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《環(huán)素類氯霉素類抗生素護理??啤酚蓵T上傳分享,免費在線閱讀,更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫

1、第3章四環(huán)素類、氯霉素類及其他類抗生素TetracyclinesandChloramphenicols學(xué)習(xí)內(nèi)容和要求1.掌握四環(huán)素類的抗菌譜、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)2.掌握氯霉素的抗菌譜、臨床應(yīng)用及不良反應(yīng)3.熟悉林可霉素類、多肽類抗生素的抗菌特點及臨床應(yīng)用4.了解磷霉素、利福霉素的抗菌特點及臨床應(yīng)用四環(huán)素和氯霉素類:抗菌譜廣(舊稱廣譜抗生素)大多數(shù)G+、G-菌四體(立克次體、衣原體、支原體、螺旋體)某些原蟲(阿米巴)一、四環(huán)素類分類天然:四環(huán)素(tetracycline)4次/d土霉素(terramycin)4次/d

2、金霉素(aureomycin)外用半合成:多西環(huán)素(doxycycline,強力霉素)1~2次/d米諾環(huán)素(minocycline,二甲胺四環(huán)素)2次/d美他環(huán)素(metacycline,甲烯土霉素)2次/d藥動學(xué)吸收:天然四環(huán)素類吸收好,但不完全每次>0.5g,并不成比例增加吸收,餐后服血濃度降低50%。金屬離子Ca2+、Mg2+、Fe2+、Al3+等在腸道與其絡(luò)合,減少其吸收。分布:均勻四環(huán)素Vd=1.5L/kg腦脊液濃度低,僅為血濃度10%~25%,腦膜炎時必須靜滴以提高血濃度(25~50%血濃)代謝、排泄:

3、部分肝代謝,部分原型腎排,55%(四環(huán)素)尿路排泄,膽汁濃度高.抗菌作用抗菌譜(廣譜)G+菌:鏈球菌、肺炎球菌、部分葡萄球、炭疽桿菌、破傷風(fēng)桿菌、產(chǎn)氣桿菌G-菌:腦膜炎球、大腸桿、痢疾桿、肺炎桿、流感桿、布氏桿四體:支、衣、立克次體、螺旋體某些原蟲:阿米巴無效:綠膿、傷寒、結(jié)核、真菌、病毒抗菌活性:米諾環(huán)素>多西環(huán)素>地美、美他>四>土臨床應(yīng)用四體感染(多為首選)立克次體:斑疹傷寒、恙蟲病衣原體:鸚鵡熱,沙眼衣原體引起的沙眼、非特異性尿道炎;支原體:支原體肺炎、盆腔炎螺旋體:回歸熱2.細菌性感染G-菌:霍亂、布魯菌

4、病、痢疾、百日咳、急性前列腺炎(大腸桿、衣原體)、膽道感染(混合)G+菌:不及青霉素;痤瘡3.阿米巴(腸內(nèi)):土霉素(抑共生菌)抗菌機制(快效抑菌藥)抑制蛋白質(zhì)合成:30s亞基結(jié)合:抑制始動復(fù)合物形成;A位特異性結(jié)合:阻止aa-tRNA進入A位。細胞膜通透性增加氨基苷類氨基苷類氨基苷類四環(huán)素類大環(huán)內(nèi)酯類氯霉素類林可霉素類︱抑制細菌蛋白質(zhì)合成︱四環(huán)素類耐藥性耐藥株較多,特別是G+球菌、腸道菌天然四環(huán)素類有完全交叉耐藥性天然與半合成四環(huán)素有部分交叉(如四環(huán)素耐藥株對米諾、美他仍敏感)【耐藥機制】1.由質(zhì)?;蜣D(zhuǎn)座子編碼的

5、排出因子(TetA-E,TetK和TetL)在細菌細胞膜表達,促進藥物排出細胞外;2.由質(zhì)粒或轉(zhuǎn)座子編碼的核蛋白體保護因子(TetM和TetO)與tetracyclines結(jié)合,阻礙tetracyclines與核蛋白體結(jié)合;3.細菌產(chǎn)生滅活酶。不良反應(yīng)胃腸道反應(yīng)刺激所致。惡心、嘔吐、腹部不適等。飯后服減輕(但減少吸收)二重感染敏感菌株受抑,不敏感菌株大量繁殖。真菌病:念珠菌所致鵝口瘡、呼吸道炎、腸炎、尿路感染等假膜性腸炎(難辨梭菌):腸壁粘膜出血壞死,腹瀉、脫水、休克a.停用廣譜b.抗菌真菌?。褐泼咕?、兩性霉素B

6、難辨梭菌性腸炎:萬古霉素、替考拉寧、甲硝唑治療對骨、牙生長的影響沉積于骨、牙,與Ca2+結(jié)合變黃發(fā)育不全畸形、齲齒發(fā)育障礙禁用于妊娠4月以上的婦女8歲以內(nèi)的兒童肝、腎毒性為長期口服或大劑量靜脈給藥所致,可致肝脂肪性壞死,加重腎功能不全,易發(fā)生于孕婦;5.其他:前庭反應(yīng):頭昏、惡心、嘔吐等,米諾環(huán)素相對易發(fā)生,停藥后可恢復(fù)。光敏反應(yīng):患者受到陽光和紫外線照射時易出現(xiàn)紅斑,多西環(huán)素較四環(huán)素和米諾環(huán)素多見。過敏反應(yīng):藥熱、皮疹、光敏性皮炎等,偶可致剝脫性皮炎;半合成四環(huán)素(多西環(huán)素、米諾環(huán)素、美他環(huán)素)特點(與天然者比較

7、):抗菌作用強,且對天然類耐藥者仍敏感;應(yīng)用敏感菌及四體所致尿路、胃腸道、膽道、呼吸道感染,五官科感染。米諾穿透性好,特別適于痤瘡、酒渣鼻??诜静皇苁澄锛敖饘匐x子影響t?長,多西20h,米諾14h不良反應(yīng)基本同四環(huán)素,但米諾環(huán)素可引起可逆性前庭反應(yīng)(惡心、頭暈、平衡失調(diào)),與劑量大小有關(guān)(300~400mg/d時易發(fā)生);光敏反應(yīng);二、氯霉素(chloramphenicol,chloromycetin)為左旋光學(xué)活性(左旋有效)藥動學(xué)吸收:口服吸收迅速、完全,維持6~8h,4次/d分布:均勻,易通過血腦屏障,腦

8、脊液濃度可達血濃度的35%~65%,可用于細菌性腦膜炎。代謝:90%在肝臟與葡萄糖醛酸結(jié)合。當(dāng)肝功能降低時,可蓄積中毒。排泄:約10%原型腎排,尿路感染有效??咕V(廣譜,偏重于G-菌)G+菌:不及青霉素、頭孢菌素G-菌:大多腸桿菌科高度敏感傷寒、副傷寒沙門菌—首選其他G-菌:百日咳、肺炎、變形、布氏、痢疾桿菌等,腦膜炎球菌,淋球菌均敏感—不首選四體:立克次

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