高等藥物化學(xué)課程問題詳解2

《高等藥物化學(xué)課程問題詳解2》由會員上傳分享，免費在線閱讀，更多相關(guān)內(nèi)容在工程資料-天天文庫。

1、實用文檔高等藥物化學(xué)課程習(xí)題一、單項選擇題1、下列哪個說法不正確EA.具有相同基本結(jié)構(gòu)的藥物，它們的藥理作用不一定相同B.最合適的脂水分配系數(shù)，可使藥物有最大活性C.適度增加中樞神經(jīng)系統(tǒng)藥物的脂水分配系數(shù)，活性會有所提高D.藥物的脂水分配系數(shù)是影響藥物活性的因素之一E.鎮(zhèn)靜催眠藥的lgP值越大，活性越強2、藥物的解離度與生物活性有什么樣的關(guān)系EA.增加解離度，離子濃度上升，活性增強B.增加解離度，離子濃度下降，活性增強C.增加解離度，不利吸收，活性下降D.增加解離度，有利吸收，活性增強E.合適的解離度，有最大活性3、lgP用來表示哪一個結(jié)構(gòu)參數(shù)AA.化合物的疏水參數(shù)B.取代基的電

2、性參數(shù)C.取代基的立體參數(shù)D.指示變量E.取代基的疏水參數(shù)4、下列不正確的說法是DA.新藥開發(fā)是涉及多種學(xué)科與領(lǐng)域的一個系統(tǒng)工程B.前藥進入體內(nèi)后需轉(zhuǎn)化為原藥再發(fā)揮作用C.軟藥是易于被代謝和排泄的藥物D.生物電子等排體置換可產(chǎn)生相似或相反的生物活性E.先導(dǎo)化合物是經(jīng)各種途徑獲得的具有生物活性的藥物合成前體5、氟尿嘧啶通過細胞膜,常以(D)方式進行A.簡單擴散B.加速擴散C.主動轉(zhuǎn)運D.吞飲過程E.易化擴散6、下面敘述中不正確的是CA.理化性質(zhì)主要影響非特異性結(jié)構(gòu)藥物的活性。B.特異性結(jié)構(gòu)藥物的活性取決于與受體結(jié)合的能力及化學(xué)結(jié)構(gòu)。C.分子結(jié)構(gòu)的改變一般不對脂水分配系數(shù)發(fā)生顯著影響

3、。D.作用于中樞神經(jīng)系統(tǒng)的藥物,需要通過血腦屏障,一般具有較大的脂水分配系數(shù)。大全實用文檔E.具有相同解離率,作用于相同受體的化合物,多顯示相同的生物活性。7、下列哪一項不能用藥物的化學(xué)修飾方法來解決BA.提高藥物的選擇性B.提高藥物的穩(wěn)定性C.改善藥物的吸收D.改變藥物的作用類型E.延長藥物的作用時間8、通常前藥設(shè)計不用于DA.增加高極性藥物的脂溶性以改善吸收和分布B.將易變結(jié)構(gòu)改變?yōu)榉€(wěn)定結(jié)構(gòu)，提高藥物的化學(xué)穩(wěn)定性C.消除不適宜的制劑性質(zhì)D.改變藥物的作用靶點E.在體內(nèi)逐漸分解釋放出原藥，延長作用時間二、多項選擇題1)以下哪些說法是正確的ABEA.弱酸性藥物在胃中容易被吸收B.

4、弱堿性藥物在腸道中容易被吸收C.離子狀態(tài)的藥物容易透過生物膜D.口服藥物的吸收情況與解離度無關(guān)E.口服藥物的吸收情況與所處的介質(zhì)的pH有關(guān)2)在Hansch方程中，常用的參數(shù)有ACDEA.lgPB.mpC.pKaD.MRE.σ3)先導(dǎo)化合物可來源于ABCDEA.借助計算機輔助設(shè)計手段的合理藥物設(shè)計B.組合化學(xué)與高通量篩選相互配合的研究C.天然生物活性物質(zhì)的合成中間體D.具有多重作用的臨床現(xiàn)有藥物E.偶然事件4)前藥的特征有ACEA.原藥與載體一般以共價鍵連接B.前藥只在體內(nèi)水解形成原藥，為可逆性或生物可逆性藥物C.前藥應(yīng)無活性或活性低于原藥大全實用文檔D.載體分子應(yīng)無活性E.前藥

5、在體內(nèi)產(chǎn)生原藥的速率應(yīng)是快速動力學(xué)過程，以保障原藥在作用部位有足夠的藥物濃度，并應(yīng)盡量減低前藥的直接代謝1)表示藥物在有機相中的溶解度，可用BCA.親水性B.親脂性C.疏水性D.疏脂性E.酸堿性2)決定藥效的主要因素是BCDA.能被吸收、代謝B.以一定的濃度到達作用部位C.藥物和受體結(jié)合成復(fù)合體D.藥物受體復(fù)合體產(chǎn)生生物化學(xué)和生物物理的變化E.不受其它藥物干擾3)新藥研究開發(fā)的重要性在于ABCDEA.使無藥可治的疾病變?yōu)橛兴幙芍蜝.使欠理想的防治藥物更新?lián)Q代為更好的藥物C.經(jīng)濟效益較高D.促進和帶動許多相關(guān)的基礎(chǔ)學(xué)科及應(yīng)用學(xué)科的發(fā)展E.對制藥企業(yè)、多種相關(guān)行業(yè)以及國民經(jīng)濟的高速發(fā)

6、展起著重要的推動作用4)模型化合物的發(fā)掘方法有ABCDEA.意外獲得B.由天然產(chǎn)物中獲得C.在生命基礎(chǔ)過程研究中發(fā)現(xiàn)D.在藥物代謝中發(fā)現(xiàn)E.由受體模式推測5)常用于結(jié)構(gòu)修飾的方法有ABDA.成鹽B.成酰胺C.加氫D.氨甲基化E.成幾何異構(gòu)體6)使用藥物的化學(xué)結(jié)構(gòu)修飾方法的目的是ABCEA.使藥物在特定部位作用B.提高藥物的穩(wěn)定性C.改善藥物的溶解性D.降低藥物的成本E.降低藥物的毒副作用7)下列敘述正確的是BEA.硬藥指剛性分子，軟藥指柔性分子B.原藥可用做先導(dǎo)化合物大全實用文檔C.前藥是藥物合成前體D.孿藥的分子中含有兩個相同的結(jié)構(gòu)E.前藥的體外活性低于原藥三、填空題　1．標準

7、的Hansch方程是　答案中的π改成P　　。2．用于測定脂水分配系數(shù)P值的有機相溶劑是　　　。3．在電荷豐富的分子與電荷相對缺乏的分子間發(fā)生的鍵合是　　　。4．藥物從給藥到產(chǎn)生藥效的過程可分　　，　　，　　　三個階段。5．根據(jù)在體內(nèi)的作用方式，可把藥物分為兩大類，一類是　　　　　藥物，另一類是　　藥物。6．藥物和受體的可逆成鍵方式有　　，　　，　　，　　，　　，　　，　　等。7．藥物的理化性質(zhì)對藥效產(chǎn)生重要影響，影響最重要的三種理化性質(zhì)是　　，　　，　　。8．Hansch方法常用