阿莫西林發(fā)展地綜述

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1、實(shí)用文檔阿莫西林發(fā)展的綜述摘要:阿莫西林,又名安莫西林或安默西林,是一種最常用的半合成青霉素類廣譜β-內(nèi)酰胺類抗生素,為一種白色粉末,半衰期約為61.3分鐘。在酸性條件下穩(wěn)定,胃腸道吸收率達(dá)90%。阿莫西林殺菌作用強(qiáng),穿透細(xì)胞膜能力也強(qiáng)。是目前應(yīng)用較為廣泛的口服半合成青霉素之一,其制劑有膠囊、片劑、顆粒劑、分散片等等,現(xiàn)在常與克拉維酸合用制成分散片。關(guān)鍵詞:阿莫西林;安莫西林,不同劑型,口服半合成青霉素引言阿莫西林作為一種廣譜抗生素,用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者可獲得滿意療效。在過去的十幾年里阿莫西林可以說是伴隨著我們這一代長大的,然而在日常生活中人們無法區(qū)分自身和家人是

2、否患有傷寒、其他沙門菌等引起的疾病,有些患者只要感冒咳嗽就會(huì)自己去藥店自行購買阿莫西林,甚至有時(shí)周圍的診所也會(huì)隨便開給患者阿莫西林。在這個(gè)抗生素亂用濫用的時(shí)代,雖然國家正在積極采取措施呼吁醫(yī)生和患者慎重使用這類藥品,但我想公民自身真正了解這類藥物的正確使用情況才能真正減少阿莫西林這類藥物的亂用。1阿莫西林簡介中文名:阿莫西林(別名:安莫西林)外文名:Almodan化學(xué)名稱:(2S,5R,6R)-3,3-二甲基-6-[(R)-(-)-2-氨基-2-(4-羥基苯基)乙酰氨基]-7-氧代-4-硫雜-1-氮雜雙環(huán)[3.2.0]庚烷-2-甲酸三水合物。分子式:C16H19N3O5S·3H2O分

3、子量:419.46文案大全實(shí)用文檔結(jié)構(gòu):[1]1.1阿莫西林歷史1962年氨芐西林和阿莫西林(羥氨芐西林)被設(shè)計(jì)和合成。1959年,從發(fā)酵液中可以得到6-氨基青霉烷酸(6-APA)。1960年通過全合成用青霉酰化酶水解青霉素得到6-APA。由6-APA為原料進(jìn)行半合成青霉素的研究,尋找廣譜.耐酸.耐酶的半合成青霉素。廣譜的半合成青霉素的發(fā)現(xiàn)源于對(duì)天然青霉素N的研究,人們從頭孢霉菌發(fā)酵液中分離得到青霉素N,在其側(cè)鏈上含有D-a-氨基已二酸單酰胺。青霉素N側(cè)鏈氨基是產(chǎn)生對(duì)革蘭氏陰性菌活性的重要基團(tuán),由此從中發(fā)現(xiàn)活性較好的氨芐西林和阿莫西林。1.1.1適應(yīng)癥用于治療敏感細(xì)菌(不產(chǎn)β-內(nèi)酰胺

4、酶)感染.耳鼻喉感染,生殖與泌尿道感染,皮膚軟組織感染,下呼吸道感染,無并發(fā)癥的淋病.用以治療傷寒、其他沙門菌感染和傷寒帶菌者.用于治療敏感菌引起的支氣管炎、肺炎、肺膿腫、扁桃體炎、耳、鼻、喉感染,淋巴腺炎、胰腺炎、腦膜炎、心肌炎、心內(nèi)膜炎、骨髓炎、敗血癥、尿路感染、淋病、產(chǎn)褥熱、傷寒及傷寒帶菌者、細(xì)菌性痢疾等癥。1.1.2藥理與作用阿莫西林為半合成廣譜青霉素類藥,抗菌譜及抗菌活性與氨芐西林基本相同,但其耐酸性較氨芐西林強(qiáng),其殺菌作用優(yōu)于氨芐西林,但不能用于腦膜炎的治療。半衰期約為61.3分鐘。阿莫西林在酸性條件下穩(wěn)定,胃腸道吸收率達(dá)90%,較氨芐西林吸收更迅速完全,除對(duì)志賀菌效果較

