便排泄。一個喹諾酮類藥物萘啶酸,至1984年FDA批準(zhǔn)第一2臨床應(yīng)用個喹諾酮類藥物諾氟沙星上市,由于其藥效學(xué)、藥動學(xué)用于治療敏感菌所致的各種感染性疾病,包括泌特性優(yōu)良,口服和靜脈劑型兼?zhèn)?現(xiàn)已發(fā)展到第四代,尿生殖系統(tǒng)感染(尿路感染、淋菌性尿道炎、腎盂腎炎、與其他抗微生物藥物相比,具有廣譜、高效、低毒的特細(xì)菌性前列腺炎、急性附睪炎、宮腔感染、盆腔炎等),性,因此臨床廣泛用于治療敏感菌所

3、致的各種感染性呼吸系統(tǒng)感染(急性咽喉炎、扁桃體炎、急性支氣管炎、疾病。肺炎等),消化系統(tǒng)感染(菌痢、細(xì)菌性腸炎、膽囊炎、喹諾酮類藥物常用品種有左氧氟沙星、氧氟沙星、傷寒等),骨、關(guān)節(jié)及皮膚軟組織感染(骨和關(guān)節(jié)感染、環(huán)丙沙星、洛美沙星、培氟沙星、氟羅沙星、諾氟沙星、蜂窩組織炎、淋巴管炎、皮下膿腫等),其他(乳腺炎,司帕沙星、加替沙星、莫西沙星、吡哌酸、蘆氟沙星、依外傷、燒傷和術(shù)后感染,五官科感染,腹腔感染,敗血癥[1,2]諾沙星、曲伐沙星、那氟沙星、帕珠沙星、普盧利沙星、等)。目前臨床上常用藥物的用法、用量和除上述巴洛沙

4、星和吉米沙星等。由于喹諾酮類藥物使用頻率適應(yīng)證外的其他應(yīng)用見表1。高、市場銷售額高、品種多、用量大,因此藥品不良反應(yīng)3喹諾酮類藥物不良反應(yīng)臨床表現(xiàn)[2]較常見。3.1累及的器官及系統(tǒng)1藥理學(xué)3.1.1皮膚損害皮疹、丘疹、瘙癢、紅腫、疼痛、出血111藥效學(xué)點、水皰、血皰、面部潮紅等,嚴(yán)重時可發(fā)生中毒性表皮1.1.1作用機制喹諾酮類藥物抑制DNA旋轉(zhuǎn)酶的壞死松解(Leyell綜合征)及重癥多形性紅斑。A亞單位的切割及封口活性,阻礙細(xì)菌DNA復(fù)制、轉(zhuǎn)3.1.2消化系統(tǒng)食欲減退、惡心、嘔吐、腹部不適、錄、合成而殺菌。人體真核細(xì)

5、胞中不含DNA旋轉(zhuǎn)酶,腹痛、腹瀉、假膜性腸炎等。血清氨基轉(zhuǎn)移酶、堿性磷而含有與其相似的Ⅱ型DNA拓樸異構(gòu)酶,喹諾酮僅在酸酶、血清γ-谷胺酰轉(zhuǎn)移酶、膽紅素升高,有膽汁淤很高濃度才能將其抑制,故喹諾酮類對細(xì)菌選擇性高,積性黃疸的報道,偶有肝炎、肝衰竭的報道。不良反應(yīng)相對較少。3.1.3神經(jīng)系統(tǒng)可有頭昏、頭疼、嗜睡、失眠,部分1.1.2抗菌譜對革蘭陰性菌(大腸埃希菌、克雷伯患者可出現(xiàn)痛覺異常、顱內(nèi)壓升高、共濟(jì)失調(diào)、震顫、癲菌屬、沙門菌屬、變形桿菌屬、銅綠假單胞菌、流感嗜血癇發(fā)作、驚厥、焦慮、意識模糊、煩躁不安、抑郁、幻覺桿菌

6、、淋病奈瑟菌、軍團(tuán)菌)和革蘭陽性菌(葡萄球菌、等,也有出現(xiàn)精神反應(yīng)自危行為的個案報道。還有輕肺炎鏈球菌、化膿性和溶血性鏈球菌)作用較強,對支微精神障礙、肌張力增加、人格解體、妄想癥、欣快感、原體、衣原體和厭氧菌作用有差異。思維異常、味覺倒錯等。112藥代動力學(xué)口服吸收完全,生物利用度70%～3.1.4過敏反應(yīng)可有過敏樣反應(yīng)、蕁麻疹、藥物熱100%,1～2h左右達(dá)到血藥濃度峰值。吸收后廣泛分等,偶見滲出性多形性紅斑及血管神經(jīng)性水腫,少數(shù)患布在體內(nèi)組織,體液中的藥物濃度常高于血藥濃度,血者有光敏反應(yīng)。還有初次用藥即出現(xiàn)喉頭

7、水腫、呼吸漿蛋白結(jié)合率為10%～44%,主要經(jīng)腎臟排泄,其次困難、過敏性休克的報道。另有氣道堵塞、舌腫大、聲3收稿日期:2008205230天津藥學(xué)TianjinPharmacy2008年第20卷第5期13帶水腫。白細(xì)胞、紅細(xì)胞、血紅蛋白、血細(xì)胞比容減少,嗜酸粒細(xì)3.1.5泌尿生殖系統(tǒng)少數(shù)患者可有血尿素氮、肌酸胞增多,凝血時間改變。少數(shù)患者可發(fā)生周圍血象白酐增高。偶可出現(xiàn)血尿、發(fā)熱、皮疹等間質(zhì)性腎炎表細(xì)胞一過性降低,多數(shù)輕度?，F(xiàn)。可致結(jié)晶尿。部分患者用藥后出現(xiàn)外陰瘙癢、陰3.1.7肌肉骨骼系統(tǒng)偶可發(fā)生關(guān)節(jié)疼痛、肌肉痛、

8、道分泌物增多。腱鞘炎、跟腱炎、跟腱斷裂。和橫紋肌溶解癥。3.1.6血液偶有貧血(包括溶血性貧血),血小板、3.2藥品不良反應(yīng)臨床表現(xiàn),見表2。表110種常用喹諾酮類藥物的臨床應(yīng)用藥品名稱用藥途徑常用量藥理特性及臨床應(yīng)用左氧氟沙星靜脈滴注100～200mg/次,2次/d氧氟沙星的左旋異構(gòu)體,抗菌活性明顯高于氧氟沙星?？诜胀昕诜?