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《5-氟尿嘧啶N1取代類衍生物的制備與研究》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在學(xué)術(shù)論文-天天文庫。
1、分類號：O69UDC：540學(xué)號：11111842271密級：公開溫州大學(xué)碩士學(xué)位論文5-氟尿嘧啶N1取代類衍生物的制備與研究作者姓名：李大帥學(xué)科、專業(yè)：應(yīng)用化學(xué)研究方向：精細(xì)化學(xué)品的合成與應(yīng)用指導(dǎo)教師：熊靜副教授完成日期：2014年2月溫州大學(xué)學(xué)位委員會溫州大學(xué)學(xué)位論文獨創(chuàng)性聲明本人鄭重聲明：所呈交的學(xué)位論文是我個人在導(dǎo)師指導(dǎo)下進(jìn)行的研究工作及取得的研究成果。盡我所知，除了文中特別加以標(biāo)注和致謝的地方外，論文中不包含其他人已經(jīng)發(fā)表或撰寫過的研究成果，也不包含為獲得溫州大學(xué)或其它教育機構(gòu)的學(xué)位或證書而使用過的材料。與我一同工作的同志對本研究所做的任何貢獻(xiàn)均已在論文中作
2、了明確的說明并表示了謝意。論文作者簽名：日期：年月日溫州大學(xué)學(xué)位論文使用授權(quán)聲明本人完全了解溫州大學(xué)關(guān)于收集、保存、使用學(xué)位論文的規(guī)定，即：學(xué)校有權(quán)保留并向國家有關(guān)部門或機構(gòu)送交論文的復(fù)印件和電子版，允許論文被查閱和借閱。本人授權(quán)溫州大學(xué)可以將本學(xué)位論文的全部或部分內(nèi)容編入有關(guān)數(shù)據(jù)庫進(jìn)行檢索，可以采用影印、縮印或掃描等復(fù)制手段保存和匯編本學(xué)位論文。本人在導(dǎo)師指導(dǎo)下完成的論文成果，知識產(chǎn)權(quán)歸屬溫州大學(xué)。保密論文在解密后遵守此規(guī)定。論文作者簽名：導(dǎo)師簽名：日期：年月日日期：年月日5-氟尿嘧啶N1取代類衍生物的制備與研究摘要尿嘧啶類化合物是生物體遺傳物質(zhì)的重要組成部分，是構(gòu)
3、成DNA、RNA的基本結(jié)構(gòu)單元。其中許多衍生物具有不同的生物活性，是構(gòu)成許多藥物的前體和重要中間體，臨床上常常用于抗腫瘤藥物。至今臨床使用的抗腫瘤藥物的一部分是生物、化學(xué)等領(lǐng)域的工作者在尿嘧啶類化合物基本結(jié)構(gòu)的基礎(chǔ)上進(jìn)行的主要通過引入不同官能團、金屬原子、藥物小分子以及生物大分子等的分子修飾并對所制備的化合物進(jìn)行活性篩選的產(chǎn)物，是當(dāng)今藥物市場領(lǐng)域抗癌藥物的最主要組成部分。本文嘗試采用不同的方法以尿嘧啶衍生物作為結(jié)構(gòu)骨架對其進(jìn)行酯化、酰胺化以及C-N偶聯(lián)的分子修飾，進(jìn)而合成、制備和篩選部分具有生物活性的化合物，并對部分具有活性的化合物進(jìn)行活性理論研究。文章主要包括四個部
4、分：（1）5-氟尿嘧啶衍生物與苯胺類化合物通過DIC縮合催化制備相應(yīng)的酰胺，對它們進(jìn)行化學(xué)結(jié)構(gòu)表征以及部分的生物活性表征；（2）利用DIC對5-氟尿嘧啶的羥甲基化合物和苯甲酸類化合物的酯化作用，制備了一系列酯類化合物，并對它們的結(jié)構(gòu)和活性進(jìn)行了表征；（3）通過高效的、簡潔的以及綠色Michael1加成，制備了一系列尿嘧啶和丙烯酸酯類N號位-C偶聯(lián)的新化合物；（4）通過紫外光譜和熒光光譜法測定部分化合物與DNA和BSA的相互作用，確定它們的結(jié)合力常數(shù)(Ka)以及結(jié)合位點(n)?？傊瑢δ蜞奏ゎ惢衔锏姆肿有揎検钦n題組一直研究的重點，本文介紹了通過簡潔、高效的方法制備尿嘧
5、啶類化合物的方法以及對I新化合物活性的測試為尿嘧啶類化合物的基礎(chǔ)理論研究和活性研究提供了重要的依據(jù)。關(guān)鍵詞：5-氟尿嘧啶，DIC，Michael加成，生物活性IITHEPREPARATIONANDRESEARCHOF5-FLUOROURACILN1SUBSTITUTEDDERIVATIVESABSTRACTUracilderivatesareimportantconstituentsoforganismgenicmaterialsandDNAandRNA.Lotsofthemhavedifferentbiologicalactivity,andtheyareprodr
6、ugandintermediatecompoundsofmanymedicines,thustheyareusedinantitumordrugsclinically.Today,alotofantitumormedicinesaresynthesizedandscreenedbythemolecularmodificationsuchasinsertingmolecular,metalatomsinbiologicandchemistry.Inthispaper,wetrytomodifytheuracilderivatesbymanymethods,suchase
7、sterificationacidylationandcouplingreactionsofC-N.Wehavesynthesizedandscreenedsomeactivatedcompoundsandinvestigateabouttheiractivity.Thepapermakesupoffourparts.Firstly,5-floururacilderivatesreactwithphenylaminestosynthesizeacylamidethroughthecatalystofDIC,andcharacterizetheirch