5、氨芐西林差以外,其余效果相似。文案大全實(shí)用文檔阿莫西林殺菌作用強(qiáng),穿透細(xì)胞壁的能力也強(qiáng)??诜笏幬锓肿又械膬?nèi)酰胺基立即水解生成肽鍵,迅速和菌體內(nèi)的轉(zhuǎn)肽酶結(jié)合使之失活,切斷了菌體依靠轉(zhuǎn)肽酶合成糖肽用來建造細(xì)胞壁的唯一途徑,使細(xì)菌細(xì)胞迅速成為球形體而破裂溶解,菌體最終因細(xì)胞壁損失,水份不斷滲透而脹裂死亡。對(duì)大多數(shù)致病的G+菌和G-菌(包括球菌和桿菌)均有強(qiáng)大的抑菌和殺菌作用。其中對(duì)肺炎鏈球菌、溶血性鏈球菌等鏈球菌屬、不產(chǎn)青霉素酶葡萄球菌、糞腸球菌等需氧革蘭陽性球菌,大腸埃希菌、奇異變形菌、沙門菌屬、流感嗜血桿菌、淋病奈瑟菌等需氧革蘭陰性菌的不產(chǎn)β內(nèi)酰胺酶菌株及幽門螺桿菌具有良好的抗菌活性

6、。血液透析能清除部分藥物,但腹膜透析無清除本品的作用。敏感菌:鏈球菌A、B、C、F、G和非分組型、單核細(xì)胞增多性李斯特菌、白喉?xiàng)U菌、奈瑟腦膜炎雙球菌、百日咳桿菌、產(chǎn)氣莢膜桿菌屬、丙酸桿菌、消化鏈球菌、牛鏈球菌、沙門菌、真細(xì)菌屬、放線菌、鉤端螺旋體、梅毒螺旋體。不穩(wěn)定性敏感菌:青霉素敏感性或耐藥性肺炎球菌、腸糞鏈球菌、大腸桿菌、奇異變形桿菌、志賀菌、霍亂弧菌、流感嗜血菌、淋病奈瑟球菌、梭狀桿菌。耐藥菌:葡萄球菌、卡他菌屬、產(chǎn)酸克雷白桿菌、肺炎克雷白桿菌、普通變形桿菌、假單孢菌屬、不動(dòng)桿菌、彎曲桿菌、韋榮球菌、支原體、立克次體、軍團(tuán)菌屬、分歧桿菌、脆弱桿菌。毒理:尚不明確。1.1.3過敏

7、反應(yīng)臨床應(yīng)用阿莫西林的不良反應(yīng)發(fā)生率約為5-6%,因反應(yīng)而停藥者約2%。其主要不良反應(yīng)有:1.過敏反應(yīng)癥狀可出現(xiàn)藥物熱、蕁麻疹、皮疹和哮喘等,尤易發(fā)生于傳染性單核細(xì)胞增多癥者。少見過敏性休克。2.消化系統(tǒng)癥狀多見腹瀉、惡心、嘔吐等癥狀,偶見假膜性結(jié)腸炎等胃腸道反應(yīng)。3.血液系統(tǒng)癥狀偶見嗜酸粒細(xì)胞增多、白細(xì)胞減少、血小板減少、貧血等。4.皮膚粘膜反應(yīng)偶見斑丘疹、滲出性多形性紅斑、Lyell綜合征、剝脫性皮炎。5.肝、腎功能紊亂少數(shù)患者用藥后偶見血清氨基轉(zhuǎn)移酶

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