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《比阿培南基礎(chǔ)及臨床研究-(NXPowerLite)》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在教育資源-天天文庫。
1、比阿培南基礎(chǔ)與臨床研究孫鐵英北京醫(yī)院10/6/20211內(nèi)容提要比阿培南的廣譜抗菌活性比阿培南對耐藥變異銅綠假單胞菌的殺菌作用比阿培南的臨床療效研究10/6/20212比阿培南優(yōu)異的抗菌活性10/6/20213比阿培南的化學(xué)結(jié)構(gòu)降低腎毒性·中樞毒性對β-內(nèi)酰胺酶穩(wěn)定性高對DHP－I穩(wěn)定性高細(xì)菌外膜滲透性強，對革蘭陰性菌(特別是銅綠假單胞菌）的抗菌力增強NCOOHSCH3HHNOOH1?-甲基N+N三唑陽離子三水物10/6/20214與PBPs的親和力對殺菌作用及形態(tài)變化的影響與PBP4的親和力越大殺菌性越強，與PBP2+PBP3結(jié)合越大則殺菌性越弱。細(xì)菌的形態(tài)變化中，
2、與PBP3的親和力越高越容易絲化，釋放的內(nèi)毒素游離量越多；與PBP2親和力越高越容易球化。體外藥敏試驗表明，任意的碳青霉烯類抗菌藥物的殺菌能力都會因添加人新鮮血清而增強，與絲狀化相比，球狀化更容易受到人類血清添加的影響。日本化學(xué)療法學(xué)會雑誌ＪＡＮ,２００２,VOL.50.NO.1:1－1010/6/20215作用部位與形態(tài)變化的關(guān)系（銅綠假單胞菌）PBP2易被吞噬細(xì)胞吞噬內(nèi)毒素游離量少阻止細(xì)胞伸長細(xì)胞壁表面積小初期殺菌力強難于被巨噬細(xì)胞吞噬內(nèi)毒素游離量多組織細(xì)胞隔合成細(xì)胞壁表面積大初期殺菌力弱作用部位形態(tài)變化球形絲狀化與PBP2或與PBP3任何一方的親和性強，細(xì)菌的形
3、態(tài)將發(fā)生不同的變化PBP310/6/20216比阿培南對銅綠假單胞菌PAO1的短時抗菌活性優(yōu)于美羅培南10/6/20219BIPM、IPM、MEPM以及DRPM對銅綠假單胞菌的短時抗菌活性比較10/6/202110比阿培南和其他β-內(nèi)酰胺類抗生素對 銅綠假單胞菌的抗菌活性菌株抗菌劑MIC(μg/mL)(例數(shù))范圍MIC50MIC90銅綠假單胞菌(79)比阿培南0.1-250.7812.5亞胺培南0.2-501.5612.5帕尼培南0.39->1006.2525美羅培南≤0.025-1000.7812.5頭孢他定0.39->1001.5650(106CFU/mL)銅綠假
4、單胞菌(79)比阿培南0.2-250.7812.5亞胺培南0.2-501.5625帕尼培南0.78->1006.2550美羅培南0.05->1001.5625頭孢他定0.78->1006.25>100(108CFU/mL)日本化學(xué)療法學(xué)會雜志，ＪＵＮＥ２００２，VOL.50NO.6，329－35010/6/202111比阿培南和其他β-內(nèi)酰胺類抗生素對 鮑曼不動桿菌的抗菌活性鮑曼不動桿菌(80)比阿培南0.05-12.50.10.2亞胺培南0.1-12.50.20.2帕尼培南0.05-250.10.2美羅培南0.1-500.390.78頭孢他定1.56->10012.
5、525鮑曼不動桿菌(80)比阿培南0.05-3.130.10.2亞胺培南0.05-6.250.10.2帕尼培南0.05-12.50.10.1美羅培南0.1-250.20.39頭孢他定0.78->1003.1312.5(108CFU/mL)菌株抗菌劑MIC(μg/mL)(例數(shù))范圍MIC50MIC90(106CFU/mL)日本化學(xué)療法學(xué)會雜志，ＪＵＮＥ２００２，VOL.50NO.6，329－35010/6/202112比阿培南對需氧性革蘭陽性菌的抗菌活性10/6/202113比阿培南對需氧性革蘭陰性菌的抗菌活性10/6/202114比阿培南對厭氧菌的抗菌活性10/6/2
6、02115比阿培南優(yōu)異的抗菌活性比阿培南銅綠假單胞菌中PBP2和4的高度親和力，內(nèi)毒素釋放減少，抗菌活性更強。比阿培南對銅綠假單胞菌的短時殺菌活性及對鮑曼不動桿菌的抗菌活性均優(yōu)于美羅培南、亞胺培南、帕尼培南。10/6/202116比阿培南對耐藥變異 銅綠假單胞菌的殺菌作用10/6/202117銅綠假單胞菌的問題院內(nèi)獲得性呼吸機相關(guān)性肺炎的首位病因引起的菌血癥死亡率70%所有廣譜抗菌素對其耐藥已升高至20~37%10/6/202118細(xì)菌外膜模型(Modelofcellenvelope)內(nèi)膜胞漿間隙碳青霉烯在綠膿桿菌的滲透速度與膜孔OprD的缺失以及MexAB-OprM
7、的泵出機制過度表達(dá)有緊密相關(guān)性PorinMembraneFusionProteinOmp通道Effluxpump外排泵JInfectChemother(1999)5:168-17010/6/202119AntibioticMolwtaPermeabilitycoefficientPzNo.of(＊10-6cm/s)bat50MexperimentsC分子量滲透系數(shù) 實驗編號亞胺培南 2992.33+0.334帕尼培南 3390.81+0.203美羅培南 3840.85+0.213比阿培南3502.03+0.453頭孢他啶5470.
