顆粒劑制備方法

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1、制備方法(包括提方法、濃縮干燥、制粒方法、顆粒干燥方法、整粒、包裝)???????1、提取方法???????因中藥含有效成分的不同及對顆粒劑溶解性的要求不同，應(yīng)采用不同的溶劑和方法進(jìn)行提取。多數(shù)藥物用煎煮法提取，也有用滲漉法、浸漬法及回流法提取。含揮發(fā)油的藥材還可用“雙提法”。???????(1)煎煮法。系將藥材加水煎煮取汁的方法。一般操作過程如下：取藥材，適當(dāng)?shù)厍兴榛蚍鬯?，置適宜煎煮容器中，加適量水使浸沒藥材，浸泡適宜時(shí)間后，加熱至沸，浸出一定時(shí)間，分離煎出液，藥渣依法煎出2－3次，收集各煎出液，離心分離或沉降濾過后，低溫濃縮至規(guī)定濃度

2、．稠膏的比重一般熱測(80－90℃)為1．30－1．35。???????為了減少顆粒劑的服用量和引濕性．常采用水煮醇沉淀法，即將水煎煮液蒸發(fā)至一定濃度(一般比重為1：1左右)，冷后加入1－2倍置的乙醇，充分混勻．放置過夜，使其沉淀，次日取其上清液(必要時(shí)濾過)，沉淀物用少量50％－60％乙醇洗凈，洗液與濾液合并，減壓回收乙醇后，待濃縮至一定濃度時(shí)移置放冷處(或加一定量水．混勻)靜置一定時(shí)間，使沉淀完全，率過，濾液低溫蒸發(fā)至稠膏狀。???????煎煮法適用于有效成分能溶于水，且對濕、熱均較穩(wěn)定的藥材。煎煮法為目前顆粒劑生產(chǎn)中最常用方法，除醇

3、溶性藥物外，所有顆粒劑藥物的提取和制稠膏均用此法。??????(2)浸漬法。系將藥材用適當(dāng)?shù)娜軇┰诔鼗驕責(zé)釛l件下浸泡，使有效成分浸出的一種方法。其操作方法如下：將藥材粉碎成粗末或切成飲片，置于有蓋容器中，加入規(guī)定量的溶劑后密封，攪拌或振蕩，浸漬3－5天或規(guī)定時(shí)間，使有效成分充分浸出，傾取上清液，濾過，壓榨殘液渲，合并濾液和壓榨液，靜止24小時(shí)，濾過即得。????????浸漬法適宜于帶粘性、無組織結(jié)構(gòu)、新鮮及易于膨脹的藥材的浸取，尤其適用于有效成分遇熱易揮發(fā)或易破壞的藥材。但是具有操作用期長，浸出溶劑用量較大，且往往浸出效率差，不易完全程

4、出等缺點(diǎn)。??????(3)滲漉法。系將經(jīng)過適宜加工后的藥材粉末裝于滲漉器內(nèi)，浸出溶劑從滲漉器上部添加，溶劑滲過藥材層往下流動(dòng)過程中浸出的方法。其一般操作方法如下：進(jìn)行滲漉前，先將藥材粉末放在有蓋容器內(nèi)，再加入藥材量60％－70％的浸出溶劑均勻潤濕后，密閉，放置15分鐘至數(shù)小時(shí)，使藥材充分膨脹以免在滲漉筒內(nèi)膨脹。取適量脫脂棉，用浸出液濕潤后，輕輕墊鋪在滲漉筒的底部，然后將已潤濕膨脹的藥粉分次裝人滲漉筒中，每次投入后均勻壓平。松緊程度根據(jù)藥材及浸出溶劑而定。裝完后．用濾紙或紗布將上面覆蓋，并加一些玻璃珠或石塊之類的重物，以防加溶劑時(shí)藥粉浮起

5、；操作時(shí)．先打開滲漉筒浸出液出口之活塞，從上部緩緩加入溶劑至高出藥粉數(shù)厘米，加蓋放置浸漬24－48小時(shí)，使溶劑充分滲透擴(kuò)散。滲漉時(shí)，溶劑滲入藥材的細(xì)胞中溶解大量的可溶性物質(zhì)之后，濃度增高，比重增大而向下移動(dòng)，上層的浸出溶劑或較稀浸出溶煤置換其位置，造成良好的細(xì)胞壁內(nèi)外濃度差。滲漉法浸出效果及提取程度均優(yōu)于浸漬法。???????滲漉法對藥材粒度及工藝條件的要求較高，一般滲漉液流出速度以1kg藥材計(jì)算，慢速浸出以1—3ml/min為宜；快速浸出以3—5ml/min為宜。滲漉過程中，隨時(shí)補(bǔ)充溶劑，使藥材中有效成分充分浸出。浸出溶劑的用量一般為1

6、：4—8(藥材粉末：浸出溶劑)。???????2、濃縮、干燥技術(shù)???????浸膏劑的濃縮與干燥方法很多，最近常用于中藥浸膏的濃縮或干燥的新技術(shù)有：薄膜濃縮、反滲透法和噴霧干燥、離心噴霧干燥、微波干燥及遠(yuǎn)紅外干燥技術(shù)等?，F(xiàn)舉例說明噴霧干燥與冷凍干燥技術(shù)的在中藥顆粒劑制備中的應(yīng)用。(1)噴霧干燥與干法制粒工藝?該法是將藥材浸出液經(jīng)噴霧干燥制成于浸膏粉，加入輔料．先預(yù)壓成粗片，然后粉碎成顆粒的一種新工藝。它實(shí)現(xiàn)了瞬間干燥，防止了有效成分損失，同時(shí)保證了顆粒和性狀的均一性，使顆粒具有較穩(wěn)定的崩解性和溶散性，從而克服了濕法造粒工藝的溶媒殘留、變色

7、、儲(chǔ)存不穩(wěn)定等缺點(diǎn)。上海中藥制藥一廠利用動(dòng)態(tài)水提取和干法制粒工藝，成功地研制出粒度集中、不易粘連的六昧地黃丸(顆粒型)沖劑。(2)冷凍濃縮與冷凍干燥技術(shù)?冷凍濃縮技術(shù)是使藥液于—5～—20℃低溫冷凍，通過不斷攪拌使結(jié)出冰塊成為微粒，然后以離心機(jī)除去冰屑而得到濃縮的浸膏。此種超低溫濃縮可達(dá)到有效成分的高保留率。如桂枝芍藥湯中的有效成分桂皮醛，采用冷凍濃縮法可保留該成分為一般真空加熱濃縮法的50倍之多。但反潮性強(qiáng)，成本高，未能用于大量生產(chǎn)。??????3、制粒方法???????中藥顆粒劑制粒的程序一般是將濃縮到一定比重范圍的浸膏按比例與輔料捏

8、合，必要時(shí)加適量的潤濕劑，整粒，干燥。???????成型技術(shù)可分為三種：干法成型、濕法成型和直接成型。???????(1)干法成型。系在干燥浸膏粉末中加入適宜的輔料(如干粘合劑)，混勻后，加壓