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1、快速改善血液動力學(xué)指標(biāo)的首選——魯南力康?（乳酸米力農(nóng)注射液）學(xué)術(shù)專員王貝魯南力康國內(nèi)首創(chuàng)魯南力康簡介作用機(jī)制及藥動學(xué)特點(diǎn)相關(guān)指南及臨床研究用法用量及注意事項(xiàng)商品名：魯南力康通用名：乳酸米力農(nóng)注射液規(guī)格：5ml：5mg魯南力康——國內(nèi)首創(chuàng)乳酸米力農(nóng)注射液SFDA最早批準(zhǔn)國家二類新藥1997年上市2004年榮獲國家科技進(jìn)步二等獎年銷售額逾3億元魯南力康：米力農(nóng)國內(nèi)行業(yè)標(biāo)準(zhǔn)締造者7項(xiàng)國家專利已獲授權(quán)魯南力康國內(nèi)銷售額最高的正性肌力藥物作用機(jī)制及藥動學(xué)特點(diǎn)Ca2+↓心肌血管平滑肌、支氣管平滑肌肌膜慢鈣通道(L型鈣通道)的磷酸化Ca2+
2、↑使肌纖維收縮加強(qiáng),收縮功能改善肌漿網(wǎng)激活Ca2+-ATP酶肌漿網(wǎng)攝取Ca2+增加,舒張功能改善收縮舒張激活膜上Na-K-ATP酶平滑肌松弛，血管擴(kuò)張、支氣管擴(kuò)張、氧和指數(shù)改善魯南力康：強(qiáng)心+擴(kuò)血管Ca2+Ca2+Ca2+魯南力康PDEⅢcAMPATP5’AMPPKA收縮性Ca2+肌漿網(wǎng)（SR）L型Ca2+通道舒張性Ca2+Ca2+Ca2+Na+Na+鈣泵（SERCA2a）肌絲雙向調(diào)節(jié)心功能注：PDEⅢ：磷酸二酯酶同工酶Ⅲ；cAMP：環(huán)磷酸腺苷；ATP:三磷酸腺苷；5’AMP：5’腺苷酸；PKA：蛋白激酶A②①③④心肌細(xì)胞示意圖
3、不增加心肌耗氧量CHF（n=18）米力農(nóng)125±36ug/kgP=0.0001P=NS(mlO2/min)CHF：心衰患者；CI：心臟指數(shù)；Circulation71,No.5,972-979,1985.改善舒張功能Circulation70,No.6,1030-1037,1984.P<0.05P<0.01mmHgCHF（Ⅲ～Ⅳn=11）,米力農(nóng)：125±36μg/kg魯南力康PDEⅢcAMPATP5’AMPPKACa2+Ca2+Na+Na+肌絲擴(kuò)張血管機(jī)制注：PDEⅢ：磷酸二酯酶同工酶Ⅲ；cAMP：環(huán)磷酸腺苷；ATP:三磷酸腺
4、苷；5’AMP：5’腺苷酸；PKA：蛋白激酶A血管平滑肌細(xì)胞示意圖米力農(nóng)對ET-1導(dǎo)致肺動脈收縮血管松弛作用ActaAnaesthesiolScand2007;51:714–721＊：與硝酸甘油相比，P<0.05＊＊＊＊擴(kuò)血管作用可與硝酸甘油相媲美米力農(nóng)的藥理學(xué)——其他利尿和保護(hù)腎功能作用⑴通過擴(kuò)張腎臟入球小動脈增加腎小球?yàn)V過率,增強(qiáng)利尿作用；⑵通過增強(qiáng)心功能,增加腎臟有效循環(huán)血量,增強(qiáng)利尿作用;對神經(jīng)內(nèi)分泌的影響減少TNF-α，IL-6等炎癥因子和改善aFas、sFas:sFas-L比率等細(xì)胞凋亡因子,使HF的病理生理改變向良
5、性循環(huán)轉(zhuǎn)化。CircHeartFail.2008May;1(1):25-33.JournalofTranslationalMedicine2009,7:67魯南力康作用機(jī)制特點(diǎn)雙向改善心功能不增加心肌耗氧擴(kuò)張血管，降低心臟前后負(fù)荷抗炎、抗氧化及抗凋亡等米力農(nóng)的藥代/藥動學(xué)半衰期短:正常人——0.3h；心衰患者——2.3h．起效快：2分鐘開始出現(xiàn)血液動力學(xué)效應(yīng),5分鐘達(dá)峰值,2小時后逐漸恢復(fù)接近基礎(chǔ)水平,療效—劑量依賴：在一定范圍內(nèi),療效與給藥劑量呈依賴關(guān)系.小劑量主要為正性肌力作用，大劑量(>0.5μg/kg/min)擴(kuò)張外周血
6、管逐漸增加。兒童米力農(nóng)清除速率(CL)，清除速率常數(shù)(β)，分配容積(Vβ)，均明顯高于成人。相關(guān)指南及臨床研究2013ACCF/AHA心力衰竭管理指南推薦推薦類別證據(jù)水平在等待明確的治療或解決方案過程中發(fā)生心源性休克ICBTT或MCS治療對GDMT難治的D階段心衰IIaB短期支持住院的D階段嚴(yán)重HFrEF、終末器官功能受威脅的患者IIbB長期支持連續(xù)輸入姑息性治療選擇的D階段HFIIbB正性肌力藥物相關(guān)推薦注：BTT：橋接移植,MCS:機(jī)械循環(huán)支持；GDMT：指南導(dǎo)向藥物治療HRrEF：射血分?jǐn)?shù)降低的心衰,CO：心臟指數(shù)；HF
7、:心力衰竭中國心力衰竭診斷和治療指南2014推薦推薦類別證據(jù)水平低心排血量綜合征，如伴癥狀性低血壓（≦85mmHg）或CO降低伴循環(huán)淤血患者，可緩解組織低灌注所致的癥狀，保證重要臟器血壓供應(yīng)。IIbC正性肌力藥物相關(guān)推薦2012年ESC急慢性心衰指南推薦推薦類別證據(jù)水平如果認(rèn)為β-阻滯劑是引起低灌注的原因，可考慮用左西孟旦（或磷酸二酯酶抑制劑）靜脈輸注，以逆轉(zhuǎn)β-阻滯劑的作用。IIbC急性心衰和慢性心衰急性發(fā)作期重度心衰（心功能Ⅲ～Ⅳ級）頑固性及終末期心衰（D期）肺心病急性加重期急性心梗導(dǎo)致的心功能不全低血壓、低心排、低灌注（β
8、-阻滯劑）伴有緩慢性心律失常出現(xiàn)洋地黃中毒肺動脈高壓（伴有心衰）米力農(nóng)適應(yīng)癥治療心衰伴有肺動脈高壓＊，與用藥前相比，P<0.01■平均肺動脈壓；●肺動脈楔壓；▲跨肺壓梯度心衰伴有肺動脈高壓的患者（N=27）米力農(nóng)，50μg/kg,iv1min，每隔5min記錄一
