阿奇霉素及紅霉素兒科臨床應(yīng)用比較

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1、阿奇霉素及紅霉素兒科臨床應(yīng)用比較摘要:根據(jù)臨床中遇到的問題,結(jié)合相關(guān)文獻,應(yīng)用阿奇霉素半衰期計算其在連續(xù)用藥和間隔用藥中每日體內(nèi)藥量,討論阿奇霉素和紅霉素在臨床應(yīng)用中的抗菌作用、半衰期及不良反應(yīng)。關(guān)鍵詞:阿奇霉素;紅霉素;抗菌作用;半衰期;肝損傷中圖分類號:R975文獻標識碼:B文章編號:1672-979X(2007)02-0027-02ComparisonsbetweenAzithromycinandErythromycinUsedinPediatriesDONGRui-qian,LILi-ping,CUIXiu-jun(JinanWomenandChil

2、drenHea1thHospital,Jinan250001,China)Abstract:Basedonthequestionsinclinicsandpertinentliterature,theantibacterialaction,halflifeandadversereactionofazithromycinanderythromycinwerediscussedinthispaper,andthedosagesperdayforcontinuousadministrationandintermittentadministrationofazith

3、romycinwerecalculated.Keywords:azithromycin;erythromycin;antibacterialaction;halflife;hepaticinjury阿奇霉素和紅霉素均為大環(huán)內(nèi)酯類抗生素,臨床主要用于控制支原體及敏感菌感染,二者雖然為臨床常用藥物,但有些問題仍需探討。1抗菌作用[1,2]環(huán)境pH可影響這2種抗生素的抗菌活性,抗菌活性隨pH的增髙而增強。針對常見的病原微生物,阿奇霉素和紅霉素的抗菌效果比較如下。1.1肺炎支原體阿奇霉素對胞內(nèi)病原微生物,如嗜肺軍團菌、肺炎支原體、溶淼麻原體的抗微生物作用較紅霉素強或

4、相仿,其最低抑菌濃度(MIC90)為0.002?1mg/Lo對肺炎支原體的作用在大環(huán)內(nèi)酯類中最強。1.2革蘭陽性菌阿奇霉素對鏈球菌屬、葡萄球菌等革蘭陽性球菌的抗菌作用較紅霉素略差,其MIC值較后者高2?4倍。1.3革蘭陰性菌阿奇霉素對流感桿菌、卡他莫拉菌的抗菌作用較紅霉素強4?8倍及2?4倍oMIC90分別為0.25?1.0及0.03-0.06mg/Lo1.4體外殺菌作用8倍及4倍MIC濃度的阿奇霉素作用24h后,可殺滅99.9%的葡萄球菌及肺炎球菌;70株流感桿菌中,1mg/L的阿奇霉素可殺滅89%的菌株,濃度為4mg/L時可殺滅100%的流感桿菌。其最低

5、殺菌濃度(MBC)與MIC的比值為1?4。1.5抗生素后效應(yīng)4倍MIC作用2h,對化膿性鏈球菌、肺炎球菌的后效應(yīng)(PAE)為3.5h,卡他莫拉菌為3h,肺炎克雷伯菌及催產(chǎn)克雷伯菌為2h,流感桿菌為1.7h,當藥物濃度為8倍MIC時,對流感桿菌的PAE為3.9ho2藥動學(xué)2.1體內(nèi)分布阿奇霉素組織滲透性好,表觀分布容積(Vd)為33.3L/kg,各種組織內(nèi)濃度可達同期血藥濃度的10~100倍,最大血藥濃度(Cmax)為0.4?0.45mg/Lo在巨噬細胞及纖維母細胞內(nèi)濃度高,巨噬細胞能將阿奇霉素轉(zhuǎn)運至炎癥部位。成人單劑口服阿奇霉素500mg后,在支氣管黏膜、肺

6、、痰中的濃度分別為3.9?4.7,3.9,1.56?2mg/L,為同期血藥濃度的67?195倍。且藥物從細胞內(nèi)釋放緩慢,巨噬細胞還具有將藥物轉(zhuǎn)運到局部感染灶的作用。紅霉素與阿奇霉素相比,血藥濃度相對較高,Cmax不超過1mg/L,Vd為0.9L/kgo腎、肺等組織中的濃度為血藥濃度的數(shù)倍,肝、膽汁和脾中的濃度最高,膽汁中濃度達血藥濃度的10?40倍。周波等[3]比較了3種治療小兒支原體肺炎方案:紅霉素組、阿奇霉素組、紅霉素和阿奇霉素聯(lián)合用藥組。結(jié)果表明,紅霉素組發(fā)熱緩解時間最短,阿奇霉素組和聯(lián)合用藥組肺部?音消失時間最短,聯(lián)合用藥組則住院時間最短,所需費用最

7、少。紅霉素能維持血清高濃度,控制臨床上發(fā)熱等癥狀較好,阿奇霉素在炎癥組織中濃度>MIC90的時間短,炎癥組織濃度高,半衰期長。先用紅霉素控制支原體血癥,再用阿奇霉素治療肺部炎癥最合理,療效最佳。1.2半衰期(tl/2)紅霉素tl/2為1.4?2h,藥物在體內(nèi)消除快。阿奇霉素單次給藥后的tl/2為35?48h,設(shè)某患兒靜滴阿奇霉素0.25g,1次/d,連用5d,停3d,再用3d。以tl/240h計,用以下公式估算體內(nèi)累積藥量:t=(2.303/k)log(c0/c)=(2.303/0.693)tl/21og(c0/c)?(2.303/0.693)tl/21og

8、(x0/x)表1體內(nèi)累積藥量情況注:t體內(nèi)藥物代謝的

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