《生物堿類藥物分析》PPT課件

《《生物堿類藥物分析》PPT課件》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。

1、第九章生物堿類藥物的分析掌握**：生物堿類典型藥物的結(jié)構(gòu)特征與性質(zhì)；特征鑒別試驗(yàn)。了解：其他鑒別反應(yīng)；其他雜質(zhì)檢查方法；學(xué)習(xí)目標(biāo)第一節(jié)典型藥物的基本結(jié)構(gòu)與性質(zhì)一、基本結(jié)構(gòu)和分類（一）苯烴胺類本類藥物的結(jié)構(gòu)特征為N在側(cè)鏈上，為脂肪胺。代表藥物：鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿。鹽酸麻黃堿鹽酸偽麻黃堿性質(zhì)：1.堿性較強(qiáng)，與酸易成鹽；**2.手性特征；*3.氨基醇結(jié)構(gòu)；**4.紫外吸收；*（二）、托烷類莨菪醇和莨菪酸縮合而成的脂類化合物代表藥物：硫酸阿托品、氫溴酸東莨菪堿硫酸阿托品氫溴酸東莨菪堿性質(zhì)：1.堿性較強(qiáng)，與

2、酸易成鹽；**2.手性特征，阿托品為外消旋體**（三）、喹啉類苯并吡啶的衍生物（N在α位）代表藥物如硫酸奎寧、硫酸奎尼丁硫酸奎寧硫酸奎尼丁性質(zhì)：1.兩份子藥物與一份子二元酸成鹽**2.手性特征；*（四）、異喹啉類苯并吡啶的衍生物（N在β位）代表性藥物如鹽酸嗎啡、磷酸可待因鹽酸嗎啡磷酸可待因性質(zhì)：1.鹽酸嗎啡具有兩性，堿性較強(qiáng)**（五）、吲哚類本類藥物的結(jié)構(gòu)特征為苯并吡咯代表藥物如硝酸士的寧、利血平等硝酸士的寧利血平性質(zhì)：1.N1堿性較強(qiáng)；2.利血平以游離狀態(tài)存在；1122（六）、黃嘌呤類咪唑和嘧啶并合的

3、雙雜環(huán)化合物。代表藥物如咖啡因、茶堿咖啡因茶堿性質(zhì)：1.以游離堿存在；1.堿性**季銨堿＞脂肪胺、脂環(huán)胺＞芳胺、N—芳雜環(huán)＞酰胺麻黃堿、阿托品＞罌粟堿＞咖啡因嗎啡具酸堿兩性二、生物堿的通性：2.旋光性一般多為左旋體有效。3.溶解性游離生物堿不溶或難溶于水，能溶或易溶于有機(jī)溶劑，在稀酸中成鹽而溶解生物堿鹽類易溶于水，不溶于有機(jī)溶劑。典型藥物N原子狀態(tài)堿性苯胺類鹽酸麻黃堿鹽酸偽麻黃堿脂肪仲胺N較強(qiáng)（秋水仙堿除外）托烷類硫酸阿托品氫溴酸東莨菪堿脂環(huán)叔胺N較強(qiáng)喹啉類硫酸奎寧硫酸奎尼丁喹啉N喹核脂環(huán)N弱較強(qiáng)異喹啉

4、類鹽酸嗎啡磷酸可待因脂環(huán)叔胺N較強(qiáng)，酸堿兩性（磷酸可待因沒有）吲哚類硝酸士的寧利血平吲哚N脂環(huán)叔胺N弱較強(qiáng)黃嘌呤類咖啡因茶堿嘌呤N（鄰位有羰基）極弱生物堿堿性比較**第二節(jié)鑒別試驗(yàn)一、性狀檢查（一）外觀：形態(tài)、色澤、臭味（二）溶解度（三）物理常數(shù)1.熔點(diǎn)例：磷酸可待因（05版藥典）加入20％NaOH溶液至白色沉淀出現(xiàn)，用玻璃棒摩擦器壁使沉淀完全，濾過；沉淀用水洗凈，在105℃干燥1小時(shí)，依法測定，熔點(diǎn)為154℃-158℃。2.比旋度例：硫酸奎寧，硫酸奎尼丁3.吸收系數(shù)二、化學(xué)鑒別法（一）顯色反應(yīng)（二）沉

