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1、·352·HeraldofMedicineVol.33No.3March2014比阿培南研究進展李明艷，吳洪文(廣西醫(yī)科大學(xué)第四附屬醫(yī)院藥學(xué)部，柳州545005)摘要比阿培南是一種較新的碳青霉烯類抗菌藥物，抗菌譜廣，抗菌活性強，臨床用于治療敏感菌引起的敗血癥、肺炎、腎盂腎炎、腹腔或婦科感染等，療效顯著。但由于該藥的說明書較簡單，相關(guān)參考資料較少，限制了其在臨床的合理使用。根據(jù)比阿培南在臨床使用中遇到的常見問題，例如在老年人、兒童、透析患者等特殊人群中應(yīng)用的療效及安全性，以及治療不同病原菌、不同部位感染的給藥方案設(shè)計等，該文綜合中外文獻，綜述比阿培南的抗菌活性、藥效/藥動學(xué)特性及近些年的
2、臨床應(yīng)用進展，旨在為該藥的合理使用提供參考。關(guān)鍵詞比阿培南;抗菌活性;藥效/藥效學(xué)中圖分類號Ｒ978．1;Ｒ969文獻標(biāo)識碼A文章編號1004－0781(2014)03－0352－03－1比阿培南是新型1β-甲基碳青霉烯類抗菌藥物，南、美羅培南相似，MIC90均≥256mg·L。而泰國某對腎脫氫肽酶的穩(wěn)定性強于亞胺培南和美羅培南，不醫(yī)院患者身上分離的110株假鼻疽伯克霍爾德菌均對－1需與腎脫氫肽酶-I抑制藥合用。2003年首次在日本比阿培南高度敏感，MIC90≤0．25mg·L，強于亞胺［5］上市，2008年引進國內(nèi)。筆者就近年來比阿培南在抗培南和美羅培南。同其他β-內(nèi)酰胺類抗菌藥物一
3、菌作用、藥動/藥效學(xué)特性及臨床應(yīng)用方面的研究進展樣，比阿培南和氨基苷類抗菌藥物聯(lián)用有協(xié)同作用。［6］做一介紹，以指導(dǎo)臨床合理用藥。NIIDA等考察了比阿培南和阿貝卡星對耐甲氧西林1抗菌作用金黃色葡萄球菌(methicillin-resistantstaphylococcus+-比阿培南對革蘭陽性(G)菌和革蘭陰性(G)aureus，MＲSA)及銅綠假單胞菌混合感染的體內(nèi)及體+菌、厭氧菌等均具有廣譜和強效抗菌活性，其對G球外聯(lián)用效果。體外實驗中，兩藥聯(lián)用對MＲSA顯示出菌的抗菌活性比亞胺培南弱，比美羅培南稍強;對大部顯著效果，阿貝卡星的MIC降為單用的一半，比阿培-分G桿菌則弱于美羅培南
4、，略強于亞胺培南。3種碳南的MIC降為單獨用藥的1/2或1/4。對銅綠假單胞青霉烯類抗菌藥物對銅綠假單胞菌體外抗菌活性相菌也如此，在2h的限定時間內(nèi)檢測的存活細胞明顯［1］似。體內(nèi)試驗顯示，對于銅綠假單胞菌所致的呼吸減少。而且，關(guān)于MＲSA及銅綠假單胞菌全身性的感［6］機相關(guān)性肺炎小鼠模型，比阿培南和美羅培南染，聯(lián)用也比單用顯示出更好的治療效果。－1［2］100mg·kg有相似的治療效果。銅綠假單胞菌對2藥效/藥動學(xué)特性比阿培南的耐藥率僅12．8%，低于亞胺培南(31．9%)健康受試者靜脈滴注比阿培南0．3g后，Cmax為［3］－1和美羅培南(17%)，但中介率較高(19．1%)?？梢?/p>
5、18．9mg·L，半衰期為1．1h，該藥在各器官組織中比阿培南對耐藥的銅綠假單胞菌有一定的抗菌作用。廣泛分布，其中腎臟和膀胱濃度最高，其次為皮膚、肺這是由于比阿培南2位側(cè)鏈上的季銨陽離子結(jié)構(gòu)使其和肝等，在腦和脊髓中僅有微量存在。本品由肝臟代具有良好的外膜滲透性，使得其抑制耐藥銅綠假單胞謝，經(jīng)尿液排泄，主要以原型存在于血和尿中，腎內(nèi)和菌的活性比美羅培南強4～8倍。比阿培南對鮑曼不腎外消除藥物約為1∶1，12～24h尿累計排泄量占給動桿菌的抗菌活性優(yōu)于同類藥物，對臨床分離的30株藥劑量的約50%。單次靜脈滴注比阿培南0．15，0．3鮑曼不動桿菌，比阿培南、美羅培南和亞胺培南的最低及0．6g
6、的藥動學(xué)研究發(fā)現(xiàn)，比阿培南的Cmax和抑菌濃度(minimuminhibitoryconcentration，MIC)分別AUC0-∞隨給藥劑量的增加而增大，呈良好線性藥動學(xué)－1［4］為16，32，32μg·mL。對洋蔥伯克霍爾德菌，國特征。而0．3g，q12h多次給藥的藥動學(xué)參數(shù)也與單［7］內(nèi)實驗中比阿培南的抗菌活力與亞胺培次給藥相似，未見蓄積現(xiàn)象。比阿培南是時間依賴性抗菌藥物，其藥效學(xué)指標(biāo)收稿日期2013－02－15修回日期2013－03－20為T≥MIC，多篇文獻運用蒙特卡洛模擬法考察了比阿作者簡介李明艷(1974－)，女，江西贛州人，副主任藥師，學(xué)士，主要研究領(lǐng)域為臨床藥學(xué)。E
7、-mail:limingyan200312培南在特定部位的藥動/藥效學(xué)特性以獲得最佳給藥@163．com。方案。［8］通訊作者吳洪文，電話:0772－3815418，E-mail:wuhong-IKAWA等測定了68例成人321份血漿樣品的wen5918@163．com。藥物濃度，建立了一個群體藥動學(xué)模型，數(shù)據(jù)符合一個醫(yī)藥導(dǎo)報2014年3月第33卷第3期·353·兩室模型。對于臨床常見病原菌，0．6g，q12h(輸注濾過(continuousv
