燈盞乙素腸道菌群體外代謝研究

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1、燈盞乙素腸道菌群體外代謝研究劉志輝，楊立國，陳麗霞，邱峰（沈陽藥科大學(xué)中藥學(xué)院，沈陽110016）摘要：目的利用大鼠腸道菌群對燈盞乙素進行體外代謝研究。方法本研究通過腸內(nèi)菌群溫孵法對燈盞乙素進行體外代謝研究，應(yīng)用HPLC法對溫孵產(chǎn)物進行檢測。結(jié)果大鼠腸內(nèi)菌群可以使燈盞乙素中的葡萄糖醛酸水解，轉(zhuǎn)化成為其昔元。結(jié)論燈盞乙素口服給藥后，先被腸道菌群水解為相應(yīng)的昔元，然后以昔元的形式吸收進入體內(nèi)。關(guān)鍵詞：燈盞乙素；腸道菌群；代謝；野黃苓素InvitrometabolismofScuteliarinbyintestinalbacteriaofratsLIUZh

2、ihui,YANGLiguo,CHENLixia,QIUFeng（SchoolofTraditionalChineseMateriaMedica,ShenyangPharmaceuticalUniversity,ShenYang110016）Abstract:ObjectiveToinvestigatethemetabolismofscuteliarininvitrowithintestinalbacteriaofrats.MethodsScuteliarinwasincubatedinvitrowithintestinalfloraofrats,a

3、ndthemetabolitesweredetectedbyHPLC.ResultsScutcllarcinwasidentifiedasthemetaboliteofscutcllarinafteranaerobiccultivationwithintestinalbacteriaofrats.ConclusionScutellarincouldbemetabolizedintoitsaglyconescutcllarcininratsbyintestinalbacteriaofratsandthenabsorbed.Keywords:scutel

4、larin;intestinalbacteria;metabolism;scutellarein燈盞乙素（scutellarin）,又名野黃苓昔，為燈盞花索的主要有效成分，為臨床上治療心腦血管等疾病的有效藥物[1-2]0藥代動力學(xué)研究表明，燈盞乙素口服吸收差，生物利用度極低[3],藥效作用時間短，因此大部分研究工作多集中于改變其劑型，提高牛物利用度，延長藥效作用時間。然而，木實驗室前期研究發(fā)現(xiàn)黃酮莉類化合物口服給藥后，可能先被腸道菌群水解為相應(yīng)的昔元，然后以昔元的形式吸收進入體內(nèi)

5、4-5]O為證實該推測的正確性，有必要對燈盞乙素進行腸道菌群體外代謝研

6、究。本實驗室采用燭缸法對大鼠腸道菌群進行厭氧培養(yǎng)，然后將燈盞乙素與該菌群一同溫孵培養(yǎng)，再利用HPLC檢測溫孵產(chǎn)物，以驗證上述推測的正確性。1儀器與材料1.1實驗儀器恒溫培養(yǎng)箱（廈門醫(yī)療電子儀器廠）；Waters600高效液相色譜儀（美國Waters公司）；PDA996檢測器（美國Waters公司）；Millenniums?色譜工作站（美國Waters公司）；NJ000旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀（EYELA,TOKYO）；循環(huán)水式多用真空泵（鞏義市英峪予華儀器廠）；超凈操作臺（哈爾濱東聯(lián)電子技術(shù)開發(fā)有限公司）。1.2實驗材料牛肉膏（北京奧醇生物技術(shù)有限責(zé)任公司）；大豆

7、蛋白月東（北京奧醇生物技術(shù)有限責(zé)任公司）；可溶性淀粉（天津市科密歐化學(xué)試劑有限公司）；鹽酸半胱氨酸（曹楊第二屮基金項教育部傅士點基金（200801630004）作者簡介：劉志輝，（1984-），女，碩士，從事微生物轉(zhuǎn)化研究。通信聯(lián)系人：邱峰，（1967-），男，教授，從事夭然產(chǎn)物研究。E-mail:fengqiu2（）（）7（）l18@I63.com學(xué)化工廠中國上海）；氯化鈉（天津市科密歐化學(xué)試劑有限公司）；磷酸二氫鉀（沈陽化學(xué)試劑廠）；葡萄糖（天津大茂化學(xué)試劑廠）；乙酸乙酯（天津大茂化學(xué)試劑廠）；甲醇（天津大丿戈化學(xué)試劑廠）；燈盞乙素（由燈盞花素制

8、備［6］得到，純度〉95%；燈盞花素由云南天然藥物制藥實業(yè)公司提供）；試驗用大鼠為Wistar雄性大鼠，由沈陽藥科大學(xué)動物實驗中心提供；實驗用代謝籠為蘇州動物實驗儀器廠產(chǎn)品。2方法2.1厭氧培養(yǎng)液的制備牛肉膏2.2g,胰蛋白腺10g,消化血清粉13?5g,葡萄糖3g,牛肝浸出粉1.2g,氯化鈉3g,磷酸二氫鉀2.5g,可溶性淀粉5g,L?半胱氨酸鹽酸鹽0.2g,硫代乙醇酸鈉0.3gc準(zhǔn)確稱取以上各成分，加入適量蒸憎水，用玻璃棒攪拌使其充分溶解，并轉(zhuǎn)移至1000mL容量瓶中，加蒸館水至刻度，調(diào)節(jié)pH為7.1-7.4。即得到厭氧培養(yǎng)液。2.2混合菌群的制

9、備2.2.1培養(yǎng)基的制備按照“厭氧培養(yǎng)液的制備”方法,配制500mL的厭氧培養(yǎng)液，分裝在250mL的錐形瓶中