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《解熱鎮(zhèn)痛藥和抗炎藥》由會(huì)員上傳分享，免費(fèi)在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、第六章 解熱鎮(zhèn)痛藥和非甾體抗炎藥AntipyreticAnalgesicsandNonsteroidalAnti-inflammatoryAgents10yinghua一、解熱鎮(zhèn)痛藥AntipyreticAnalgesics二、非甾體抗炎藥NonsteroidalAnti-inflammatoryAgents一解熱鎮(zhèn)痛藥解熱鎮(zhèn)痛藥作用于下丘腦的體溫調(diào)節(jié)中樞，使發(fā)熱的體溫降至正常，對(duì)正常體溫沒有影響。前列腺素（Prostaglandin，PG）為導(dǎo)致發(fā)熱的物質(zhì)，解熱鎮(zhèn)痛藥抑制下丘腦Prostaglandin的合成。分類：水楊酸類、苯胺類、吡唑酮類。水楊酸類1
2、838年，人們從植物中提取得到水楊酸，1860年Kolbe首次用苯酚鈉和二氧化碳成功地合成得到水楊酸，從而開辟了一條大量且廉價(jià)合成水楊酸的途徑。1875年Buss首次將水楊酸鈉作為解熱鎮(zhèn)痛和抗風(fēng)濕藥物用于臨床。水楊酸的發(fā)展史1886年，水楊酸苯酯被合成并用于臨床。水楊酸的酸性比較強(qiáng)（pKa3.0），即使將其制成鈉鹽后，對(duì)胃腸道的刺激仍比較大，因此，對(duì)水楊酸的結(jié)構(gòu)改造一直是人們關(guān)注的重點(diǎn)。1859年首次合成得到乙酰水楊酸，但40年后（1899年）才由拜耳公司的Dreser應(yīng)用于臨床，改名為阿司匹林（Asprin），至今已有100多年的歷史。水楊酸阿司匹林雙水
3、楊酯(SalycylicAcid）(Aspirin)(salsalate)對(duì)氨基水楊酸鈉貝諾酯(SodiumAminosalicylate)(Benorilate)水楊酸屬于去角質(zhì)劑或去死皮劑，效果與果酸(AHA)相近。PH值必須在3-4之間，去角質(zhì)效果最佳。但水楊酸對(duì)細(xì)胞壁的滲透性比較強(qiáng)些。水楊酸具有防止角質(zhì)堆積，再通毛孔因而促進(jìn)油脂的流動(dòng)，防止毛孔阻塞的功能?？闪婵衫逋竷舭仔屡浞?，凈白防痘，給你的皮膚沒有痘痘的白凈清透。*凈白維他命C，幫助年輕肌膚由內(nèi)外自然白皙。?；桨鳖愐阴１桨罚ˋcetanilide）曾以“退熱冰”（Antifebrin）的商品
4、名作為解熱鎮(zhèn)痛藥在1886年引入臨床。雖然退熱效果良好，但不久就發(fā)現(xiàn)其毒性較大，后退出了使用。苯胺在體內(nèi)代謝得對(duì)氨基酚，具有解熱鎮(zhèn)痛作用，但毒性仍較大。第二節(jié)非甾體抗炎藥NSAIDNonsterodialAnti-inflammatoryDrugs除苯胺外，解熱鎮(zhèn)痛藥多具有抗炎作用。炎癥是機(jī)體對(duì)感染的一種防御機(jī)制，主要表現(xiàn)為紅腫、疼痛等。該類藥用于治療膠原組織疾病，如風(fēng)濕、類風(fēng)濕、關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕熱、骨關(guān)節(jié)炎、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎屬變態(tài)反應(yīng)性疾病紅斑狼瘡和強(qiáng)直性脊椎炎等疾病。非甾體抗炎藥分類吡唑酮類：羥布宗鄰氨基苯甲酸類：甲芬那酸、甲氯酚那酸吲哚乙酸類：吲哚美辛、舒林
5、酸芳基丙酸類：布洛芬、氟比洛酚、萘普生、非諾洛芬、酮洛芬苯乙酸類：雙氯芬酸鈉、托美丁、氯那唑酸1，2－苯并噻嗪類：吡羅昔康、美羅昔康COX-2抑制劑阿司匹林乙酰水楊酸是解熱鎮(zhèn)痛藥。其解熱鎮(zhèn)痛作用效果好而療效顯著，消炎、抗風(fēng)濕作用較強(qiáng)。適用于感冒發(fā)熱、神經(jīng)痛、肌肉痛、關(guān)節(jié)疼痛及風(fēng)濕痛、風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎等。對(duì)于急性風(fēng)濕性關(guān)節(jié)炎可迅速緩解癥狀。本品還有促進(jìn)尿酸排泄的作用，對(duì)痛風(fēng)也有效。阿司匹林的歷史公元前（約460B.C~377B.C）就有咀嚼柳樹皮可以減輕疼痛的記載。1838年，水楊酸SalicylicAcid從植物中提取出來。1860年，Kolbe首次合成水楊酸
6、。1875年，水楊酸作為解熱鎮(zhèn)痛藥在臨床應(yīng)用。1886年，水楊酸苯酯應(yīng)用于臨床。1853年，乙酰水楊酸（阿司匹林）已合成。1899年，開始用于臨床。阿司匹林Aspirin化學(xué)名：2－（乙酰氧基）苯甲酸。又名：乙酰水楊酸為水楊酸類經(jīng)典藥物性質(zhì)：為白色晶體或白色粉末，純品無臭或帶醋酸臭，喂微酸，在乙醇中易溶，乙醚或氯仿中溶解，水無水乙醚中微溶，熔點(diǎn)：135~140℃?；瘜W(xué)性質(zhì)：阿司匹林的分子中含有乙酸酚酯結(jié)構(gòu)，遇濕氣即緩緩水解，水解生成水楊酸較易氧化，在空氣中可逐漸變?yōu)闇\黃色、棕紅色甚至深棕色，其水解液更快。阿司匹林的制備合成：以水楊酸為原料，在硫酸催化下用醋
7、酐乙酰化制得。APC片阿司匹林常與非那西丁及咖啡因制成復(fù)方阿司匹林片俗稱APC片。Aspirin的作用模式Aspirin為不可逆的花生四烯酸環(huán)氧酶抑制劑。環(huán)氧化酶乙酰環(huán)氧化酶阿司匹林作用于花生四稀酸代謝途徑AcO-COXInactiveAcO-+AAPGG2TXA2COX阿司匹林的作用特點(diǎn)阿司匹林具有解熱鎮(zhèn)痛、抗炎，抗血栓的心血管系統(tǒng)疾病預(yù)防作用。缺點(diǎn)是對(duì)胃粘膜有刺激作用，可引起胃及十二指腸出血。成鹽、成酯得到改善：（沒有顯出來的羧基－COOH）。賴氨匹林aspirinlysine成鹽貝諾酯（撲炎痛）Benorilate成酯阿司匹林的代謝Aspirin的代
8、謝主產(chǎn)物為葡萄糖醛酸或甘氨酸的結(jié)合物，并與此種形式排出體外。水楊酸
