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《延遲整流鉀電流及其阻滯劑的研究進展》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在行業(yè)資料-天天文庫。
1、上海第二醫(yī)科大學(xué)學(xué)報·966·AcademicJournalofShanghaiSecondMedicalUniversityVol.25No.9Sep.2005【文章編號】0258-5898(2005)09-0966-03·綜述·延遲整流鉀電流及其阻滯劑的研究進展杜雅萍綜述,劉遠謀審校(上海第二醫(yī)科大學(xué)基礎(chǔ)醫(yī)學(xué)院生理學(xué)教研室,上海200025)【摘要】延遲整流鉀電流(Ik)主要參與心肌細胞動作電位的復(fù)極過程,與心肌細胞動作電位時程(APD)和有效不應(yīng)期(ERP)的長短關(guān)系密切。其主要包含兩種成分:快激活成分(Ikr)和慢激活成分(Iks
2、)。它們的分子特點是心肌電生理特性的基礎(chǔ),組織分布特點是APD和ERP離散的基礎(chǔ)。而其阻滯劑即Ⅲ類抗心律失常藥物是目前臨床應(yīng)用的熱點?！娟P(guān)鍵詞】延遲整流鉀電流;動作電位;心肌電生理;鉀通道阻滯劑【中圖分類號】R331.38【文獻標(biāo)識碼】AProgressintheStudyofDelayedRectifierPotassuimCurrentanditsBlockersDUYa2pingreviewer,LIUYuan2moureviser(DepartmentofPhysiology,CollegeofBasicMedicine,Shan
3、ghaiSecondMedicalUniversity,Shanghai200025,China)Abstract:Delayedrectifierpotassuimcurrentplaysadominantroleintherepolarizationofcardiacactionpoten2cial,andhascloserelationtothecardiacactionpotencialperiodandeffectiverefractoryperiod.Delayedrectifierpo2tassuimcurrentinclu
4、destwocomponantsbasically:therapidlyactivatedcomponentandtheslowlyactivatedcompo2nent.Themolecularbiologyofdelayedrectifierpotassuimcurrentcontributetocardiacelectrophysiologicalproper2ties,anditsregionaldifferenceinfluencestheactionpotentialdispersion.Theblockersofdelaye
5、drectifierpotassuimcurrent(Ⅲantiarrythmiasagents)havebeenthefocusoftheclinicalstudyrecently.Keywords:delayedrectifierpotassuimcurrent;actionpotencial;cardiacelectrophysiology;potassuimcurrentblocker心肌細胞動作電位是由各種離子通過細胞膜上的離子通道構(gòu)成的離子流所形成的,其中鉀離子運IKr和IKs的結(jié)構(gòu)與功能轉(zhuǎn)的作用倍受重視,尤其是延遲整流鉀電流
6、(delayedrectifierpotassuimcurrent,IK)在心肌細胞動作電位復(fù)IK是許多動物心肌細胞動作電位復(fù)極化的主要離極過程中起著重要作用。心肌細胞上的IK包括超快子電流,在膜除極化到-40mV時開始激活,在相當(dāng)激活的延遲整流鉀電流(ultrarapidlyactivateddelayed于動作電位平臺期水平約+20mV,IK的激活程度達到rectifierpotassuimcurrent,IKur)、快激活的延遲整流鉀最大水平。之后隨著除極的延長,IK逐漸減小,呈內(nèi)向電流(rapidlyactivateddelaye
7、drectifierpotassuimcur2整流現(xiàn)象。IK與心肌細胞動作電位時程(APD)、有效rent,IKr)、慢激活的延遲整流鉀電流(slowlyactivated不應(yīng)期(ERP)的長短關(guān)系密切。在快反應(yīng)心肌細胞delayedrectifierpotassuimcurrent,IKs),其中以IKr和中,IK和內(nèi)向鈣電流的相互平衡是形成2期平臺的主IKs最為重要。鉀通道阻滯劑即Ⅲ類抗心律失常藥由于要因素,在慢反應(yīng)心肌細胞4期IK呈進行性衰減,是誘其抗心律失常作用強、使用范圍廣、不良作用小,近年發(fā)心肌細胞4期自動去極化的重要因素[1
8、]。來對其研究和應(yīng)用日益增多。本文就IKr和IKs的分子IKr激活速度較快,主要調(diào)節(jié)動作電位平臺期及結(jié)構(gòu)和其在心臟中的分布對心肌電生理特性的影響以3相復(fù)極過程。3相復(fù)極時IKr幅度增加,-30
