《微型包囊》PPT課件

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1、微囊的制備技術(shù)藥劑教研室吳琳華第一節(jié)概述一、概念微型包囊：(microcapsules)利用天然或合成的高分子材料(囊材)作囊膜壁殼，將固體或液態(tài)藥物(囊芯物)包裹而成的微型膠囊(簡稱微囊)。制備微型包囊技術(shù)——微囊化(microencapsulation)微球(microspheres)：藥物溶解（或)分散在高分子材料基質(zhì)中，形成骨架型微小的球狀實體。微囊微球外觀：呈粒狀或圓球形，一般直徑在5-400μm之間。粒徑在微米級:微囊、微球；（微粒）粒徑在納米級：納米囊、納米球。（納米粒）一、概念微囊可看作是一種藥物包裹在囊膜內(nèi)而形成的微型無縫膠囊，是近幾十年來發(fā)展起來的一

2、種新技術(shù)。微型膠囊最初用于“無碳復(fù)寫紙”的生產(chǎn)，20世紀60年代初開始用于藥物包裹。目前，國內(nèi)外有數(shù)十種藥物被包裹成微囊制成各種制劑，是很有發(fā)展?jié)摿Φ囊环N新型技術(shù)。此外，微囊化技術(shù)廣泛用于農(nóng)業(yè)、食品、石油、印刷、印染、照相及日用品工業(yè)等方面。二、研究進展微囊化技術(shù)的進展：第一階段：主要用于掩蓋藥物的不良氣味或口味，提高藥物的穩(wěn)定性等方面，粒徑一般為5-2000μm。第二階段：主要用于控制藥物釋放，粒徑減小到1-250μm，第三階段：主要是靶向給藥的納米囊，粒徑為1-1000nm。二、研究進展1、掩蓋藥物的不良氣味及口味（魚肝油、大蒜素等）2、提高藥物穩(wěn)定性（β-胡蘿卜素

3、、薄荷腦等）3、防止藥物在胃內(nèi)失活或減少對胃的刺激（尿激酶、胰島素、紅霉素、吲哚美辛、氯化鉀等）4、使液體藥物固化便于應(yīng)用和貯存（油類、脂溶性維生素等）三、微囊化的特點5、減少復(fù)方藥物的配伍變化（阿司匹林與撲爾敏配伍)6、緩釋或控釋藥物（吲哚美辛緩釋微囊等）7、使藥物濃集于靶區(qū)（肺靶向漢防己甲素微囊）8、可將活細胞或生物活性物質(zhì)包囊（破傷風(fēng)類毒素）三、微囊化的特點一、囊芯物(corematerial)藥物：液體（溶液、乳狀液或混懸液）、固體附加劑:穩(wěn)定劑、稀釋劑：提高微囊化質(zhì)量阻滯劑、促進劑：控制釋放速率增塑劑：改善囊膜可塑性第二節(jié)微囊的組成囊心物的混合方式主藥+附加劑

4、主藥微囊化+附加劑A藥+B藥+…..+附加劑A藥微囊化+B藥微囊化+…+附加劑混合注意：囊心物與囊材的比例要適當，囊心物過少，則生成無囊心物的空囊。微囊化二、囊材(coatingmaterial)用于包裹囊心物所需的材料稱為囊材。對囊材的一般要求：①性質(zhì)穩(wěn)定；②有適宜的釋藥速度；③無毒、無刺激；④能與藥物配伍，不影響藥物的藥理作用及含量測定；⑤有一定強度和可塑性，能完全包裹囊芯物；⑥具有符合要求的粘度、滲透性、親水性、溶解性等。囊材（高分子材料）天然半合成合成明膠阿拉伯膠海藻酸鈉殼聚糖羧甲基纖維素鈉(CMC-Na)甲基纖維素(MC)乙基纖維素(EC)羥丙甲纖維素(HPM

5、C)醋酸纖維素酞酸酯(CAP)生物不降解聚酰胺、硅橡膠可生物降解聚乳酸（PLA）聚羥基乙酸（PGA）聚乳酸和聚羥基乙酸縮合物（PLGA）聚碳酸酯聚氨基酸不受pH影響一定pH下溶解聚丙烯酸樹脂聚乙烯醇(PVA)最常用，性質(zhì)穩(wěn)定、無毒、成膜性好。⑴明膠制備用量20～100g/L。加甘油、丙二醇（增塑劑）改變彈性。酸法明膠（A型）的等電點：7-9；堿法明膠（B型）的等電點：4.7-5.0⑵阿拉伯膠制備用量為20～100g/L，常與明膠等量配合使用，亦可與白蛋白配合作復(fù)合材料。⑶海藻酸鈉常用CaCl2固化成囊；可與甲殼素或聚賴氨酸合用作復(fù)合材料。⑷殼聚糖生物降解性和成膜性優(yōu)良。

6、1、天然高分子囊材2、半合成高分子材料⑴羧甲基纖維素鈉：常與明膠配合作復(fù)合囊材，配比CMC-Na(1-5g/L)：明膠（30g/L）=2：1⑵甲基纖維素：用量為10-30g/L，亦可與明膠、CMC-Na、PVP等配合作復(fù)合囊材。⑶乙基纖維素：遇強酸易水解，不適宜強酸性物質(zhì)。⑷纖維醋法酯：可單獨使用（30g/L左右）或與明膠配合。⑸羥丙甲纖維素：能溶于冷水成為粘性溶液，長期貯存穩(wěn)定。(1)生物不降解囊材①不受pH值影響：聚酰胺、硅橡膠等。②在一定pH條件下溶解：聚丙烯酸樹脂、聚乙烯醇(PVA)(2)可生物降解囊材聚碳酸酯、聚氨基酸、聚乳酸（PLA）、聚羥基乙酸（PGA）、

7、聚乳酸聚羥基乙酸共聚物（PLGA）特點：無毒、成膜性好、化學(xué)穩(wěn)定性高，可用于注射。3、合成高分子囊材第三節(jié)微囊的制備方法物理化學(xué)法微囊化的方法物理機械法化學(xué)法單凝聚法復(fù)凝聚法溶劑-非溶劑法改變溫度法液中干燥法噴霧干燥法空氣懸浮法噴霧凝結(jié)法多孔離心法鍋包衣法界面縮聚法輻射化學(xué)法微囊化的方法一、物理化學(xué)法（相分離法）在液相中進行，囊心物與囊材在一定條件下形成新相析出。囊心物分散→囊材的加入→囊材的沉積→囊材的固化囊材改變條件膠聯(lián)固化囊心物機械攪拌囊材豐富相微囊化的方法（物理化學(xué)法）（一）單凝聚法(simplecoacervation)以一種高