5、淀反應(yīng)常用的生物堿沉淀試劑為：1.重金屬鹽類，如K2HgI4、KBiI4、I2—KI、二氯化汞等；2.大分子酸類，如磷鉬酸、硅鎢酸等。（1）.雙縮脲反應(yīng)芳環(huán)側(cè)鏈氨基醇結(jié)構(gòu)的特征反應(yīng)鹽酸麻黃堿、鹽酸偽麻黃堿藍(lán)紫色（三）特征鑒別試驗(yàn)**（2）Vitali反應(yīng)莨菪酸結(jié)構(gòu)的托烷類生物堿的特征反應(yīng)硫酸阿托品，氫溴酸東莨菪堿硫酸阿托品加發(fā)煙硝酸5滴水浴蒸干放冷加乙醇2－3滴潤濕加固體KOH一粒顯深紫色（3）綠奎寧反應(yīng)C6位含氧喹啉類生物堿在此生物堿的微酸水溶液中，加微過量溴水或者氯水，再加氨溶液，應(yīng)呈翠綠色。硫酸奎

6、寧溴水或者氯水氨試液翠綠色（4）紫脲酸銨反應(yīng)黃嘌呤類生物堿（5）Marquis反應(yīng)含酚羥基的異喹啉生物堿的特征反應(yīng)：鹽酸嗎啡三、儀器分析鑒別法（一）UV（二）IR（三）色譜第九章生物堿類藥物的分析第一節(jié)典型藥物的結(jié)構(gòu)和性質(zhì)一、苯烴胺類：1.堿性**2.手性*3.氨基醇結(jié)構(gòu)**4.UV*二、托烷類：1.堿性**2.阿托品為消旋體**三、喹啉類：1.堿性**四、異喹啉類：1.鹽酸嗎啡酸堿兩性**五、吲哚類：1.堿性**六、黃嘌呤類：1.游離**第二節(jié)鑒別試驗(yàn)一、性狀檢查：外觀、溶解度、物理常數(shù)二、化學(xué)鑒別法

7、1.顯色反應(yīng)；2.沉淀反應(yīng)3.特征鑒別反應(yīng)**（1）雙縮脲反應(yīng)；（2）vitaili反應(yīng)（3）綠奎寧反應(yīng)（4）紫脲酸銨反應(yīng)；（5）Marquis反應(yīng)三、儀器分析法：UV，IR，色譜掌握**：非水滴定法的原理、應(yīng)用實(shí)例；提取酸堿滴定法的步驟以及常用試劑；了解：其他實(shí)驗(yàn)條件的選擇。學(xué)習(xí)目標(biāo)第三節(jié)特殊雜質(zhì)檢查一、利用藥物和雜質(zhì)在物理性質(zhì)上的差異硫酸奎寧中“氯仿-乙醇中不溶物”的檢查硫酸阿托品中“莨菪堿”的檢查*利血平中“氧化產(chǎn)物”的檢查利用旋光度的差異利用溶解行為的差異利用對(duì)光選擇性吸收的差異二、利用藥物和雜

8、質(zhì)在化學(xué)性質(zhì)上的差異1、鹽酸嗎啡中阿撲嗎啡的檢查本品2、鹽酸嗎啡中罌粟酸的檢查罌粟酸遇三氯化鐵顯紅色。要求本品加入試劑，不得顯紅色。加水溶解加NaHCO3+碘試液加乙醚振搖乙醚層不得顯紅色水層不得顯綠色三、色譜法硫酸奎寧中其它金雞納堿的檢查檢查方法：供試品溶液自身稀釋對(duì)照法有關(guān)物質(zhì)的檢查方法：HPLC旋光法*硫酸阿托品（05版藥典）【檢查】莨菪堿取本品，按干燥品計(jì)算，加水制成每1ml中含50mg的溶液，依法測定（附錄ⅥE），旋光度不得過－0