注射用哌拉西林鈉臨床應(yīng)用

注射用哌拉西林鈉臨床應(yīng)用

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1、通用名J注射用哌拉西林鈉曾用名英文名PIPERACILLINSODIUMFORINJECTION拼音名ZHUSHEYONGPAILAXIXINNA藥品類別青霉索類性狀頁品為白色或類白色粉末或疏松塊狀物;無臭;極易引濕。藥理毒理哌拉西林是半合成青霉素類抗牛素,具廣譜抗菌作用。哌拉西林對大腸埃希菌、變形桿菌屬、沙雷菌屬、克雷伯菌屬、腸桿菌屬、枸椽酸菌屬、沙門菌屬和志賀菌屬等腸桿菌科細(xì)菌,以及銅綠假單胞菌、不動桿菌屬、流感嗜血桿菌、奈瑟菌屬等其他革蘭陰性菌均具有良好抗菌作用。本品對腸球菌屬、A組、B組溶血性鏈球菌、肺炎鏈球菌以及不產(chǎn)青霉素酶的葡萄球菌亦具有一定抗菌活性。包括

2、脆弱擬桿菌、梭狀芽抱桿菌等許多厭氧菌也對哌拉西林敏感。哌拉西林的作用機(jī)制為通過抑制細(xì)菌細(xì)胞壁合成發(fā)揮殺菌作用。藥代動力學(xué)本品口服不吸收。正常人肌內(nèi)注射本品lg后0.71小時達(dá)血藥峰濃度(Cmax)為52.2mg/L,6小時血藥濃度為1.3mg/Lo靜脈滴注和靜脈推注本品lg后即刻血藥濃度達(dá)58.Omg/L和142.lmg/L,6小時分別為0.5mg/L和0.6mg/Lo給嚴(yán)重腎功能損害病人(內(nèi)生肌酹清除率W5ml/L)于30分鐘內(nèi)按體重靜脈滴注70mg/kg,1小時后的血藥濃度約為350mg/Lo本品的血清蛋白結(jié)合率為17%?22%,表觀頒容積(Vd)為0.18?0.

3、3L/kg,分布半衰期(tl/2?)為11?20分鐘,在骨、心臟等組織和體液中分布良好,在腦膜有炎癥時在腦脊液中也可達(dá)到相當(dāng)濃度。正常腎功能者哌拉西林血消除半衰期(tl/2?)為0.6-1.2小時,屮度以上腎功能不全者可延長至3.3-5.1小時,在肝內(nèi)不代謝。本品系通過腎(腎小球濾過和腎小管分泌)和非腎(主要經(jīng)膽汁)途徑清除。靜脈注射lg后,12小時尿屮排出給藥量的49%?68%。肝功能正常者10%?20%的藥物經(jīng)膽汁排泄。很少量藥物經(jīng)乳汁排出。血液透析4小時可清除給藥量的30%?50%。肌內(nèi)注射前1小時口服丙殞舒lg,可使血藥峰濃度(Cmax)增高30%,血消除半衰

4、期(tl/2?)延長30%。適應(yīng)癥適用敏感腸桿菌科細(xì)菌、銅綠假單胞菌、不動桿菌屬所致的敗血癥、上尿路及復(fù)雜性尿路感染、呼吸道感染、膽道感染、腹腔感染、盆腔感染以及皮膚、軟組織感染等。哌拉西林與氨基糖背類聯(lián)合應(yīng)用亦可用于有粒細(xì)胞減少癥免疫缺陷病人的感染。用法用量本品可供靜脈滴注和靜脈注射。成人屮度感染一U8g,分2次靜脈滴注;嚴(yán)重感染一次3?4g,每4?6小時靜脈滴注或注射。一日總劑量不超過24?嬰幼兒和12歲以下兒童的劑量為每H按體重100?200mg/kgo新生兒體重低于2kg者,出生后第1周每12小時50mg/kg,靜脈滴注;第2周起50mg/kg,每8小時1次。

5、新生兒體重2kg以上者出生后第1周每8小時50mg/kg,靜脈滴注;1周以上者每6小時50mg/kgo不良反應(yīng)1.過敏反應(yīng):青霉素類藥物過敏反應(yīng)較常見,包括尊麻疹等各類皮疹、白細(xì)胞減少、間質(zhì)性腎炎、哮喘發(fā)作和血清病型反應(yīng),嚴(yán)重者如過敏性休克偶見;過敏性休克一旦發(fā)生,必須就地?fù)尵?,予以保持氣道暢通、吸氧及給用腎上腺素、糖皮質(zhì)激素等治療措施。2.局部癥狀:局部注射部位疼痛、血栓性靜脈炎等。3.消化道癥狀:腹瀉、稀便、惡心、嘔吐等;假膜性腸炎罕見。4.個別患者可出現(xiàn)膽汁淤積性黃疸。5.屮樞神經(jīng)系統(tǒng)癥狀:頭痛、頭暈和疲倦等。6?腎功能減退者應(yīng)用大劑量時,因腦脊液濃度增高,出現(xiàn)

6、青霉素腦病,故此時應(yīng)按腎功能進(jìn)行劑量調(diào)整。7.其他:念珠菌二重感染、出血等。禁忌癥有青霉索類藥物過敏史或青霉索皮膚試驗陽性患者禁用。注意事項?使用本品前需詳細(xì)詢問藥物過敏史并進(jìn)行青霉素皮膚試驗,呈陽性反應(yīng)者禁用。2.對一種青霉素過敏者可能對其他青霉素類藥物;對頭抱菌素類、頭霉素類、灰黃霉素或青霉胺過敏者,對本品也可能過敏。3.本品在少數(shù)患者尤其是腎功能不全患者可導(dǎo)致出血,發(fā)生后應(yīng)及時停藥并予適當(dāng)治療;腎功能減退者應(yīng)適當(dāng)減量。4.對診斷的干擾:應(yīng)用本品可引起直接抗球旦白(Coombs)試驗呈陽性,也可出現(xiàn)血尿素氮和血清肌酹升高、高鈉血癥、低鉀血癥、血清氨基轉(zhuǎn)移酶和血清乳

7、酸脫氫酶升高、血清膽紅素增多。5.有過敏史、出血史、潰瘍性結(jié)腸炎、克隆病或抗生素相關(guān)腸炎者皆應(yīng)慎用。6.本品不可加入碳酸氫鈉溶液中靜滴。孕婦及哺乳期婦女用藥動物生殖試驗未發(fā)現(xiàn)本品有損害,但尚未在孕婦中進(jìn)行嚴(yán)格對照試驗以排除這類藥物對胎兒的不良影響,所以孕婦應(yīng)僅在確有必要時使用木品。少量本品從乳汁中分泌,哺乳期婦女用藥時宜暫停哺乳。兒童用藥老年患者用藥藥物相互作用1.在體外本品與氨基糖貳類藥物(阿米卡星、慶大霉素或妥布霉素)合用對銅綠假單胞菌、部分腸桿菌科細(xì)菌具有協(xié)同抗菌作用。2.本品與頭他西丁合用,因后者可誘導(dǎo)細(xì)菌產(chǎn)生?-內(nèi)酰胺酶而對銅綠假單胞菌、沙

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